FXR

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S2782 GW4064 GW4064 es un agonista del receptor X farnesoide (FXR) con una EC50 de 65 nM en la línea celular CV1 y no muestra actividad en otros receptores nucleares a concentraciones de hasta 1 μM. Este compuesto estimula la Autophagy en células MCF-7.
Life Metab, 2025, 4(2):loaf004
Gut Microbes, 2024, 16(1):2379566
Mol Metab, 2024, 79:101841
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S2449 Forskolin (Colforsin) Forskolin (Colforsin) es un activador ubicuo de la adenilil ciclasa (AC) eucariota en una amplia variedad de tipos celulares, comúnmente utilizado para aumentar los niveles de cAMP en el estudio y la investigación de la fisiología celular. La Forskolin también activa la actividad de PXR y FXR. La Forskolin estimula la autophagy.
Cell Mol Gastroenterol Hepatol, 2026, 20(1):101640
Cell Host Microbe, 2025, 33(3):408-419.e8
Gut, 2025, gutjnl-2025-336105
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S7660 Obeticholic Acid (INT-747) Obeticholic Acid (INT-747) es un potente y selectivo agonista del farnesoid X receptor (FXR) con una EC50 de 99 nM, y además inhibe la autophagy. Este compuesto se encuentra en Fase 3.
Nat Commun, 2025, 16(1):2093
Cell Commun Signal, 2025, 23(1):236
Am J Physiol Gastrointest Liver Physiol, 2025, 328(5):G558-G577
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S3792 Guggulsterone E&Z Guggulsterone es uno de los constituyentes activos de Commiphora mukul. Se presenta en dos formas isoméricas, Z-GS y E-GS. Guggulsterone actúa como ligando antagonista para el receptor de ácidos biliares, el receptor X farnesoide, y como ingrediente activo responsable de la actividad hipolipidémica.
Gut Microbes, 2024, 16(1):2379566
Nat Commun, 2023, 14(1):6908
Front Immunol, 2022, 13:889646
S2694 Turofexorate Isopropyl (XL335) Turofexorate Isopropyl (XL335, Fxr 450) es un potente y selectivo agonista de FXR con una EC50 de 4 nM, altamente selectivo frente a otros receptores nucleares, como LXR, PPAR, ER, etc. Fase 1.
Cell Cycle, 2019, 18(15):1784-1797
Oncotarget, 2015, 6(6):4226-38
Placenta, 2015, 36(5):545-51
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S1843 Chenodeoxycholic Acid El Chenodeoxycholic Acid (Chenodiol, Chenodesoxycholic acid, Chenocholic acid, CDCA) es un ácido biliar humano de origen natural que inhibe la producción de colesterol en el hígado y su absorción en los intestinos. Este compuesto es un ácido biliar primario hidrofóbico que activa los receptores nucleares (FXR) implicados en el Metabolism del colesterol.
Acta Pharm Sin B, 2024, 14(8):3513-3527
World J Gastroenterol, 2024, 30(5):485-498
Food Funct, 2021, 10.1039/d1fo01272j
S4003 Lithocholic acid Lithocholic acid es un ácido biliar secundario tóxico, causa colestasis intrahepática, tiene actividad promotora tumoral, su efecto tóxico puede protegerse después de activar el receptor de vitamina D, PXR y FXR.
FEBS Open Bio, 2023, 13(9):1789-1806
Biomed Pharmacother, 2022, 149:112825
Hum Mol Genet, 2020, ddaa244
S6413 fexaramine fexaramine es un agonista potente y selectivo del receptor X farnesoide (FXR) con una EC50 de 25 nM y no muestra actividad en los receptores hRXRα, hPPARα, hPPARγ, hPPARδ, mPXR, hPXR, hLXRα, hTRβ, hRARβ, mCAR, mERRγ y hVDR.
Mol Med, 2025, 31(1):258
S4129 Sevelamer HCl Sevelamer HCl es un fármaco quelante de fosfato utilizado para tratar la hiperfosfatemia al unirse al fosfato dietético y prevenir su absorción.
S0033 BAR502 BAR502 (Compuesto 30) es un agonista dual de FXR y GPBAR1 con valores de IC50 de 2 μM y 0,4 μM, respectivamente.