| S2782 |
GW4064
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GW4064 es un agonista del receptor X farnesoide (FXR) con una EC50 de 65 nM en la línea celular CV1 y no muestra actividad en otros receptores nucleares a concentraciones de hasta 1 μM. Este compuesto estimula la Autophagy en células MCF-7.
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Life Metab, 2025, 4(2):loaf004
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Gut Microbes, 2024, 16(1):2379566
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Mol Metab, 2024, 79:101841
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| S2449 |
Forskolin (Colforsin)
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Forskolin (Colforsin) es un activador ubicuo de la adenilil ciclasa (AC) eucariota en una amplia variedad de tipos celulares, comúnmente utilizado para aumentar los niveles de cAMP en el estudio y la investigación de la fisiología celular. La Forskolin también activa la actividad de PXR y FXR. La Forskolin estimula la autophagy.
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Cell Mol Gastroenterol Hepatol, 2026, 20(1):101640
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Cell Host Microbe, 2025, 33(3):408-419.e8
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Gut, 2025, gutjnl-2025-336105
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| S7660 |
Obeticholic Acid (INT-747)
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Obeticholic Acid (INT-747) es un potente y selectivo agonista del farnesoid X receptor (FXR) con una EC50 de 99 nM, y además inhibe la autophagy. Este compuesto se encuentra en Fase 3.
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Nat Commun, 2025, 16(1):2093
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Cell Commun Signal, 2025, 23(1):236
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Am J Physiol Gastrointest Liver Physiol, 2025, 328(5):G558-G577
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| S3792 |
Guggulsterone E&Z
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Guggulsterone es uno de los constituyentes activos de Commiphora mukul. Se presenta en dos formas isoméricas, Z-GS y E-GS. Guggulsterone actúa como ligando antagonista para el receptor de ácidos biliares, el receptor X farnesoide, y como ingrediente activo responsable de la actividad hipolipidémica.
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Gut Microbes, 2024, 16(1):2379566
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Nat Commun, 2023, 14(1):6908
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Front Immunol, 2022, 13:889646
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| S2694 |
Turofexorate Isopropyl (XL335)
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Turofexorate Isopropyl (XL335, Fxr 450) es un potente y selectivo agonista de FXR con una EC50 de 4 nM, altamente selectivo frente a otros receptores nucleares, como LXR, PPAR, ER, etc. Fase 1.
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Cell Cycle, 2019, 18(15):1784-1797
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Oncotarget, 2015, 6(6):4226-38
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Placenta, 2015, 36(5):545-51
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| S1843 |
Chenodeoxycholic Acid
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El Chenodeoxycholic Acid (Chenodiol, Chenodesoxycholic acid, Chenocholic acid, CDCA) es un ácido biliar humano de origen natural que inhibe la producción de colesterol en el hígado y su absorción en los intestinos. Este compuesto es un ácido biliar primario hidrofóbico que activa los receptores nucleares (FXR) implicados en el Metabolism del colesterol.
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Acta Pharm Sin B, 2024, 14(8):3513-3527
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World J Gastroenterol, 2024, 30(5):485-498
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Food Funct, 2021, 10.1039/d1fo01272j
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| S4003 |
Lithocholic acid
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Lithocholic acid es un ácido biliar secundario tóxico, causa colestasis intrahepática, tiene actividad promotora tumoral, su efecto tóxico puede protegerse después de activar el receptor de vitamina D, PXR y FXR.
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FEBS Open Bio, 2023, 13(9):1789-1806
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Biomed Pharmacother, 2022, 149:112825
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Hum Mol Genet, 2020, ddaa244
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| S6413 |
fexaramine
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fexaramine es un agonista potente y selectivo del receptor X farnesoide (FXR) con una EC50 de 25 nM y no muestra actividad en los receptores hRXRα, hPPARα, hPPARγ, hPPARδ, mPXR, hPXR, hLXRα, hTRβ, hRARβ, mCAR, mERRγ y hVDR.
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Mol Med, 2025, 31(1):258
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| S4129 |
Sevelamer HCl
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Sevelamer HCl es un fármaco quelante de fosfato utilizado para tratar la hiperfosfatemia al unirse al fosfato dietético y prevenir su absorción.
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| S0033 |
BAR502
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BAR502 (Compuesto 30) es un agonista dual de FXR y GPBAR1 con valores de IC50 de 2 μM y 0,4 μM, respectivamente.
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