solo para uso en investigación

Sevelamer HCl FXR inhibidor

Cat. No.S4129

Sevelamer HCl es un fármaco quelante de fosfato utilizado para tratar la hiperfosfatemia al unirse al fosfato dietético y prevenir su absorción.
Sevelamer HCl FXR inhibidor Chemical Structure

Estructura química

Peso molecular:

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Control de calidad

Lote: Pureza: 98.47%
98.47

Información química, almacenamiento y estabilidad

Peso molecular Fórmula

(C3H7N.C3H5ClO.HCl)x

Almacenamiento (Desde la fecha de recepción)
Nº CAS 152751-57-0 Descargar SDF Almacenamiento de soluciones madre

Sinónimos N/A Smiles C=CCN.C1C(O1)CCl.Cl

Solubilidad

In vitro
Lote:

4-Methylpyridine : 5 mg/mL

DMSO : Insoluble
(El DMSO contaminado con humedad puede reducir la solubilidad. Usar DMSO fresco y anhidro.)

Water : Insoluble

Calculadora de Molaridad

Masa Concentración Volumen Peso molecular
Calculadora de Dilución Calculadora de Peso Molecular

In vivo
Lote:

Calculadora de formulación in vivo (Solución clara)

Paso 1: Introduzca la información a continuación (Recomendado: Un animal adicional para tener en cuenta la pérdida durante el experimento)

mg/kg g μL

Paso 2: Introduzca la formulación in vivo (Esto es solo la calculadora, no la formulación. Por favor, contáctenos primero si no hay una formulación in vivo en la sección de Solubilidad.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

Resultados del cálculo:

Concentración de trabajo: mg/ml;

Método para preparar el líquido maestro de DMSO: mg fármaco predissuelto en μL DMSO ( Concentración del líquido maestro mg/mL, Por favor, contáctenos primero si la concentración excede la solubilidad del DMSO del lote del fármaco. )

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadirμL PEG300, mezclar y clarificar, luego añadirμL Tween 80, mezclar y clarificar, luego añadir μL ddH2O, mezclar y clarificar.

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadir μL Aceite de maíz, mezclar y clarificar.

Nota: 1. Por favor, asegúrese de que el líquido esté claro antes de añadir el siguiente disolvente.
2. Asegúrese de añadir el (los) disolvente(s) en orden. Debe asegurarse de que la solución obtenida, en la adición anterior, sea una solución clara antes de proceder a añadir el siguiente disolvente. Se pueden utilizar métodos físicos como el vórtice, el ultrasonido o el baño de agua caliente para ayudar a la disolución.

Mecanismo de acción

In vivo
Sevelamer es tan eficaz como el CaCO3 para reducir el fósforo sérico, el producto calcio-fósforo y atenuar el hiperparatiroidismo secundario en ratas nefrectomizadas (U) alimentadas con una dieta rica en fósforo (HP). Sevelamer produce una deposición de calcio marcadamente menor en el miocardio y la aorta en comparación con las ratas control. Sevelamer suprime la calcificación de la media de la aorta, y también el volumen de osteoide, el volumen de fibrosis y la relación de porosidad de los fémures en ratas con insuficiencia renal crónica. Sevelamer produce un grado significativamente menor de aterosclerosis y calcificación vascular en ratones urémicos en comparación con ratones control urémicos. Sevelamer ejerce un efecto sobre la calcificación de la íntima y la media en ratones urémicos. El tratamiento con Sevelamer controló el P sérico independientemente de los aumentos en el Ca sérico, reduciendo así el producto calcio-fosfato sérico y un mayor deterioro de la función renal, como lo indican los aclaramientos de creatinina más altos en ratas urémicas. Sevelamer es tan eficaz como el CaCO3 en el control de la SH inducida por alto P, como lo demuestran niveles similares de PTH sérica, peso de la glándula paratiroidea (PT) y marcadores de hiperplasia PT. Sevelamer causa una reducción dramática de la deposición renal de Ca en comparación con las dietas urémica + alta en P (U-HP) y U-HP+CaCO3. El clorhidrato de Sevelamer produce una caída en el pH urinario, así como un aumento en la excreción urinaria de amonio y calcio, consistente con un aumento en la excreción neta de ácido en modelos animales.
Referencias
  • [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15296506/

Información del ensayo clínico

(datos de https://clinicaltrials.gov, actualizado el 2024-05-22)

Número NCT Reclutamiento Condiciones Patrocinador/Colaboradores Fecha de inicio Fases
NCT01220843 Completed
Chronic Renal Failure
Centre Hospitalier Universitaire Amiens|Genzyme a Sanofi Company
October 2010 Phase 3
NCT01191762 Completed
Hyperparathyroidism|Chronic Kidney Disease
Kenneth R. Phelps M.D.|Genzyme a Sanofi Company|Phelps Kenneth R. M.D.
April 2010 Phase 3
NCT01011699 Terminated
Chronic Renal Failure|Hemodialysis
Centre Hospitalier Universitaire Amiens
January 2010 Phase 3
NCT00853242 Completed
Kidney Failure Chronic
Genzyme a Sanofi Company|Sanofi
February 2009 Phase 2

Soporte técnico

Instrucciones de manipulación

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

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