FXR Agonistas | FXR Agonists

Nº Cat.	Nombre del producto	Información	Citas de uso del producto
S2782	GW4064	GW4064 es un agonista del receptor X farnesoide (FXR) con una EC50 de 65 nM en la línea celular CV1 y no muestra actividad en otros receptores nucleares a concentraciones de hasta 1 μM. Este compuesto estimula la Autophagy en células MCF-7.	Life Metab, 2025, 4(2):loaf004 Gut Microbes, 2024, 16(1):2379566 Mol Metab, 2024, 79:101841
S7660	Obeticholic Acid (INT-747)	Obeticholic Acid (INT-747) es un potente y selectivo agonista del farnesoid X receptor (FXR) con una EC50 de 99 nM, y además inhibe la autophagy. Este compuesto se encuentra en Fase 3.	Nat Commun, 2025, 16(1):2093 Cell Commun Signal, 2025, 23(1):236 Am J Physiol Gastrointest Liver Physiol, 2025, 328(5):G558-G577
S2694	Turofexorate Isopropyl (XL335)	Turofexorate Isopropyl (XL335, Fxr 450) es un potente y selectivo agonista de FXR con una EC50 de 4 nM, altamente selectivo frente a otros receptores nucleares, como LXR, PPAR, ER, etc. Fase 1.	Cell Cycle, 2019, 18(15):1784-1797 Oncotarget, 2015, 6(6):4226-38 Placenta, 2015, 36(5):545-51
S1843	Chenodeoxycholic Acid	El Chenodeoxycholic Acid (Chenodiol, Chenodesoxycholic acid, Chenocholic acid, CDCA) es un ácido biliar humano de origen natural que inhibe la producción de colesterol en el hígado y su absorción en los intestinos. Este compuesto es un ácido biliar primario hidrofóbico que activa los receptores nucleares (FXR) implicados en el Metabolism del colesterol.	Acta Pharm Sin B, 2024, 14(8):3513-3527 World J Gastroenterol, 2024, 30(5):485-498 Food Funct, 2021, 10.1039/d1fo01272j
S4003	Lithocholic acid	Lithocholic acid es un ácido biliar secundario tóxico, causa colestasis intrahepática, tiene actividad promotora tumoral, su efecto tóxico puede protegerse después de activar el receptor de vitamina D, PXR y FXR.	FEBS Open Bio, 2023, 13(9):1789-1806 Biomed Pharmacother, 2022, 149:112825 Hum Mol Genet, 2020, ddaa244
S6413	fexaramine	fexaramine es un agonista potente y selectivo del receptor X farnesoide (FXR) con una EC50 de 25 nM y no muestra actividad en los receptores hRXRα, hPPARα, hPPARγ, hPPARδ, mPXR, hPXR, hLXRα, hTRβ, hRARβ, mCAR, mERRγ y hVDR.	Mol Med, 2025, 31(1):258
S0033	BAR502	BAR502 (Compuesto 30) es un agonista dual de FXR y GPBAR1 con valores de IC50 de 2 μM y 0,4 μM, respectivamente.
S0037	Nidufexor (LMB-763)	Nidufexor (LMB-763) es un agonista del receptor X farnesoide (FXR).
S8733	Tropifexor (LJN452)	Tropifexor (LJN452) es un agonista novedoso y altamente potente de FXR con una EC50 de 0,2 nM en el ensayo HTRF. Este compuesto no muestra actividad fuera de objetivo significativa contra un amplio panel de enzimas, canales iónicos, receptores nucleares y GPCR (>10000 veces la selectividad para FXR).
S0874	Vonafexor (EYP001)	Vonafexor (EYP001, PLX007) es un nuevo agonista selectivo del receptor X farnesoide (FXR) de segunda generación, no basado en ácidos biliares.
S6547	Cilofexor (GS-9674)	Cilofexor (GS-9674) es un potente agonista oral selectivo del receptor X farnesoide (FXR) con una EC50 de 43 nM. Ha demostrado efectos antiinflamatorios, antifibróticos y una presión portal reducida en modelos preclínicos de fibrosis hepática, mostrando un beneficio terapéutico potencial para la investigación de la colangitis esclerosante primaria (CEP) y la esteatohepatitis no alcohólica (EHNA).
E5874^New	INT-767	INT-767 es un agonista dual del receptor X farnesoide (FXR)/TGR5 con una EC50 de 0,033 μM y 0,67 μM, respectivamente. Mejora significativamente las enzimas hepáticas séricas, la inflamación hepática y la fibrosis biliar, al tiempo que induce el flujo biliar y la producción de HCO₃⁻ biliar, lo que lo convierte en una herramienta prometedora para la investigación de la colangiopatía crónica.
S0403	LY2562175	LY2562175 es un agonista potente y selectivo de FXR. Este compuesto promueve la activación transcripcional de FXR humano en un ensayo de cotransfección basado en células con una EC50 de 193 nM.
S7076	T0901317	T0901317 es un agonista potente y selectivo para ambos LXR y FXR, con EC50 de 20 nM para LXR y 5 M para FXR, respectivamente. Este compuesto es un agonista inverso dual de ROR y ROR con Ki de 132 nM y 51 nM, respectivamente. Suprime significativamente la proliferaci n celular e induce la apoptosis.	J Clin Invest, 2025, 135(10)e186478 J Exp Med, 2025, 222(3)e20230647 Neurobiol Dis, 2025, 215:107094