Name: T0901317
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S7076
Rating: 5 (23 reviews)

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Control de calidad

Lote: Pureza: 99.99%

99.99

Dianas relacionadas	Dehydrogenase HSP Transferase P450 (e.g. CYP17) PDE phosphatase PPAR Vitamin Carbohydrate Metabolism Mitochondrial Metabolism
Otros Liver X Receptor Inhibidores	GW3965 Hydrochloride LXR-623 (WAY-252623) GSK2033 SR9243 Abequolixron (RGX-104) AZ876 GSK3987 Desmosterol

Cultivo celular, tratamiento y concentración de trabajo

Líneas celulares	Tipo de ensayo	Tiempo de incubación	Descripción de la actividad
THP1 cells	Function assay		Stimulation of [3H]cholesterol efflux in human THP1 foam cells loaded with ac-LDL, EC50=3 nM
COS7 cells	Function assay	16 h	Agonist activity at human LXRbeta receptor transfected in COS7 cells after 16 hrs by reporter transactivation assay, EC50=11 nM
CHO cells	Function assay		Agonist activity at human LXR beta receptor expressed in CHO cells by reporter assay, EC50=16 nM
HEK293 cells	Function assay		Agonist activity at human LXRbeta in HEK293 cells assessed as Gal4 transactivation, EC50=19 nM
mouse J774 cells	Function assay		Agonist activity at LXRbeta in mouse J774 cells assessed as upregulation of ABCA1 mRNA expression, EC50=0.027 μM
mouse J774A1 cells	Function assay	18 h	Induction of ABCA1 mRNA expression in mouse J774A1 cells after 18 hrs by RT-PCR, EC50=0,034 μM
HuH7 cells	Function assay		Upregulation of SREB1c mRNA level in human HuH7 cells, EC50=0.036 μM
HepG2 cells	Function assay		Effect on SREBP1c gene expression in human HepG2 cells, EC50=0.061 μM
SH-SY5Y cells	Function assay	24 h	Agonist activity at human LXRbeta expressed in human SH-SY5Y cells co-transfected with Gal4-LBD after 24 hrs by luciferase reporter gene assay, EC50=0.075 μM
CV1 cells	Function assay		Transactivation of LXRbeta (unknown origin) expressed in CV1 cells by luciferase reporter gene assay, EC50=0.14 μM
human H4 cells	Function assay		Effect on gamma-secretase activity in human H4 cells expressing APP695 assessed as increase in Amyloid beta-42 formation LPECL assay, EC50=3.6 μM
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Información química, almacenamiento y estabilidad

Peso molecular	481.33	Fórmula	C₁₇H₁₂F₉NO₃S	Almacenamiento (Desde la fecha de recepción)	3 años-20°Cpolvo
Nº CAS	293754-55-9	Descargar SDF		Almacenamiento de soluciones madre	1 año-80°Cen disolvente 1 mes-20°Cen disolvente
Sinónimos	N/A			Smiles	C1=CC=C(C=C1)S(=O)(=O)N(CC(F)(F)F)C2=CC=C(C=C2)C(C(F)(F)F)(C(F)(F)F)O

Solubilidad

In vitro
Lote:

DMSO : 96 mg/mL (199.44 mM)
(El DMSO contaminado con humedad puede reducir la solubilidad. Usar DMSO fresco y anhidro.)

Ethanol : 96 mg/mL

Water : Insoluble

Calculadora de Molaridad

Masa	Concentración	Volumen	Peso molecular
=	×	×

Calculadora de Dilución Calculadora de Peso Molecular

In vivo Lote:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, contacte con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.	5.000mg/ml (10.39mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 100 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL Tween80 to the above system, mix evenly to clarify it; then continue to add 500 μL ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

Calculadora de formulación in vivo (Solución clara)

Paso 1: Introduzca la información a continuación (Recomendado: Un animal adicional para tener en cuenta la pérdida durante el experimento)

Dosis: mg/kg Peso promedio de los animales: g Volumen de dosificación por animal:μL Número de animales:

Paso 2: Introduzca la formulación in vivo (Esto es solo la calculadora, no la formulación. Por favor, contáctenos primero si no hay una formulación in vivo en la sección de Solubilidad.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Resultados del cálculo:

Concentración de trabajo: mg/ml;

Método para preparar el líquido maestro de DMSO: mg fármaco predissuelto en μL DMSO ( Concentración del líquido maestro mg/mL, Por favor, contáctenos primero si la concentración excede la solubilidad del DMSO del lote del fármaco. )

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadirμL PEG300, mezclar y clarificar, luego añadirμL Tween 80, mezclar y clarificar, luego añadir μL ddH₂O, mezclar y clarificar.

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadir μL Aceite de maíz, mezclar y clarificar.

Nota: 1. Por favor, asegúrese de que el líquido esté claro antes de añadir el siguiente disolvente.
2. Asegúrese de añadir el (los) disolvente(s) en orden. Debe asegurarse de que la solución obtenida, en la adición anterior, sea una solución clara antes de proceder a añadir el siguiente disolvente. Se pueden utilizar métodos físicos como el vórtice, el ultrasonido o el baño de agua caliente para ayudar a la disolución.

Mecanismo de acción

Targets/IC₅₀/Ki	LXR (Cell reporter assay) 50 nM(EC50) FXR 5 μM(EC50)
In vitro	T0901317 act a a trav s de LXR y en concierto con su socio de heterodimerizaci n RXR induce la expresi n del transportador de colesterol inverso ABCA1. Este compuesto regula al alza la expresi n del gen ABCA1 asociado con la regulaci n del flujo de colesterol y el Metabolismo de HDL. Muestra un EC50 de ~ 5 M para la activaci n de los receptores X farnesoides de cidos biliares (FXRs), 10 veces m s potente que el cido quenodeoxic lico, ligando natural de FXR. Este qu mico es tambi n un ligando de alta afinidad para el receptor xeneobi tico pregnane X receptor (PXR). Se une y activa PXR con la misma potencia nanomolar con la que estimula la actividad LXR. Este compuesto induce la expresi n no s lo de genes diana de LXR, sino tambi n de genes diana de PXR en c lulas y animales, incluyendo el receptor depurador CD36. Disminuye la producci n de amiloide- en neuronas primarias in vitro. Se encuentra que este qu mico se une directamente a ROR y ROR con alta afinidad (Ki = 132 y 51 nM, respectivamente), lo que resulta en la modulaci n de la capacidad del receptor para interactuar con prote nas cofactores transcripcionales. Reprime la transactivaci n dependiente de ROR / de los genes reporteros sensibles a ROR y en las c lulas HepG2 reduce el reclutamiento del coactivador del receptor esteroideo-2 por ROR en un gen diana ROR end geno (G6Pase).
In vivo	El tratamiento con T0901317 de ratones APP23 de 11 semanas durante 6 d as muestra un aumento significativo en la expresi n de ABCA1 y una disminuci n en la proporci n de productos de escisi n de APP soluble (sAPP) - a sAPP -. Lo m s importante es que este compuesto causa una reducci n estad sticamente significativa en los niveles de A 40 soluble y de A 42 en el cerebro de estos ratones.
Referencias	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/10968783/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15464433/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/17418145/ [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15557325/ [5] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/19887649/ [6] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/35169231/

Aplicaciones

Métodos	Biomarcadores	Imágenes	PMID
Western blot	LXR-β / LXR-α EGFR / p-PI3K p55 / p-PI3K p85 / PI3K p85 / p-PDK1 / PDK1		28097086

Soporte técnico

Instrucciones de manipulación

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Si tiene alguna otra consulta, por favor deje un mensaje.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

T0901317 Liver X Receptor agonista

Estructura química

Peso molecular: 481.33