T0901317

N.º de catálogoS7076 Lote:S707604

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Datos técnicos

Fórmula

C17H12F9NO3S
Peso molecular 481.33 Número CAS 293754-55-9
Solubilidad (25°C)* In vitro DMSO 96 mg/mL (199.44 mM)
Ethanol 96 mg/mL (199.44 mM)
Water Insoluble
In vivo (Agregue los solventes al producto individualmente y en orden.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml significa ligeramente soluble o insoluble.
* Tenga en cuenta que Selleck prueba la solubilidad de todos los compuestos internamente, y la solubilidad real puede diferir ligeramente de los valores publicados. Esto es normal y se debe a ligeras variaciones entre lotes.
* Envío a temperatura ambiente (Las pruebas de estabilidad demuestran que este producto se puede enviar sin medidas de refrigeración.)

Preparación de soluciones madre

Actividad biológica

Descripción T0901317 es un agonista potente y selectivo para ambos LXR y FXR, con EC50 de 20 nM para LXR y 5 M para FXR, respectivamente. Este compuesto es un agonista inverso dual de ROR y ROR con Ki de 132 nM y 51 nM, respectivamente. Suprime significativamente la proliferaci n celular e induce la apoptosis.
Objetivos
LXR
(Cell reporter assay)		 FXR
50 nM(EC50) 5 μM(EC50)
In vitro

T0901317 act a a trav s de LXR y en concierto con su socio de heterodimerizaci n RXR induce la expresi n del transportador de colesterol inverso ABCA1. Este compuesto regula al alza la expresi n del gen ABCA1 asociado con la regulaci n del flujo de colesterol y el Metabolismo de HDL.

Muestra un EC50 de ~ 5 M para la activaci n de los receptores X farnesoides de cidos biliares (FXRs), 10 veces m s potente que el cido quenodeoxic lico, ligando natural de FXR.

Este qu mico es tambi n un ligando de alta afinidad para el receptor xeneobi tico pregnane X receptor (PXR). Se une y activa PXR con la misma potencia nanomolar con la que estimula la actividad LXR. Este compuesto induce la expresi n no s lo de genes diana de LXR, sino tambi n de genes diana de PXR en c lulas y animales, incluyendo el receptor depurador CD36.

Disminuye la producci n de amiloide- en neuronas primarias in vitro.

Se encuentra que este qu mico se une directamente a ROR y ROR con alta afinidad (Ki = 132 y 51 nM, respectivamente), lo que resulta en la modulaci n de la capacidad del receptor para interactuar con prote nas cofactores transcripcionales. Reprime la transactivaci n dependiente de ROR / de los genes reporteros sensibles a ROR y en las c lulas HepG2 reduce el reclutamiento del coactivador del receptor esteroideo-2 por ROR en un gen diana ROR end geno (G6Pase).

In vivo

El tratamiento con T0901317 de ratones APP23 de 11 semanas durante 6 d as muestra un aumento significativo en la expresi n de ABCA1 y una disminuci n en la proporci n de productos de escisi n de APP soluble (sAPP) - a sAPP -. Lo m s importante es que este compuesto causa una reducci n estad sticamente significativa en los niveles de A 40 soluble y de A 42 en el cerebro de estos ratones.

Protocolo (de referencia)

Ensayo celular:

[6]
  • Líneas celulares

    BMDMs

  • Concentraciones

    5 µM

  • Tiempo de incubación

    24 h

  • Método

    Cells were treated with indicated concentration of this compound for 24 h.
Estudio en animales:

[4]
  • Modelos animales

    APP23 mice

  • Dosificaciones

    50 mg/kg/day

  • Administración

    gastric gavage

Referencias

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/10968783/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15464433/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/17418145/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15557325/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/19887649/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/35169231/

Validación de productos por parte del cliente

<p>(C) Cells were pretreated with DMSO or T0901317 (5 μM), then incubated with 100 mg/L ox-LDL for 6 h.</p>

, , FEBS Lett, 2015, 589(1):52-8.

THP-1 macrophages were pretreated with 5 μg/mL T0901317 for 30 min and incubated with 100 μmol/L Hcy for 24 h. protein levels were determined.

Datos de [ , , Life Sci, 2018, doi:10.1016/j.lfs.2018.10.060 ]

a Entrapment and loading efficiencies of T0901317- liposomes and anti-ICAM-1-T0901317- liposomes at two lipid to T0901317 weight ratios (5:1 and 10:1). b In vitro drug release of T0901317- liposomes (squares) and anti-ICAM-1-T0901317- liposomes (circles) at different time points. Values are expressed as the means ± SD (n = 3)

Datos de [ , , Nanoscale Res Lett, 2017, 12(1):322 ]

Sellecks T0901317 Ha sido citado por 24 Publicaciones

Disrupted minor intron splicing activates reductive carboxylation-mediated lipogenesis to drive metabolic dysfunction-associated steatotic liver disease progression [ J Clin Invest, 2025, 135(10)e186478] PubMed: 40100939
RNase T2 deficiency promotes TLR13-dependent replenishment of tissue-protective Kupffer cells [ J Exp Med, 2025, 222(3)e20230647] PubMed: 39853307
Regulation of neurogenesis and neuronal migration by Rrm2 and Timp3 following seizures [ Neurobiol Dis, 2025, 215:107094] PubMed: 40930429
Dendrobium nobile Lindl. alkaloids improve lipid metabolism by increasing LDL uptake through regulation of the LXRα/IDOL/LDLR pathway and inhibition of PCSK9 expression in HepG2 cells [ Exp Ther Med, 2025, 29(3):46] PubMed: 39885913
Establishment of goat mammary organoid cultures modeling the mammary gland development and lactation [ J Anim Sci Biotechnol, 2024, 15(1):124] PubMed: 39350237
Zbtb7b defines a compensatory mechanism in MASLD-related HCC progression by suppressing H19-mediated hepatic lipid deposition [ Physiol Rep, 2024, 12(24):e70160] PubMed: 39714087
Microbiome ssRNA as an environmental cue to activate TLR13-dependent tissue-protective programs in CD5Lhi hepatic macrophages [ bioRxiv, 2023, 10.1101/2023.05.11.540294] PubMed: None
Integrated Analysis Highlights the Immunosuppressive Role of TREM2+ Macrophages in Hepatocellular Carcinoma [ Front Immunol, 2022, 13:848367] PubMed: 35359989
The LXRB-SREBP1 network regulates lipogenic homeostasis by controlling the synthesis of polyunsaturated fatty acids in goat mammary epithelial cells [ J Anim Sci Biotechnol, 2022, 13(1):120] PubMed: 36336695
Macrophage Jak2 deficiency accelerates atherosclerosis through defects in cholesterol efflux [ Commun Biol, 2022, 5(1):132] PubMed: 35169231

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