solo para uso en investigación

AZ876 Liver X Receptor agonista

Name: AZ876
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S6427
Rating: 5 (1 reviews)

Cat. No.S6427

AZ876 es un novedoso agonista de alta afinidad del Liver X Receptor (LXR) con valores de Ki de 0,007 μM y 0,011 μM para LXRα y LXRβ humanos respectivamente.

AZ876 Liver X Receptor agonista Chemical Structure

Estructura química

Peso molecular: 439.57

Saltar a

Control de calidad

Lote: S642701 DMSO]88 mg/mL]false]]]false]]]false Pureza: 99.76%

Citado en Nature Medicine por su máxima calidad
COA
NMR
HPLC
SDS
Hoja de datos

99.76

Dianas relacionadas	Dehydrogenase HSP Transferase P450 (e.g. CYP17) PDE phosphatase PPAR Vitamin Carbohydrate Metabolism Mitochondrial Metabolism
Otros Liver X Receptor Inhibidores	GW3965 Hydrochloride T0901317 LXR-623 (WAY-252623) GSK2033 SR9243 Abequolixron (RGX-104) GSK3987 Desmosterol

Información química, almacenamiento y estabilidad

Peso molecular	439.57	Fórmula	C₂₄H₂₉N₃O₃S	Almacenamiento (Desde la fecha de recepción)	3 years -20°C powder
Nº CAS	898800-26-5	--		Almacenamiento de soluciones madre	1 año-80°Cen disolvente 1 mes-20°Cen disolvente
Sinónimos	N/A			Smiles	CC(C)(C)N1C(=O)C(=C(S1(=O)=O)C2=CC=CC=C2)NC3=CC=C(C=C3)N4CCCCC4

Solubilidad

In vitro
Lote:

DMSO : 88 mg/mL (200.19 mM)
(El DMSO contaminado con humedad puede reducir la solubilidad. Usar DMSO fresco y anhidro.)

Calculadora de Molaridad

Masa	Concentración	Volumen	Peso molecular
=	×	×

Calculadora de Dilución Calculadora de Peso Molecular

In vivo Lote:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, contacte con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.	4.400mg/ml (10.01mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 88 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

Calculadora de formulación in vivo (Solución clara)

Paso 1: Introduzca la información a continuación (Recomendado: Un animal adicional para tener en cuenta la pérdida durante el experimento)

Dosis: mg/kg Peso promedio de los animales: g Volumen de dosificación por animal:μL Número de animales:

Paso 2: Introduzca la formulación in vivo (Esto es solo la calculadora, no la formulación. Por favor, contáctenos primero si no hay una formulación in vivo en la sección de Solubilidad.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Resultados del cálculo:

Concentración de trabajo: mg/ml;

Método para preparar el líquido maestro de DMSO: mg fármaco predissuelto en μL DMSO ( Concentración del líquido maestro mg/mL, Por favor, contáctenos primero si la concentración excede la solubilidad del DMSO del lote del fármaco. )

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadirμL PEG300, mezclar y clarificar, luego añadirμL Tween 80, mezclar y clarificar, luego añadir μL ddH₂O, mezclar y clarificar.

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadir μL Aceite de maíz, mezclar y clarificar.

Nota: 1. Por favor, asegúrese de que el líquido esté claro antes de añadir el siguiente disolvente.
2. Asegúrese de añadir el (los) disolvente(s) en orden. Debe asegurarse de que la solución obtenida, en la adición anterior, sea una solución clara antes de proceder a añadir el siguiente disolvente. Se pueden utilizar métodos físicos como el vórtice, el ultrasonido o el baño de agua caliente para ayudar a la disolución.

Mecanismo de acción

Targets/IC₅₀/Ki	LXRα 0.007 μM(Ki) LXRβ 0.011 μM(Ki)
In vitro	En los ensayos de unión, AZ876 es 25 veces y 2,5 veces más potente que GW3965 en LXRα y hLXRβ humanos, respectivamente. En los ensayos de transactivación de reporteros, este compuesto es 196 veces y cinco veces más potente que GW3965 en hLXRα y hLXRβ respectivamente. También es más potente que GW3965 en LXRα (248 veces) y mLXRβ (10,5 veces) de ratón. Este químico es de cuatro a siete veces más potente que GW3965 en la expresión de ARNm de ABCA1 en células PMN de sangre de hámster y humanas. Es altamente selectivo con respecto a otros receptores nucleares de hormonas, incluyendo el receptor retinoide X, el receptor farnesoide X, el Thyroid hormone receptor (TR)α o TRβ, cuando se prueba en modo agonista en ensayos de transferencia de energía por resonancia de fluorescencia.
In vivo	AZ876 es un agonista parcial dual de LXR que ha demostrado reducir la aterosclerosis en ratones sin afectar los niveles de triglicéridos hepáticos o plasmáticos cuando se administra a dosis bajas. La administración crónica de este compuesto atenúa la hipertrofia cardíaca patológica en un modelo murino de sobrecarga crónica de presión sin alterar la presión arterial sistémica, lo que implica efectos específicos del corazón. El tratamiento con este compuesto disminuye la fibrosis miocárdica y suprime la inducción de la expresión génica profibrótica.
Referencias	[1] https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pmc/articles/PMC3057293/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/25684370/

Soporte técnico

Instrucciones de manipulación

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Si tiene alguna otra consulta, por favor deje un mensaje.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):