AZ876

N.º de catálogoS6427 Lote:S642701

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Datos técnicos

Fórmula

C24H29N3O3S
Peso molecular 439.57 Número CAS 898800-26-5
Solubilidad (25°C)* In vitro DMSO 88 mg/mL (200.19 mM)
 
 
In vivo (Agregue los solventes al producto individualmente y en orden.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution
5%DMSO 40%PEG300 5%Tween80 50%ddH2O

Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, póngase en contacto con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.

 4.400mg/ml (10.01mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 88 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
* <1 mg/ml significa ligeramente soluble o insoluble.
* Tenga en cuenta que Selleck prueba la solubilidad de todos los compuestos internamente, y la solubilidad real puede diferir ligeramente de los valores publicados. Esto es normal y se debe a ligeras variaciones entre lotes.
* Envío a temperatura ambiente (Las pruebas de estabilidad demuestran que este producto se puede enviar sin medidas de refrigeración.)

Preparación de soluciones madre

Actividad biológica

Descripción AZ876 es un novedoso agonista de alta afinidad del Liver X Receptor (LXR) con valores de Ki de 0,007 μM y 0,011 μM para LXRα y LXRβ humanos respectivamente.
Objetivos
LXRα LXRβ
0.007 μM(Ki) 0.011 μM(Ki)
In vitro

En los ensayos de unión, AZ876 es 25 veces y 2,5 veces más potente que GW3965 en LXRα y hLXRβ humanos, respectivamente. En los ensayos de transactivación de reporteros, este compuesto es 196 veces y cinco veces más potente que GW3965 en hLXRα y hLXRβ respectivamente. También es más potente que GW3965 en LXRα (248 veces) y mLXRβ (10,5 veces) de ratón. Este químico es de cuatro a siete veces más potente que GW3965 en la expresión de ARNm de ABCA1 en células PMN de sangre de hámster y humanas. Es altamente selectivo con respecto a otros receptores nucleares de hormonas, incluyendo el receptor retinoide X, el receptor farnesoide X, el Thyroid hormone receptor (TR)α o TRβ, cuando se prueba en modo agonista en ensayos de transferencia de energía por resonancia de fluorescencia.
In vivo

AZ876 es un agonista parcial dual de LXR que ha demostrado reducir la aterosclerosis en ratones sin afectar los niveles de triglicéridos hepáticos o plasmáticos cuando se administra a dosis bajas. La administración crónica de este compuesto atenúa la hipertrofia cardíaca patológica en un modelo murino de sobrecarga crónica de presión sin alterar la presión arterial sistémica, lo que implica efectos específicos del corazón. El tratamiento con este compuesto disminuye la fibrosis miocárdica y suprime la inducción de la expresión génica profibrótica.

Protocolo (de referencia)

Referencias

  • https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pmc/articles/PMC3057293/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/25684370/

Sellecks AZ876 Ha sido citado por 1 Publicación

PTEN-induced partial epithelial-mesenchymal transition drives diabetic kidney disease. [ J Clin Invest, 2019, 129(3):1129-1151] PubMed: 30741721

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