solo para uso en investigación

Chenodeoxycholic Acid FXR agonista

Name: Chenodeoxycholic Acid
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S1843
Rating: 5 (4 reviews)

Cat. No.S1843

El Chenodeoxycholic Acid (Chenodiol, Chenodesoxycholic acid, Chenocholic acid, CDCA) es un ácido biliar humano de origen natural que inhibe la producción de colesterol en el hígado y su absorción en los intestinos. Este compuesto es un ácido biliar primario hidrofóbico que activa los receptores nucleares (FXR) implicados en el Metabolism del colesterol.

Chenodeoxycholic Acid FXR agonista Chemical Structure

Estructura química

Peso molecular: 392.57

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Control de calidad

Lote: Pureza: 100.00%

100.00

Dianas relacionadas	Dehydrogenase HSP Transferase P450 (e.g. CYP17) PDE phosphatase PPAR Vitamin Carbohydrate Metabolism Mitochondrial Metabolism
Otros FXR Inhibidores	GW4064 Guggulsterone E&Z Turofexorate Isopropyl (XL335) fexaramine Tropifexor (LJN452) Cilofexor (GS-9674) BAR502 Nidufexor (LMB-763) LY2562175 Vonafexor (EYP001)

Información química, almacenamiento y estabilidad

Peso molecular	392.57	Fórmula	C₂₄H₄₀O₄	Almacenamiento (Desde la fecha de recepción)	3 años-20°Cpolvo
Nº CAS	474-25-9	Descargar SDF		Almacenamiento de soluciones madre	1 año-80°Cen disolvente 1 mes-20°Cen disolvente
Sinónimos	Chenodiol, Chenodesoxycholic acid, Chenocholic acid,CDCA			Smiles	CC(CCC(=O)O)C1CCC2C1(CCC3C2C(CC4C3(CCC(C4)O)C)O)C

Solubilidad

In vitro
Lote:

DMSO : 79 mg/mL (201.23 mM)
(El DMSO contaminado con humedad puede reducir la solubilidad. Usar DMSO fresco y anhidro.)

Ethanol : 79 mg/mL

Water : Insoluble

Calculadora de Molaridad

Masa	Concentración	Volumen	Peso molecular
=	×	×

Calculadora de Dilución Calculadora de Peso Molecular

In vivo Lote:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, contacte con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.	5mg/ml (12.74mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 100 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, contacte con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.	5mg/ml (12.74mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 100 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

Calculadora de formulación in vivo (Solución clara)

Paso 1: Introduzca la información a continuación (Recomendado: Un animal adicional para tener en cuenta la pérdida durante el experimento)

Dosis: mg/kg Peso promedio de los animales: g Volumen de dosificación por animal:μL Número de animales:

Paso 2: Introduzca la formulación in vivo (Esto es solo la calculadora, no la formulación. Por favor, contáctenos primero si no hay una formulación in vivo en la sección de Solubilidad.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Resultados del cálculo:

Concentración de trabajo: mg/ml;

Método para preparar el líquido maestro de DMSO: mg fármaco predissuelto en μL DMSO ( Concentración del líquido maestro mg/mL, Por favor, contáctenos primero si la concentración excede la solubilidad del DMSO del lote del fármaco. )

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadirμL PEG300, mezclar y clarificar, luego añadirμL Tween 80, mezclar y clarificar, luego añadir μL ddH₂O, mezclar y clarificar.

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadir μL Aceite de maíz, mezclar y clarificar.

Nota: 1. Por favor, asegúrese de que el líquido esté claro antes de añadir el siguiente disolvente.
2. Asegúrese de añadir el (los) disolvente(s) en orden. Debe asegurarse de que la solución obtenida, en la adición anterior, sea una solución clara antes de proceder a añadir el siguiente disolvente. Se pueden utilizar métodos físicos como el vórtice, el ultrasonido o el baño de agua caliente para ayudar a la disolución.

Mecanismo de acción

In vitro

El ácido chenodeoxycholic (CDCA) y el ácido deoxycholic (DCA) inhiben la 11 beta HSD2 con valores de CI(50) de 22 mM y 38 mM, respectivamente, y causan la translocación nuclear dependiente de cortisol y aumentan la actividad transcripcional del receptor de mineralocorticoides (MR). Este compuesto es capaz de estimular el crecimiento de las células de Ishikawa induciendo un aumento significativo en la expresión de la proteína y el ARNm de la Ciclina D1 a través de la activación de la vía dependiente del receptor acoplado a proteínas G de membrana (TGR5). Esta sustancia química induce niveles de ARNm del receptor de LDL aproximadamente 4 veces y niveles de ARNm de la HMG-CoA reductasa y la HMG-CoA sintasa dos veces en una línea celular de hepatoblastoma humano cultivada, Hep G2. La Isc inducida por este compuesto es inhibida (≥67%) por Bumetanida, BaCl2 y el inhibidor del regulador de la conductancia transmembrana de la fibrosis quística (CFTR) CFTRinh-172. La Isc estimulada por esta sustancia química disminuye un 43% por el inhibidor de la adenilato ciclasa MDL12330A y aumenta la concentración intracelular de cAMP. El tratamiento con este compuesto activa C/EBPβ, como se demuestra por el aumento de su fosforilación, acumulación nuclear y expresión en células HepG2. Mejora la transcripción del gen luciferasa a partir del constructo que contiene el promotor de -1,65-kb GSTA2, que contiene el elemento de respuesta C/EBP (pGL-1651). Este tratamiento químico activa la proteína quinasa activada por AMP (AMPK), lo que conduce a la activación de la quinasa regulada por señal extracelular 1/2 (ERK1/2), como lo demuestran los resultados de los experimentos que utilizan un mutante dominante negativo de AMPKα y un inhibidor químico.

Referencias

[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/12015312/
[2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/22751440/
[3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/7887956/

[4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/23761628/
[5] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/21596890/

Información del ensayo clínico

(datos de https://clinicaltrials.gov, actualizado el 2024-05-22)

Número NCT	Reclutamiento	Condiciones	Patrocinador/Colaboradores	Fecha de inicio	Fases
NCT05130047	Completed	Chronic Diarrhea\|Irritable Bowel Syndrome With Diarrhea\|Bile Acid Malabsorption\|Bile Acid Diarrhea\|Bile Acid Malabsorption Syndrome Type II\|Functional Diarrhea	Michael Camilleri MD\|NGM Biopharmaceuticals Inc\|Mayo Clinic	December 1 2021	Phase 2
NCT03168555	Completed	Bile Acid Malabsorption\|Cholelithiasis	Zealand University Hospital	June 22 2017	Phase 4
NCT01865812	Completed	Primary Biliary Cirrhosis	Intercept Pharmaceuticals	December 3 2013	Phase 2
NCT01570439	Unknown status	Anonymous Donors at Blood Donation Center (NUH)	National University Hospital Singapore	January 2012	--

Soporte técnico

Instrucciones de manipulación

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Si tiene alguna otra consulta, por favor deje un mensaje.

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