Name: Lithocholic acid
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S4003
Rating: 5 (4 reviews)

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Control de calidad

Lote: Pureza: 100.00%

100.00

Dianas relacionadas	Dehydrogenase HSP Transferase P450 (e.g. CYP17) PDE phosphatase PPAR Vitamin Carbohydrate Metabolism Mitochondrial Metabolism
Otros FXR Inhibidores	GW4064 Guggulsterone E&Z Turofexorate Isopropyl (XL335) fexaramine Tropifexor (LJN452) Cilofexor (GS-9674) BAR502 Nidufexor (LMB-763) LY2562175 Vonafexor (EYP001)

Información química, almacenamiento y estabilidad

Peso molecular	376.57	Fórmula	C₂₄H₄₀O₃	Almacenamiento (Desde la fecha de recepción)	3 años-20°Cpolvo
Nº CAS	434-13-9	Descargar SDF		Almacenamiento de soluciones madre	1 año-80°Cen disolvente 1 mes-20°Cen disolvente
Sinónimos	N/A			Smiles	CC(CCC(=O)O)C1CCC2C1(CCC3C2CCC4C3(CCC(C4)O)C)C

Solubilidad

In vitro
Lote:

DMSO : 75 mg/mL (199.16 mM)
(El DMSO contaminado con humedad puede reducir la solubilidad. Usar DMSO fresco y anhidro.)

Ethanol : 19 mg/mL

Water : Insoluble

Calculadora de Molaridad

Masa	Concentración	Volumen	Peso molecular
=	×	×

Calculadora de Dilución Calculadora de Peso Molecular

In vivo Lote:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, contacte con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.	2.500mg/ml (6.64mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 50 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

Calculadora de formulación in vivo (Solución clara)

Paso 1: Introduzca la información a continuación (Recomendado: Un animal adicional para tener en cuenta la pérdida durante el experimento)

Dosis: mg/kg Peso promedio de los animales: g Volumen de dosificación por animal:μL Número de animales:

Paso 2: Introduzca la formulación in vivo (Esto es solo la calculadora, no la formulación. Por favor, contáctenos primero si no hay una formulación in vivo en la sección de Solubilidad.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Resultados del cálculo:

Concentración de trabajo: mg/ml;

Método para preparar el líquido maestro de DMSO: mg fármaco predissuelto en μL DMSO ( Concentración del líquido maestro mg/mL, Por favor, contáctenos primero si la concentración excede la solubilidad del DMSO del lote del fármaco. )

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadirμL PEG300, mezclar y clarificar, luego añadirμL Tween 80, mezclar y clarificar, luego añadir μL ddH₂O, mezclar y clarificar.

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadir μL Aceite de maíz, mezclar y clarificar.

Nota: 1. Por favor, asegúrese de que el líquido esté claro antes de añadir el siguiente disolvente.
2. Asegúrese de añadir el (los) disolvente(s) en orden. Debe asegurarse de que la solución obtenida, en la adición anterior, sea una solución clara antes de proceder a añadir el siguiente disolvente. Se pueden utilizar métodos físicos como el vórtice, el ultrasonido o el baño de agua caliente para ayudar a la disolución.

Mecanismo de acción

Targets/IC₅₀/Ki	FXR PXR vitamin D receptor
In vitro	Lithocholic acid (LCA) es un ácido biliar secundario hidrofóbico que se forma principalmente en el intestino por la 7α-deshidroxilación bacteriana del ácido quenodesoxicólico. El LCA causa colestasis intrahepática (cese o deterioro del flujo biliar). El LCA activa PXR (receptor X de pregnano), y el daño hepático grave inducido por el LCA puede protegerse mediante la activación de PXR. El LCA puede activar el receptor X farnesoide (FXR) con una EC50 de 3,8 μM. El LCA se une directamente al VDR (receptor de vitamina D) con un K_i de 29μM, activa el VDR (receptor de vitamina D) a 30 μM, con mucha más sensibilidad que los otros receptores nucleares (por ejemplo, PXR, FXR), y su efecto tóxico se protege así. El LCA tiene actividad promotora tumoral, inhibe la ADN Polimerasa β mamífera con una IC50 de 15 μM.
Ensayo de quinasa	Ensayo de unión competitiva de ligando.
Ensayo de quinasa	La unión del ligando se realiza utilizando lisados de células COS-7 transfectadas con plásmidos de expresión para VDR o RXRα. La unión se realiza durante la noche a 4 °C en tampón de lisado con 0,71 nM (18 Ci/mmol) de [³H]1,25(OH)₂D₃ y un competidor de ácido biliar. El [³H]1,25(OH)₂D₃ no unido se elimina por adsorción a carbón recubierto de dextrano y el sobrenadante se retira para el recuento por centelleo. Los valores de K_i se calculan a partir de un ajuste informático de las curvas de competición de ensayos por triplicado.
In vivo	La administración de LCA y sus conjugados a roedores causa colestasis intrahepática, un estado patogénico caracterizado por la disminución del flujo biliar y la acumulación de componentes biliares en el hígado y la sangre. En el modelo de carcinogénesis murina inducida por DMH (dimetildidrazina), el LCA suprime la apoptosis casi por completo en el colon premaligno. El LCA activa el VDR, induce la expresión in vivo de CYP3A, una enzima del citocromo P450 que desintoxica el LCA en el hígado y el intestino.
Referencias	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/11248085/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/10334993/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/12016314/ [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/9914784/ [5] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/10783324/

Información del ensayo clínico

(datos de https://clinicaltrials.gov, actualizado el 2024-05-22)

Número NCT	Reclutamiento	Condiciones	Patrocinador/Colaboradores	Fecha de inicio	Fases
NCT02654496	Completed	Obesity	North Dakota State University	January 2016	--
NCT01865812	Completed	Primary Biliary Cirrhosis	Intercept Pharmaceuticals	December 3 2013	Phase 2

Soporte técnico

Instrucciones de manipulación

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Si tiene alguna otra consulta, por favor deje un mensaje.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

Lithocholic acid FXR agonista

Estructura química

Peso molecular: 376.57