FXR Inhibidores | FXR Inhibitors

Nº Cat.	Nombre del producto	Información	Citas de uso del producto
S0037	Nidufexor (LMB-763)	Nidufexor (LMB-763) es un agonista del receptor X farnesoide (FXR).
S8733	Tropifexor (LJN452)	Tropifexor (LJN452) es un agonista novedoso y altamente potente de FXR con una EC50 de 0,2 nM en el ensayo HTRF. Este compuesto no muestra actividad fuera de objetivo significativa contra un amplio panel de enzimas, canales iónicos, receptores nucleares y GPCR (>10000 veces la selectividad para FXR).
E4873	Mebhydroline	Mebhydroline actúa como un antagonista selectivo del farnesoid X receptor (FXR). Mebhydrolin mejora el equilibrio de glucosa en sangre en modelos de ratones in vivo al inhibir la gluconeogénesis hepática a través de la vía FXR/miR-22-3p/PI3K/AKT/FoxO1 y al mejorar la síntesis de glucógeno. También actúa como un antagonista específico del histamine H1 receptor. Tiene potencial para su uso en el tratamiento de la diabetes mellitus tipo 2 (T2DM).
S0874	Vonafexor (EYP001)	Vonafexor (EYP001, PLX007) es un nuevo agonista selectivo del receptor X farnesoide (FXR) de segunda generación, no basado en ácidos biliares.
S6547	Cilofexor (GS-9674)	Cilofexor (GS-9674) es un potente agonista oral selectivo del receptor X farnesoide (FXR) con una EC50 de 43 nM. Ha demostrado efectos antiinflamatorios, antifibróticos y una presión portal reducida en modelos preclínicos de fibrosis hepática, mostrando un beneficio terapéutico potencial para la investigación de la colangitis esclerosante primaria (CEP) y la esteatohepatitis no alcohólica (EHNA).
E5874^New	INT-767	INT-767 es un agonista dual del receptor X farnesoide (FXR)/TGR5 con una EC50 de 0,033 μM y 0,67 μM, respectivamente. Mejora significativamente las enzimas hepáticas séricas, la inflamación hepática y la fibrosis biliar, al tiempo que induce el flujo biliar y la producción de HCO₃⁻ biliar, lo que lo convierte en una herramienta prometedora para la investigación de la colangiopatía crónica.
S0403	LY2562175	LY2562175 es un agonista potente y selectivo de FXR. Este compuesto promueve la activación transcripcional de FXR humano en un ensayo de cotransfección basado en células con una EC50 de 193 nM.
E4617^New	Gly-β-MCA	Gly-β-MCA es un derivado de ácido biliar que funciona como un antagonista estable, oralmente activo y específico del intestino del receptor X farnesoide (FXR) con posibles aplicaciones terapéuticas en enfermedades metabólicas.
S7076	T0901317	T0901317 es un agonista potente y selectivo para ambos LXR y FXR, con EC50 de 20 nM para LXR y 5 M para FXR, respectivamente. Este compuesto es un agonista inverso dual de ROR y ROR con Ki de 132 nM y 51 nM, respectivamente. Suprime significativamente la proliferaci n celular e induce la apoptosis.	J Clin Invest, 2025, 135(10)e186478 J Exp Med, 2025, 222(3)e20230647 Neurobiol Dis, 2025, 215:107094
S1643	Ursodiol	Ursodiol (ácido ursodesoxicólico, UDCA) reduce la absorción de colesterol y se utiliza para disolver cálculos biliares (de colesterol). (IC50=0,22 μM)