| Nº Cat. | Nombre del producto | Información | Citas de uso del producto | Validaciones del producto |
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| S1314 | Zoledronic acid (Zoledronate) | Zoledronic acid (Zoledronate), un potente inhibidor de osteoclastos, induce apoptosis en los osteoclastos al inhibir las enzimas de la vía del mevalonato y prevenir la isoprenilación de pequeñas proteínas de unión a GTP como Ras y Rho. Zoledronic acid (ZA) también induce autofagia. |
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| S5244 | Zoledronic acid monohydrate | Zoledronic acid (Zoledronate, CGP-4244) monohydrate, un bisfosfonato que contiene nitrógeno, es un potente inhibidor de osteoclastos que induce la apoptosis en los osteoclastos al inhibir las enzimas de la vía del mevalonato y prevenir la isoprenilación de pequeñas proteínas de unión a GTP como Ras y Rho. |
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| S7684 | Salirasib | Salirasib (ácido farnesiltiosalicílico, FTS) es un potente inhibidor competitivo de la prenylated protein methyltransferase (PPMTase) con Ki de 2,6 μM, que inhibe la metilación de Ras. Salirasib ejerce efectos antitumorales e induce autophagy. Fase 2. |
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| S7606 | RBC8 | RBC8 es un inhibidor selectivo de las GTPases RalA y RalB al inhibir la unión de Ral a su efector RALBP1, sin inhibición de las GTPases Ras y RhoA. |
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| S8303 | Kobe0065 | Kobe0065 es un inhibidor de la interacción H-Ras-cRaf1, que exhibe una potente actividad para inhibir competitivamente la unión de H-Ras·GTP a c-Raf-1 RBD con un valor de Ki de 46 ± 13 μM. |
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| S7607 | BQU57 | BQU57, un derivado de RBC8, es un inhibidor selectivo de la GTPase Ral en relación con las GTPasas Ras y RhoA. |
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| E0135 | CID-1067700 (ML282) |
CID-1067700 (ML282) es un inhibidor de pan-GTPasa con un Ki de 12,89 nM para Rab7wt. |
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| E1969 | ADT-007 | ADT-007 es un potente inhibidor pan-RAS de administración oral. ADT-007 se dirige y suprime eficazmente la proliferación de células cancerosas que albergan isozimas RAS de tipo salvaje mutadas o hiperactivadas. ADT-007 exhibe potentes efectos anticancerígenos. |
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| S0730 | (Rac)-Antineoplaston A10 | (Rac)-Antineoplaston A10 es el racemato de Antineoplaston A10, que es un inhibidor de Ras potencialmente para el tratamiento de glioma, linfoma, astrocitoma y cáncer de mama. | ||
| S3493 | APS6-45 | APS6-45 (Compuesto 10) es un inhibidor calibrado para tumores (TCI) de administración oral que inhibe la señalización RAS/MAPK y exhibe actividad antitumoral. | ||
| S6905 | MCP110 | MCP110 es un inhibidor de la interacción Ras/Raf-1. MCP110 interrumpe la interacción de Ras activado con Raf y tiene potencial para el tratamiento de tumores humanos. | ||
| S3379New | AZA1 | AZA1 es un potente inhibidor dual de Rac1 y Cdc42. Induce la Apoptosis y suprime la proliferación, migración e invasión en células de cáncer de próstata. | ||
| E6403New | RMC5127 | RMC-5127 es un inhibidor de tri-complejo, biodisponible por vía oral y selectivo de mutantes, de la forma unida a GTP (ON) de RASG12V. Se une de forma no covalente a la ciclofilina A (CypA) para formar un complejo binario que crea un tri-complejo de alta afinidad con RASG12V(ON), bloqueando estéricamente la unión del efector y suprimiendo potentemente la señalización de RAS. Exhibe penetración en el SNC e induce una robusta actividad antitumoral en modelos de xenoinjerto de NSCLC, PDAC y CRC con mutación KRASG12V. | ||
| E6539New | SHOC2–RAS PPI-IN-1 | SHOC2-RAS PPI-IN-1 (compuesto 6) es un inhibidor competitivo no covalente que interrumpe la interacción proteína-proteína SHOC2-RAS. Presenta una IC50 de 0,048 μM y una KD de 0,065 μM frente a NRASQ61R. El compuesto inhibe el complejo de la fosfatasa SMP, lo que resulta en una fosforilación elevada de CRAFS259 y un bloqueo subsiguiente de la vía de señalización MAPK (evidenciado por niveles reducidos de pMEK y pERK). Esta inhibición induce la detención del ciclo celular tumoral y Apoptosis. SHOC2-RAS PPI-IN-1 sirve como herramienta de investigación para estudiar malignidades con mutación NRASQ61R, incluyendo melanoma y cáncer colorrectal. | ||
| S6527 | Kobe2602 | Kobe2602 es un inhibidor selectivo de Ras que bloquea la unión de H-Ras GTP a c-Raf-1 (Ki = 149 µM). | ||
| E1047 | NAV-2729 | NAV-2729, un inhibidor de la activación de Arf6 que se une directamente a Arf6, también inhibe todos los factores de intercambio de nucleótidos de guanina Arf (ArfGEFs) con un efecto más fuerte contra BRAG2 y Arf1. | ||
| S0323 | Antineoplaston A10 | Antineoplaston A10 es una sustancia de origen natural en el cuerpo humano que puede utilizarse potencialmente para el tratamiento de glioma, linfoma, astrocitoma y cáncer de mama. El principal ingrediente activo de Antineoplaston A10 (Fenilacetilglutamina, PG) inhibe RAS y promueve la apoptosis. | ||
| E6511New | ADT-1004 | ADT-1004 es un profármaco de ADT-007 biodisponible por vía oral que actúa como un inhibidor selectivo de primera clase de pan-RAS con una potente actividad antitumoral en modelos de adenocarcinoma ductal pancreático (PDAC). | ||
| E5848New | ERAS-0015 | ERAS-0015(JYP0015) es un inhibidor tricompuesto de panRAS(ON) que se dirige a RAS activo; se une a la ciclofilina A (CYPA) para formar un complejo de alta afinidad que ocluye estéricamente las interacciones RAS-efector. Muestra potencial para la investigación en tumores sólidos con mutaciones en RAS. | ||
| S8830 | AMG 510 (Sotorasib) | Sotorasib (AMG510) es un potente inhibidor covalente de KRAS G12C con potencial actividad antineoplásica.Este AMG510 es un compuesto quiral. |
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| S2797 | Lonafarnib (SCH66336) | Lonafarnib (SCH66336) es un inhibidor de FPTase biodisponible por vía oral para H-ras, K-ras-4B y N-ras con IC50 de 1,9 nM, 5,2 nM y 2,8 nM en ensayos sin células, respectivamente. Fase 3. |
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| S8707 | ARS-1620 | ARS-1620 es un potente inhibidor covalente, oralmente biodisponible de KRASG12C y podría lograr una ocupación del objetivo in vivo rápida y sostenida para inducir la regresión tumoral. |
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| S8884 | Adagrasib (MRTX849) | Adagrasib (MRTX849) es un inhibidor potente, selectivo y covalente de KRASG12C que exhibe propiedades favorables similares a fármacos. Modifica selectivamente la cisteína 12 mutante en KRASG12C unido a GDP e inhibe la señalización dependiente de KRAS. |
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| E1051 | MRTX1133 | MRTX1133 es un inhibidor altamente selectivo de KRAS G12D mutante y puede unirse reversiblemente a los mutantes KRAS G12D activados e inactivados e inhibir su actividad. La especificidad de MRTX1133 para KRAS G12D es más de 1000 veces mayor que la del KRAS de tipo salvaje. |
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| S8916 | BI-3406 | BI-3406 (compuesto I-13) es un inhibidor potente, selectivo y oralmente activo de la interacción entre KRAS y Son of Sevenless 1 (SOS1) con una IC50 de 5 nM. Este compuesto reduce la formación de KRAS cargado con GTP e inhibe la señalización de la vía MAPK. Exhibe actividades antitumorales. |
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| S7224 | Deltarasin | Deltarasin es un inhibidor de molécula pequeña de la interacción KRAS-PDEδ con un Kd de 38 nM para la unión a PDEδ purificada. |
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| S8826 | BAY-293 | BAY-293 inhibe selectivamente la interacción KRAS-SOS1 con una IC50 de 21 nM. |
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| S8156 | ARS-853 | ARS-853 es un inhibidor selectivo y covalente de KRAS(G12C) que inhibe la señalización impulsada por KRAS mutante al unirse a la oncoproteína unida a GDP y prevenir la activación. Este compuesto también induce apoptosis. |
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| S7331 | K-Ras(G12C) inhibitor 12 | K-Ras(G12C) inhibitor 12 es un inhibidor alostérico del K-Ras(G12C) oncogénico. |
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| S8955 | Sotorasib (AMG510) racemate | Sotorasib (AMG510) racemate es un racemato de AMG-510, que es un potente inhibidor covalente de KRAS G12C con potencial actividad antineoplásica. |
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| E1597 | Daraxonrasib (RMC-6236) | Daraxonrasib (RMC-6236) es un inhibidor no covalente multiselectivo RAS(ON) del estado activo, unido a GTP, tanto de variantes mutantes como de tipo salvaje de isoformas canónicas de RAS con amplio potencial terapéutico. RMC-6236 exhibe una fuerte eficacia anticancerosa en líneas celulares adictas a RAS, especialmente aquellas con mutaciones en el codón 12 de KRAS. |
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| S8499 | KRpep-2d | KRpep-2d es un péptido cíclico inhibidor selectivo de K-Ras(G12D) con selectividad contra K-Ras de tipo salvaje (WT) y el mutante K-Ras(G12C). El valor de IC50 de este compuesto es de 1,6 nM. |
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| E1187 | Divarasib (GDC-6036) | Divarasib (GDC-6036, RG6330) es un inhibidor de KRAS G12C que se une irreversiblemente al bolsillo de la región de cambio II de KRAS G12C (cuando está en el estado inactivo unido a GDP), bloqueando así la unión y activación de GTP. |
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| E1606 | RMC-6291 (Elironrasib) | RMC-6291 es un inhibidor oralmente activo y covalente de KRASG12C(ON). RMC-6291 forma un tri-complejo dentro de las células tumorales entre KRASG12C(ON) y ciclofilina A (CypA). |
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| E1858 | RMC-7977 | RMC-7977 es un potente inhibidor oral tricompuesto reversible que se dirige selectivamente a las formas activas (unidas a GTP) de KRAS, HRAS y NRAS, y que exhibe actividad de amplio espectro contra variantes tanto mutantes como de tipo salvaje (un inhibidor de RASMULTI (ON)). También exhibe una eficacia antitumoral significativa en el adenocarcinoma ductal pancreático (PDAC). |
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| E4651 | HRS-4642 | HRS-4642 es un inhibidor selectivo de KRAS G12D con un valor de Kd de 0,083 nM. Exhibe una robusta actividad anticancerosa contra cánceres con mutación KRAS G12D tanto in vitro como in vivo. |
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| E1056 | Opnurasib (JDQ-443) | Opnurasib (JDQ-443, NVP-JDQ443), un inhibidor covalente potente y selectivo, biodisponible por vía oral de GDP-bound KRASG12C con una IC50 de 0,012 µM para la inhibición del reclutamiento de c-Raf. |
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| S8959 | BI-2852 | BI-2852 es un potente inhibidor de KRAS que se une con afinidad nanomolar a un bolsillo entre el switch I y II en RAS. Este compuesto bloquea todas las interacciones GEF, GAP y efectoras con KRAS, lo que lleva a la inhibición de la señalización descendente y a un efecto antiproliferativo en el rango micromolar bajo en células mutantes de KRAS. |
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| E1677 | Glecirasib | Glecirasib (JAB-21822, KRAS G12C inhibitor 36) es un inhibidor covalente potente y altamente selectivo de KRAS G12C. Exhibe una actividad antitumoral prometedora en el adenocarcinoma ductal pancreático (PDAC) mutado con KRAS G12C, el cáncer de pulmón no microcítico (NSCLC), el cáncer colorrectal (CRC) y otros tumores sólidos. |
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| E1157 | Pan-RAS-IN-1 | Pan-RAS-IN-1, un inhibidor pan-Ras, se une a KRasG12D-GppNHp con un Kd menor de 20 μM en ensayos MST, ITC y RMN, también se une a proteínas Ras y exhibe letalidad en células parcialmente dependientes de la expresión de proteínas Ras. |
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| S7332 | K-Ras(G12C) inhibitor 9 | K-Ras(G12C) inhibitor 9 es un inhibidor alostérico del K-Ras(G12C) oncogénico. | ||
| E1474 | BI-2865 | BI-2865 es un inhibidor pan-KRAS no covalente. Se une a KRAS mutante WT, G12C, G12D, G12V y G13D con KDs de 6.9, 4.5, 32, 26, 4.3 nM respectivamente e inhibe la proliferación de células BaF3 que expresan KRAS mutante G12C, G12D o G12V | ||
| S0023 | K-Ras-IN-1 | K-Ras-IN-1 (MDK-3017) inhibe K-Ras al unirse a K-Ras en un bolsillo hidrofóbico que está ocupado por Tyr-71 en la estructura cristalina de apo-Ras. | ||
| E1433 | LY3537982 (KRAS G12C Inhibitor 67) | LY3537982 (KRAS G12C inhibitor 19) es un inhibidor altamente selectivo y potente de la proteína KRAS-G12C. LY3537982 inhibe selectivamente el crecimiento de las células mutantes KRAS G12C H23 G12C, H358 G12C y H2122 G12C con CI50 de 1,04 nM, 1,16 nM y 11,38 nM, respectivamente. | ||
| E8295New | LY3499446 | LY3499446 (KRASG12C IN-13) es un potente inhibidor de KRAS G12C. Puede utilizarse en la investigación de tumores sólidos avanzados, incluido el cáncer de pulmón no microcítico (CPNM) y el cáncer colorrectal (CCR). | ||
| S7330 | 6H05 | 6H05 es un inhibidor selectivo y alostérico de K-Ras(G12C) oncogénico. | ||
| S7333 | K-Ras(G12C) inhibitor 6 | K-Ras(G12C) inhibitor 6 es un inhibidor alostérico y selectivo del K-Ras(G12C) oncogénico. | ||
| E1857 | TH-Z816 | TH-Z816 es un inhibidor de KRAS(G12D) con una IC50 de 14 μM en un ensayo de intercambio de nucleótidos catalizado por SOS con GDP como nucleótido entrante. | ||
| E1356 | BI-0474 | BI-0474 es un potente inhibidor de KRASG12C con un valor de CI50 de 7,0 nM. Inhibe las interacciones proteína-proteína GDP-KRAS::SOS1. Exhibe actividad antiproliferativa y antitumoral y puede usarse en investigación oncológica. | ||
| E6405New | AZD0022 | AZD0022 es un inhibidor potente, biodisponible por vía oral, selectivo y reversible de KRASG12D que impulsa una robusta inhibición de la vía y actividad antitumoral en modelos KRASG12D. | ||
| E6406New | AMG 410 | AMG410 es un inhibidor selectivo no covalente de pan-KRAS con una IC50 de 1–4 nM para KRAS G12D, G12V y G13D. Se une tanto a KRAS unido a GDP como a GTP con una Kd de 1 nM y 22 nM, respectivamente. AMG410 inhibe la señalización de KRAS de manera independiente del ciclo de nucleótidos. También suprime la proliferación en células tumorales de tipo salvaje amplificadas por KRAS. | ||
| E1959New | RMC-4998 | RMC-4998 es un inhibidor tricompuesto que se dirige selectivamente al estado unido a GTP de la mutante KRASG12C, con alta potencia para la formación del tricompuesto KRASG12C-CYPA con una IC50 de 28 nM. Inhibe fuertemente la señalización de ERK con una IC50 de 1-10 nM y atenúa las vías AKT/MTOR y RAL, lo que lleva a una potente supresión del crecimiento tumoral impulsado por KRASG12C y puede utilizarse en la investigación del cáncer. | ||
| E1843New | Fulzerasib | Fulzerasib (IBI351, GFH925) es un inhibidor irreversible de molécula pequeña para la mutación KRAS G12C que bloquea la señalización de la vía KRAS pERK con una IC50 de 37 nM. Demuestra una potente actividad antitumoral en múltiples modelos tumorales mutantes de KRAS G12C, incluyendo cáncer de páncreas humano, adenocarcinoma pulmonar humano, adenocarcinoma colorrectal y modelos de cáncer de pulmón. | ||
| E1576New | LUNA18 | LUNA18 (Paluratide) es un inhibidor de péptido cíclico de 11 meros KRAS biodisponible por vía oral para la difícil diana intracelular RAS. Se une a KRASG12D con un kd de 0,043 nM y bloquea la interacción KRASG12D–SOS1 con una IC50 de < 2,2 nM. También exhibe actividad antiproliferativa en líneas celulares de cáncer con mutación de KRAS con una IC50 de 1,4 nM en células de cáncer pancreático AsPC-1. | ||
| S5279 | Fendiline hydrochloride | Fendiline hydrochloride es la forma de sal clorhidrato de Fendiline, que es un bloqueador de L-type calcium channel y también un inhibidor específico de la K-Ras plasma membrane targeting sin efecto detectable sobre la localización de H- y N-Ras. | ||
| E4697 | RGT-018 | RGT-018 es un inhibidor potente y selectivo de SOS1. Bloquea la interacción de KRAS:SOS1 con una IC50 de 8 nM e inhibió la señalización de KRAS y la proliferación de células cancerosas impulsadas por KRAS. Puede exhibir una potente actividad anticancerígena contra el CPNM, el cáncer colorrectal y el cáncer de páncreas. | ||
| E1829New | Calderasib (MK-1084) | Calderasib (MK-1084) es un inhibidor selectivo de KRAS G12C que demuestra eficacia antitumoral. Puede utilizarse como monoterapia o en combinación con pembrolizumab () para la investigación oncológica. | ||
| E2540New | Salvianolic acid F | Salvianolic acid F actúa como un inhibidor de KRAS, con actividad contra KRAS G12D. Suprime la producción de NF-kB, MMP-9 y NO. Estudios in vitro muestran que reduce la proliferación, invasión y migración de células cancerosas, mientras que promueve la apoptosis a través de la vía EP300/PI3K/AKT. Experimentos in vivo demuestran su inhibición del crecimiento de células de cáncer de pulmón dependientes de KRAS a través de la señalización PI3K/AKT. Este compuesto tiene aplicaciones potenciales en el estudio de múltiples tipos de cáncer, particularmente NSCLC y cáncer de ovario asociados a KRAS G12D. | ||
| E1856 | ARS-1323 | ARS-1323 es la mezcla racémica, que contiene ARS-1620, y un potente inhibidor de KRAS G12C mutante. Puede utilizarse en investigación para cribados de unión bioquímica como fármacos de imagen acompañantes (CID) para KRAS G12C. | ||
| E6643New | SS-3091 | SS-3091 es un inhibidor pan-KRas que se dirige a las interfaces de interacción de KRas. Al desestabilizar el complejo ARaf/KRas, modula las vías de señalización descendentes. Este compuesto muestra actividad contra los mutantes KRas G12D, G12C, G12V y G12S en múltiples líneas celulares cancerosas. | ||
| E1071 | ASP2453 | ASP2453, un inhibidor potente, selectivo y covalente de KRAS G12C, inhibe la interacción mediada por Son of Sevenless (SOS) entre KRAS G12C y Raf. Este compuesto es un agente terapéutico potencial para el cáncer mutado KRAS G12C. | ||
| E6526New | MCB-294 | MCB-294 es un inhibidor pan-KRAS que se dirige tanto a los estados KRAS activos (unidos a GTP) como inactivos (unidos a GDP), exhibiendo valores de Kd de aproximadamente 1 pM y 10 nM, respectivamente. Muestra una inhibición preferencial de KRAS sobre NRAS y HRAS. El compuesto inhibe la proliferación de células hTERT-HPNE que albergan variantes KRAS G12D, G12C, G12V, G12S, G13D y de tipo salvaje, con valores de IC50 de alrededor de 700 nM. MCB-294 desencadena la apoptosis en tumores con mutación de KRAS y demuestra actividad contra células cancerosas resistentes al inhibidor de KRASG12C mientras modula el microambiente inmune tumoral. Este compuesto sirve como herramienta de investigación para estudios de cáncer de páncreas, colorrectal y pulmón. | ||
| E6411New | RP03707 | RP03707 es una molécula PROTAC diseñada para degradar KRASG12D, que consta de tres componentes: un inhibidor de KRASG12D (, rojo), un enlazador (negro) y un ligando de E3 ligasa (azul). | ||
| E5847New | olomorasib | Olomorasib (KRAS G12C inhibitor 19, LY3537982) es un potente y altamente selectivo inhibidor de segunda generación de KRAS G12C unido a GDP, con el potencial de tratar a pacientes con tumores sólidos avanzados que portan la mutación KRAS G12C. | ||
| E6638New | VS-7375 (GFH375) | VS-7375 (GFH375) es un inhibidor oral de molécula pequeña que se dirige selectivamente a KRAS G12D tanto en su forma activa (unida a GTP) como inactiva (unida a GDP). Esta inhibición de doble estado da como resultado una supresión tumoral más fuerte en comparación con los inhibidores de un solo estado. Exhibe potentes efectos antiproliferativos y antitumorales en modelos mutantes de KRAS G12D, incluido un modelo de tumor intracraneal GP2D. | ||
| E1968New | BBO-8520 | BBO-8520 es un inhibidor covalente de molécula pequeña que se dirige selectivamente a KRAS G12C con alta biodisponibilidad oral. Funciona tanto como un inhibidor de KRAS G12C (OFF) como un bloqueador de la señalización KRAS G12C (ON). Este compuesto inhibe la proliferación celular al unirse a KRAS G12C (ON) unido a GTP, lo que previene la interacción RAS-RAF1 y promueve la transición al estado inactivo (OFF). | ||
| E1962 | Zoldonrasib (RMC-9805) | Zoldonrasib (RMC-9805) es un inhibidor oralmente activo de KRAS G12D que inhibe la señalización de RAS, lo que lleva a la Apoptosis en células cancerosas con la mutación KRAS G12D. | ||
| S8831 | MRTX-1257 | MRTX-1257 es un inhibidor potente, selectivo, irreversible, covalente y activo por vía oral de KRAS G12C con una IC50 de 900 pM para la fosforilación de ERK dependiente de KRAS en células H358. | ||
| E1564 | BI-2493 | BI-2493, un análogo estructural de BI-2865, es un inhibidor altamente selectivo de pan-KRAS. Este compuesto atenúa el crecimiento tumoral y puede utilizarse para la investigación del cáncer. |