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Kobe0065 Ras inhibidor

Cat. No.S8303

Kobe0065 es un inhibidor de la interacción H-Ras-cRaf1, que exhibe una potente actividad para inhibir competitivamente la unión de H-Ras·GTP a c-Raf-1 RBD con un valor de Ki de 46 ± 13 μM.
Kobe0065 Ras inhibidor Chemical Structure

Estructura química

Peso molecular: 449.79

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Control de calidad

Lote: S830301 DMSO]89 mg/mL]false]Ethanol]13 mg/mL]false]Water]Insoluble]false Pureza: 99.26%
99.26

Información química, almacenamiento y estabilidad

Peso molecular 449.79 Fórmula

C15H11ClF3N5O4S

 Almacenamiento (Desde la fecha de recepción)
Nº CAS 436133-68-5 Descargar SDF Almacenamiento de soluciones madre

Sinónimos N/A Smiles CC1=C(C=C(C=C1)NC(=S)NNC2=C(C=C(C=C2[N+](=O)[O-])C(F)(F)F)[N+](=O)[O-])Cl

Solubilidad

In vitro
Lote:

DMSO : 89 mg/mL (197.87 mM)
(El DMSO contaminado con humedad puede reducir la solubilidad. Usar DMSO fresco y anhidro.)

Ethanol : 13 mg/mL

Water : Insoluble

Calculadora de Molaridad

Masa Concentración Volumen Peso molecular
Calculadora de Dilución Calculadora de Peso Molecular

In vivo
Lote:

Calculadora de formulación in vivo (Solución clara)

Paso 1: Introduzca la información a continuación (Recomendado: Un animal adicional para tener en cuenta la pérdida durante el experimento)

mg/kg g μL

Paso 2: Introduzca la formulación in vivo (Esto es solo la calculadora, no la formulación. Por favor, contáctenos primero si no hay una formulación in vivo en la sección de Solubilidad.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

Resultados del cálculo:

Concentración de trabajo: mg/ml;

Método para preparar el líquido maestro de DMSO: mg fármaco predissuelto en μL DMSO ( Concentración del líquido maestro mg/mL, Por favor, contáctenos primero si la concentración excede la solubilidad del DMSO del lote del fármaco. )

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadirμL PEG300, mezclar y clarificar, luego añadirμL Tween 80, mezclar y clarificar, luego añadir μL ddH2O, mezclar y clarificar.

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadir μL Aceite de maíz, mezclar y clarificar.

Nota: 1. Por favor, asegúrese de que el líquido esté claro antes de añadir el siguiente disolvente.
2. Asegúrese de añadir el (los) disolvente(s) en orden. Debe asegurarse de que la solución obtenida, en la adición anterior, sea una solución clara antes de proceder a añadir el siguiente disolvente. Se pueden utilizar métodos físicos como el vórtice, el ultrasonido o el baño de agua caliente para ayudar a la disolución.

Mecanismo de acción

Targets/IC50/Ki
H-Ras-cRaf1 interaction
In vitro
Los compuestos de la familia Kobe0065 se unen a Ras⋅GTP y exhiben actividad antiproliferativa hacia las células cancerosas que portan los oncogenes ras activados. Los compuestos inhiben eficientemente la interacción de Ras⋅GTP con sus múltiples efectores, incluidos Raf, PI3K y RalGDS, y un regulador/efector Sos, y muestran una especificidad de unión bastante amplia hacia varias GTPasas pequeñas de la familia Ras, lo que puede explicar su mayor potencia a nivel celular en comparación con la de la inhibición de unión in vitro.
In vivo
Kobe0065 tiene actividad antitumoral. Los tumores tratados con el compuesto muestran un aumento prominente de células apoptóticas sin ninguna pérdida significativa de peso corporal.
Referencias

Soporte técnico

Instrucciones de manipulación

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

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