Salirasib Ras inhibidor

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Control de calidad

Lote: Pureza: 99.69%

99.69

Dianas relacionadas	CDK HSP PD-1/PD-L1 ROCK Wee1 DNA/RNA Synthesis Microtubule Associated KRas Aurora Kinase Casein Kinase
Otros Ras Inhibidores	ERAS-0015 RMC5127 RBC8 Kobe0065 BQU57 CID-1067700 (ML282) ADT-007 MCP110 Perillyl alcohol Kobe2602

Información química, almacenamiento y estabilidad

Peso molecular	358.54	Fórmula	C₂₂H₃₀O₂S	Almacenamiento (Desde la fecha de recepción)	3 años-20°Cpolvo
Nº CAS	162520-00-5	Descargar SDF		Almacenamiento de soluciones madre	1 año-80°Cen disolvente 1 mes-20°Cen disolvente
Sinónimos	Farnesylthiosalicylic acid, FTS			Smiles	CC(=CCCC(=CCCC(=CCSC1=CC=CC=C1C(=O)O)C)C)C

Solubilidad

In vitro
Lote:

DMSO : 72 mg/mL (200.81 mM)
(El DMSO contaminado con humedad puede reducir la solubilidad. Usar DMSO fresco y anhidro.)

Ethanol : 72 mg/mL

Water : Insoluble

Calculadora de Molaridad

Masa	Concentración	Volumen	Peso molecular
=	×	×

Calculadora de Dilución Calculadora de Peso Molecular

In vivo Lote:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, contacte con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.	3.6mg/ml (10.04mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 72 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, contacte con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.	0.51mg/ml (1.42mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 10.2 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

Calculadora de formulación in vivo (Solución clara)

Paso 1: Introduzca la información a continuación (Recomendado: Un animal adicional para tener en cuenta la pérdida durante el experimento)

Dosis: mg/kg Peso promedio de los animales: g Volumen de dosificación por animal:μL Número de animales:

Paso 2: Introduzca la formulación in vivo (Esto es solo la calculadora, no la formulación. Por favor, contáctenos primero si no hay una formulación in vivo en la sección de Solubilidad.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Resultados del cálculo:

Concentración de trabajo: mg/ml;

Método para preparar el líquido maestro de DMSO: mg fármaco predissuelto en μL DMSO ( Concentración del líquido maestro mg/mL, Por favor, contáctenos primero si la concentración excede la solubilidad del DMSO del lote del fármaco. )

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadirμL PEG300, mezclar y clarificar, luego añadirμL Tween 80, mezclar y clarificar, luego añadir μL ddH₂O, mezclar y clarificar.

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadir μL Aceite de maíz, mezclar y clarificar.

Nota: 1. Por favor, asegúrese de que el líquido esté claro antes de añadir el siguiente disolvente.
2. Asegúrese de añadir el (los) disolvente(s) en orden. Debe asegurarse de que la solución obtenida, en la adición anterior, sea una solución clara antes de proceder a añadir el siguiente disolvente. Se pueden utilizar métodos físicos como el vórtice, el ultrasonido o el baño de agua caliente para ayudar a la disolución.

Mecanismo de acción

Targets/IC₅₀/Ki	Ras PPMTase 2.6 μM(Ki)
In vitro	Salirasib inhibe el crecimiento de células Rat1 humanas transformadas por Ha-ras, lo que se correlaciona bien con su inhibición para la PPMTase. Este compuesto inhibe la metilación de Ras en fibroblastos Rat-1, células Rat-1 transformadas por Ras y células de melanoma B16. También reduce los niveles de Ras en las membranas celulares e inhibe el crecimiento celular dependiente de Ras, independientemente de la metilación, pero a través de la modulación de la comunicación Ras-Raf. En células EJ transformadas por Ras, este químico interfiere con la activación de Raf-1 y MAPK e inhibe la síntesis de ADN.
Ensayo de quinasa	Ensayos de PPMTase
Ensayo de quinasa	Se utilizan membranas sinaptosomales de cerebelo de cerebro de rata o membranas totales de líneas celulares cultivadas (pellet de 100.000 × g) para ensayos de metiltransferasa en sistemas libres de células. Los ensayos de metiltransferasa se realizan a 37 °C en tampón Tris-HCl 50 mM, pH 7,4, utilizando 100 μg de proteína, 25 μM de [metil-³H]AdoMet (300.000 cpm/nmol) y 50 μM de AFC (preparado como una solución madre en DMSO) en un volumen total de 50 μL. La concentración de DMSO en todos los ensayos es del 8 %. Se utilizan varias concentraciones de este compuesto en varios experimentos según se indica en el texto. Las reacciones se terminan después de 10 min mediante la adición de 500 μL de cloroformo:metanol (1:1) con la subsiguiente adición de 250 μL de H₂O, mezcla y separación de fases. Una porción de 125 μL de la fase de cloroformo se seca a 40 °C, y se añaden 200 μL de solución de NaOH 1 N, 1 % SDS. El metanol así formado se cuenta mediante el método de equilibrio de fase de vapor. Los recuentos de fondo típicos (sin AFC añadido) son de 50-100 cpm, mientras que las reacciones típicas con este químico producen de 500 a 6.000 cpm. Los ensayos se realizan por triplicado y se restan los recuentos de fondo. Se realiza la metilación de sustratos endógenos y la electroforesis en gel. La metilación del carboxilo de proteínas en células intactas se determina utilizando 100 μCi/mL de [metil-³H]metionina. Las células se ensayan en cultivos casi confluentes cultivados en placas de 10 cm con 5 mL de medio de marcaje.
In vivo	En ratones desnudos xenoinjertados con Panc-1, Salirasib (5 mg/kg i.p.) inhibe marcadamente el crecimiento tumoral sin toxicidad sistémica. En ratas Wistar macho, este compuesto inhibe marcadamente la cirrosis hepática inducida por tioacetamida. En el modelo de ratón dy(2J)/dy(2J) de distrofia muscular congénita, este químico atenúa la fibrosis y mejora la fuerza muscular.
Referencias	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/7731012/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/7673206/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/9367867/ [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/10353601/ [5] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/10604579/ [6] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/21445359/

Soporte técnico

Instrucciones de manipulación

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

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Estructura química

Peso molecular: 358.54