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In vivo (Agregue los solventes al producto individualmente y en orden.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml
Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution
5%DMSO
40%PEG300
5%Tween80
50%ddH2O
Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, póngase en contacto con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.
3.6mg/ml
(10.04mM)
Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 72 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution
5% DMSO
95% Corn oil
Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, póngase en contacto con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.
0.51mg/ml
(1.42mM)
Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 10.2 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
* <1 mg/ml significa ligeramente soluble o insoluble. * Tenga en cuenta que Selleck prueba la solubilidad de todos los compuestos internamente, y la solubilidad real puede diferir ligeramente de los valores publicados. Esto es normal y se debe a ligeras variaciones entre lotes. * Envío a temperatura ambiente (Las pruebas de estabilidad demuestran que este producto se puede enviar sin medidas de refrigeración.)
Preparación de soluciones madre
Actividad biológica
Descripción
Salirasib (ácido farnesiltiosalicílico, FTS) es un potente inhibidor competitivo de la prenylated protein methyltransferase (PPMTase) con Ki de 2,6 μM, que inhibe la metilación de Ras. Salirasib ejerce efectos antitumorales e induce autophagy. Fase 2.
Objetivos
Ras
PPMTase
2.6 μM(Ki)
In vitro
Salirasib inhibe el crecimiento de células Rat1 humanas transformadas por Ha-ras, lo que se correlaciona bien con su inhibición para la PPMTase. Este compuesto inhibe la metilación de Ras en fibroblastos Rat-1, células Rat-1 transformadas por Ras y células de melanoma B16. También reduce los niveles de Ras en las membranas celulares e inhibe el crecimiento celular dependiente de Ras, independientemente de la metilación, pero a través de la modulación de la comunicación Ras-Raf. En células EJ transformadas por Ras, este químico interfiere con la activación de Raf-1 y MAPK e inhibe la síntesis de ADN.
In vivo
En ratones desnudos xenoinjertados con Panc-1, Salirasib (5 mg/kg i.p.) inhibe marcadamente el crecimiento tumoral sin toxicidad sistémica. En ratas Wistar macho, este compuesto inhibe marcadamente la cirrosis hepática inducida por tioacetamida. En el modelo de ratón dy(2J)/dy(2J) de distrofia muscular congénita, este químico atenúa la fibrosis y mejora la fuerza muscular.
Se utilizan membranas sinaptosomales de cerebelo de cerebro de rata o membranas totales de líneas celulares cultivadas (pellet de 100.000 × g) para ensayos de metiltransferasa en sistemas libres de células. Los ensayos de metiltransferasa se realizan a 37 °C en tampón Tris-HCl 50 mM, pH 7,4, utilizando 100 μg de proteína, 25 μM de [metil-3H]AdoMet (300.000 cpm/nmol) y 50 μM de AFC (preparado como una solución madre en DMSO) en un volumen total de 50 μL. La concentración de DMSO en todos los ensayos es del 8 %. Se utilizan varias concentraciones de este compuesto en varios experimentos según se indica en el texto. Las reacciones se terminan después de 10 min mediante la adición de 500 μL de cloroformo:metanol (1:1) con la subsiguiente adición de 250 μL de H2O, mezcla y separación de fases. Una porción de 125 μL de la fase de cloroformo se seca a 40 °C, y se añaden 200 μL de solución de NaOH 1 N, 1 % SDS. El metanol así formado se cuenta mediante el método de equilibrio de fase de vapor. Los recuentos de fondo típicos (sin AFC añadido) son de 50-100 cpm, mientras que las reacciones típicas con este químico producen de 500 a 6.000 cpm. Los ensayos se realizan por triplicado y se restan los recuentos de fondo. Se realiza la metilación de sustratos endógenos y la electroforesis en gel. La metilación del carboxilo de proteínas en células intactas se determina utilizando 100 μCi/mL de [metil-3H]metionina. Las células se ensayan en cultivos casi confluentes cultivados en placas de 10 cm con 5 mL de medio de marcaje.
PC12, CHE, T-antigen-transformed CHE, endothelial cells, astrocytes, B16, Rat1, EJ, NIH3T3, v-Raf-transformed NIH3T3 cell lines
Concentraciones
~100 μM
Tiempo de incubación
10 days
Método
Cells are grown in 24-well plates. 2 h after plating, the cells receive either solvent or this compound freshly prepared from a stock solution to yield the final indicated concentrations in 0.1% DMSO. Media are replaced every 4 days with fresh medium containing the solvent or the drug. Separate experiments indicate that the solvent itself has no effect on cell growth. On the indicated days, the cells are detached from plates by trypsin/EDTA and counted under the light microscope. All assays are performed in quadruplicate. In parallel experiments, cells are stained either with trypan blue or with MTT, and the stained cells are examined under the light microscope. In some MTT-stained cultures, the cells are dissolved in 0.2 mL of 100% DMSO, and the extent of staining is determined spectrophotometrically using an enzyme-linked immunosorbent assay reader.
Sellecks Salirasib Ha sido citado por 11 Publicaciones
Crosstalk between protein kinase C α and transforming growth factor β signaling mediated by Runx2 in intestinal epithelial cells
[ J Biol Chem, 2023, 299(4):103017]
Comprehensive Analysis of the Expression and Clinical Significance of RAS Family Members in Non-Small Cell Lung Cancer Based on Bioinformatics Data
[ Appl. Sci, 2023, 13(1), 166]
ATAD3A mediates activation of RAS-independent mitochondrial ERK1/2 signaling, favoring head and neck cancer development
[ J Exp Clin Cancer Res, 2022, 41(1):43]
Oxymatrine Inhibits Proliferation and Migration of Vulvar Squamous Cell Carcinoma Cells via Attenuation of the RAS/RAF/MEK/ERK Pathway
[ Cancer Manag Res, 2020, 12:2057-2067]
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