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In vivo (Agregue los solventes al producto individualmente y en orden.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml
Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml significa ligeramente soluble o insoluble. * Tenga en cuenta que Selleck prueba la solubilidad de todos los compuestos internamente, y la solubilidad real puede diferir ligeramente de los valores publicados. Esto es normal y se debe a ligeras variaciones entre lotes. * Envío a temperatura ambiente (Las pruebas de estabilidad demuestran que este producto se puede enviar sin medidas de refrigeración.)
Preparación de soluciones madre
Actividad biológica
Descripción
Kobe0065 es un inhibidor de la interacción H-Ras-cRaf1, que exhibe una potente actividad para inhibir competitivamente la unión de H-Ras·GTP a c-Raf-1 RBD con un valor de Ki de 46 ± 13 μM.
Objetivos
H-Ras-cRaf1 interaction
In vitro
Los compuestos de la familia Kobe0065 se unen a Ras⋅GTP y exhiben actividad antiproliferativa hacia las células cancerosas que portan los oncogenes ras activados. Los compuestos inhiben eficientemente la interacción de Ras⋅GTP con sus múltiples efectores, incluidos Raf, PI3K y RalGDS, y un regulador/efector Sos, y muestran una especificidad de unión bastante amplia hacia varias GTPasas pequeñas de la familia Ras, lo que puede explicar su mayor potencia a nivel celular en comparación con la de la inhibición de unión in vitro.
In vivo
Kobe0065 tiene actividad antitumoral. Los tumores tratados con el compuesto muestran un aumento prominente de células apoptóticas sin ninguna pérdida significativa de peso corporal.
NIH 3T3 cells are transfected with pEF-BOS-HA-H-Ras(G12V) or an empty vector and treated with the 2 and 20 μM compound or the vehicle (DMSO) in the presence of 2% FBS for 1 h. Cell lysate is subjected to detection of c-Raf-1 coimmunoprecipitated with an anti-H-Ras antibody and total c-Raf-1 by Western blotting with an anti-c-Raf-1 antibody. Immunoprecipitated H-Ras(G12V) are detected by an anti-HA antibody.
Sellecks Kobe0065 Ha sido citado por 3 Publicaciones
Comprehensive Analysis of the Expression and Clinical Significance of RAS Family Members in Non-Small Cell Lung Cancer Based on Bioinformatics Data
[ Appl. Sci, 2023, 13(1), 166]
Glycyrrhetinic acid binds to the conserved P-loop region and interferes with the interaction of RAS-effector proteins.
[ Acta Pharm Sin B, 2019, 9(2):294-303]
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