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MRTX-1257 KRas inhibidor

Name: MRTX-1257
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S8831
Rating: 5 (1 reviews)

Cat. No.S8831

MRTX-1257 es un inhibidor potente, selectivo, irreversible, covalente y activo por vía oral de KRAS G12C con una IC50 de 900 pM para la fosforilación de ERK dependiente de KRAS en células H358.

MRTX-1257 KRas inhibidor Chemical Structure

Estructura química

Peso molecular: 565.71

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Control de calidad

Lote: S883101 DMSO]100 mg/mL]false]Ethanol]30 mg/mL]false]Water]Insoluble]false Pureza: 99.63%

Citado en Nature Medicine por su máxima calidad
COA
NMR
SDS
Hoja de datos

99.63

Dianas relacionadas	Bcl-2 Caspase PD-1/PD-L1 Ferroptosis p53 Apoptosis related Synthetic Lethality STAT TNF-alpha Ras
Otros KRas Inhibidores	RMC-7977 Daraxonrasib (RMC-6236) MRTX1133 Zoldonrasib (RMC-9805) BI-2852 Adagrasib (MRTX849) HRS-4642 ARS-1620 BI-3406 ARS-853

Información química, almacenamiento y estabilidad

Peso molecular	565.71	Fórmula	C₃₃H₃₉N₇O₂	Almacenamiento (Desde la fecha de recepción)	3 years -20°C powder
Nº CAS	2206736-04-9	--		Almacenamiento de soluciones madre	1 año-80°Cen disolvente 1 mes-20°Cen disolvente

Solubilidad

In vitro
Lote:

DMSO : 100 mg/mL (176.76 mM)
(El DMSO contaminado con humedad puede reducir la solubilidad. Usar DMSO fresco y anhidro.)

Ethanol : 30 mg/mL

Water : Insoluble

Calculadora de Molaridad

Masa	Concentración	Volumen	Peso molecular
=	×	×

Calculadora de Dilución Calculadora de Peso Molecular

In vivo Lote:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, contacte con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.	5mg/ml (8.84mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 100 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, contacte con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.	0.71mg/ml (1.26mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 14.2 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

Calculadora de formulación in vivo (Solución clara)

Paso 1: Introduzca la información a continuación (Recomendado: Un animal adicional para tener en cuenta la pérdida durante el experimento)

Dosis: mg/kg Peso promedio de los animales: g Volumen de dosificación por animal:μL Número de animales:

Paso 2: Introduzca la formulación in vivo (Esto es solo la calculadora, no la formulación. Por favor, contáctenos primero si no hay una formulación in vivo en la sección de Solubilidad.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Resultados del cálculo:

Concentración de trabajo: mg/ml;

Método para preparar el líquido maestro de DMSO: mg fármaco predissuelto en μL DMSO ( Concentración del líquido maestro mg/mL, Por favor, contáctenos primero si la concentración excede la solubilidad del DMSO del lote del fármaco. )

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadirμL PEG300, mezclar y clarificar, luego añadirμL Tween 80, mezclar y clarificar, luego añadir μL ddH₂O, mezclar y clarificar.

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadir μL Aceite de maíz, mezclar y clarificar.

Nota: 1. Por favor, asegúrese de que el líquido esté claro antes de añadir el siguiente disolvente.
2. Asegúrese de añadir el (los) disolvente(s) en orden. Debe asegurarse de que la solución obtenida, en la adición anterior, sea una solución clara antes de proceder a añadir el siguiente disolvente. Se pueden utilizar métodos físicos como el vórtice, el ultrasonido o el baño de agua caliente para ayudar a la disolución.

Mecanismo de acción

Targets/IC₅₀/Ki	KRAS G12C KRAS dependent ERK phosphorylation (in H358 cells) 900 pM
In vitro	MRTX1257 demuestra una modificación rápida e irreversible de KRAS G12C recombinante unido a GDP y suprime la fosforilación de ERK con una IC50 = 1 nM en la línea celular H358. En estudios de proteómica diseñados para evaluar la modificación global de proteínas, se ha demostrado que MRTX1257 es altamente selectivo para la Cys12 diana de KRAS G12C frente a otros residuos de cisteína expuestos en la superficie en las células NCI-H358.
In vivo	MRTX1257 exhibe una biodisponibilidad del 31 % en ratones, demuestra una inhibición casi completa de la señalización de KRAS en el tejido tumoral y una regresión tumoral duradera completa en xenoinjertos de MIA PaCa-2.
Referencias	[1] https://www.mirati.com/wp-content/uploads/2020/04/KRAS-Poster-AACR-RAS.pdf [2] https://mcr.aacrjournals.org/content/18/5_Supplement/B30

Soporte técnico

Instrucciones de manipulación

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Si tiene alguna otra consulta, por favor deje un mensaje.

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