MRTX-1257

N.º de catálogoS8831 Lote:S883101

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Datos técnicos

Fórmula

C33H39N7O2
Peso molecular 565.71 Número CAS 2206736-04-9
Solubilidad (25°C)* In vitro DMSO 100 mg/mL (176.76 mM)
Ethanol 30 mg/mL (53.03 mM)
Water Insoluble
In vivo (Agregue los solventes al producto individualmente y en orden.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution
5%DMSO 40%PEG300 5%Tween80 50%ddH2O

Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, póngase en contacto con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.

 5mg/ml (8.84mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 100 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
Clear solution
5% DMSO 95% Corn oil

Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, póngase en contacto con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.

 0.71mg/ml (1.26mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 14.2 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
* <1 mg/ml significa ligeramente soluble o insoluble.
* Tenga en cuenta que Selleck prueba la solubilidad de todos los compuestos internamente, y la solubilidad real puede diferir ligeramente de los valores publicados. Esto es normal y se debe a ligeras variaciones entre lotes.
* Envío a temperatura ambiente (Las pruebas de estabilidad demuestran que este producto se puede enviar sin medidas de refrigeración.)

Preparación de soluciones madre

Actividad biológica

Descripción MRTX-1257 es un inhibidor potente, selectivo, irreversible, covalente y activo por vía oral de KRAS G12C con una IC50 de 900 pM para la fosforilación de ERK dependiente de KRAS en células H358.
Objetivos
KRAS G12C KRAS dependent ERK phosphorylation
(in H358 cells)
900 pM
In vitro

MRTX1257 demuestra una modificación rápida e irreversible de KRAS G12C recombinante unido a GDP y suprime la fosforilación de ERK con una IC50 = 1 nM en la línea celular H358. En estudios de proteómica diseñados para evaluar la modificación global de proteínas, se ha demostrado que MRTX1257 es altamente selectivo para la Cys12 diana de KRAS G12C frente a otros residuos de cisteína expuestos en la superficie en las células NCI-H358.
In vivo

MRTX1257 exhibe una biodisponibilidad del 31 % en ratones, demuestra una inhibición casi completa de la señalización de KRAS en el tejido tumoral y una regresión tumoral duradera completa en xenoinjertos de MIA PaCa-2.

Protocolo (de referencia)

Ensayo celular:

[1]
  • Líneas celulares

    H358 Cells

  • Concentraciones

    1 μM

  • Tiempo de incubación

    --

  • Método

    --
Estudio en animales:

[1]
  • Modelos animales

    mice

  • Dosificaciones

    3 mg/kg, 30 mg/kg

  • Administración

    IV, Oral gavage

Referencias

  • https://www.mirati.com/wp-content/uploads/2020/04/KRAS-Poster-AACR-RAS.pdf
  • https://mcr.aacrjournals.org/content/18/5_Supplement/B30

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