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solo para uso en investigación

Y16 Rho inhibidor

Cat. No.S6752

Y16 es un inhibidor de las Rho GEF acopladas a proteínas G. Bloquea la unión de LARG, un factor de intercambio de nucleótidos de guanina Rho de la familia DBL, con Rho (Kd = 80 nM).
Y16 Rho inhibidor Chemical Structure

Estructura química

Peso molecular: 384.43

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Control de calidad

Lote: S675201 DMSO]39 mg/mL]false]Water]Insoluble]false]Ethanol]Insoluble]false Pureza: 99.24%
99.24

Información química, almacenamiento y estabilidad

Peso molecular 384.43 Fórmula

C24H20N2O3

 Almacenamiento (Desde la fecha de recepción) 3 years -20°C powder
Nº CAS 429653-73-6 -- Almacenamiento de soluciones madre

Sinónimos N/A Smiles CC1=CC(=CC=C1)COC2=CC=CC(=C2)C=C3C(=O)NN(C3=O)C4=CC=CC=C4

Solubilidad

In vitro
Lote:

DMSO : 39 mg/mL (101.44 mM)
(El DMSO contaminado con humedad puede reducir la solubilidad. Usar DMSO fresco y anhidro.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

Calculadora de Molaridad

Masa Concentración Volumen Peso molecular
Calculadora de Dilución Calculadora de Peso Molecular

In vivo
Lote:

Calculadora de formulación in vivo (Solución clara)

Paso 1: Introduzca la información a continuación (Recomendado: Un animal adicional para tener en cuenta la pérdida durante el experimento)

mg/kg g μL

Paso 2: Introduzca la formulación in vivo (Esto es solo la calculadora, no la formulación. Por favor, contáctenos primero si no hay una formulación in vivo en la sección de Solubilidad.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

Resultados del cálculo:

Concentración de trabajo: mg/ml;

Método para preparar el líquido maestro de DMSO: mg fármaco predissuelto en μL DMSO ( Concentración del líquido maestro mg/mL, Por favor, contáctenos primero si la concentración excede la solubilidad del DMSO del lote del fármaco. )

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadirμL PEG300, mezclar y clarificar, luego añadirμL Tween 80, mezclar y clarificar, luego añadir μL ddH2O, mezclar y clarificar.

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadir μL Aceite de maíz, mezclar y clarificar.

Nota: 1. Por favor, asegúrese de que el líquido esté claro antes de añadir el siguiente disolvente.
2. Asegúrese de añadir el (los) disolvente(s) en orden. Debe asegurarse de que la solución obtenida, en la adición anterior, sea una solución clara antes de proceder a añadir el siguiente disolvente. Se pueden utilizar métodos físicos como el vórtice, el ultrasonido o el baño de agua caliente para ayudar a la disolución.

Mecanismo de acción

Targets/IC50/Ki
RhoGEFs
In vitro

Y16 se une al sitio de unión de los dominios DH-PH de LARG con una Kd de ~80 nM y suprime la activación de RhoA catalizada por LARG de forma dosis-dependiente. Es activo en el bloqueo de la interacción de LARG y Rho GEF acopladas a proteínas G relacionadas con RhoA sin un efecto detectable sobre otras Rho GEF de la familia DBL, efectores de Rho o una RhoGAP. En células, este compuesto inhibe selectivamente la actividad de RhoA inducida por suero y la señalización mediada por RhoA, efectos que pueden ser rescatados por un RhoA o un mutante ROCK constitutivamente activo. Al suprimir la actividad de RhoA, inhibe la formación de esferas mamarias de células de cáncer de mama MCF7, pero no afecta a las células MCF10A no transformadoras. Este químico actúa sinérgicamente con Rhosin/G04, un inhibidor del sitio de activación de Rho GTPasa, en la inhibición de la interacción LARG-RhoA, la activación de RhoA y las funciones de señalización mediadas por RhoA. Inhibe eficazmente el crecimiento, la migración y las actividades de invasión de las células de cáncer de mama.
Referencias

Soporte técnico

Instrucciones de manipulación

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

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