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ML141 (CID-2950007) Inhibidor de CDC42

Name: ML141 (CID-2950007)
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S7686
Rating: 5 (37 reviews)

Cat. No.S7686

ML141 (CID-2950007) ha demostrado ser un inhibidor no competitivo potente, selectivo y reversible de la Cdc42 GTPasa, adecuado para ensayos in vitro, con una IC50 de 200 nM y selectividad frente a otros miembros de la familia Rho de GTPasas (Rac1, Rab2, Rab7). ML141 se asocia con un aumento en la activación de p38 y puede inducir apoptosis/senescencia dependiente de p38. ML141 también protege a las células de neuroblastoma de la apoptosis inducida por metformina.

ML141 (CID-2950007) Rho inhibidor Chemical Structure

Estructura química

Peso molecular: 407.49

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Control de calidad

Lote: Pureza: 99.77%

99.77

Dianas relacionadas	CDK HSP PD-1/PD-L1 ROCK Wee1 DNA/RNA Synthesis Microtubule Associated Ras KRas Aurora Kinase
Otros Rho Inhibidores	NSC 23766 Trihydrochloride EHop-016 CCG-1423 EHT 1864 2HCl ZCL278 MBQ-167 CCG-203971 Rhosin hydrochloride CID44216842 1A-116

Cultivo celular, tratamiento y concentración de trabajo

Líneas celulares	Tipo de ensayo	Descripción de la actividad	PMID
SK-N-MC	qHTS assay	qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for SK-N-MC cells	29435139
BT-37	qHTS assay	qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for BT-37 cells	29435139
Saos-2	qHTS assay	qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for Saos-2 cells	29435139
BT-12	qHTS assay	qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for BT-12 cells	29435139
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Información química, almacenamiento y estabilidad

Peso molecular	407.49	Fórmula	C₂₂H₂₁N₃O₃S	Almacenamiento (Desde la fecha de recepción)	3 años-20°Cpolvo
Nº CAS	71203-35-5	Descargar SDF		Almacenamiento de soluciones madre	1 año-80°Cen disolvente 1 mes-20°Cen disolvente
Sinónimos	CID-2950007			Smiles	COC1=CC=C(C=C1)C2CC(=NN2C3=CC=C(C=C3)S(=O)(=O)N)C4=CC=CC=C4

Solubilidad

In vitro
Lote:

DMSO : 81 mg/mL (198.77 mM)
(El DMSO contaminado con humedad puede reducir la solubilidad. Usar DMSO fresco y anhidro.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

Calculadora de Molaridad

Masa	Concentración	Volumen	Peso molecular
=	×	×

Calculadora de Dilución Calculadora de Peso Molecular

In vivo Lote:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

Calculadora de formulación in vivo (Solución clara)

Paso 1: Introduzca la información a continuación (Recomendado: Un animal adicional para tener en cuenta la pérdida durante el experimento)

Dosis: mg/kg Peso promedio de los animales: g Volumen de dosificación por animal:μL Número de animales:

Paso 2: Introduzca la formulación in vivo (Esto es solo la calculadora, no la formulación. Por favor, contáctenos primero si no hay una formulación in vivo en la sección de Solubilidad.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Resultados del cálculo:

Concentración de trabajo: mg/ml;

Método para preparar el líquido maestro de DMSO: mg fármaco predissuelto en μL DMSO ( Concentración del líquido maestro mg/mL, Por favor, contáctenos primero si la concentración excede la solubilidad del DMSO del lote del fármaco. )

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadirμL PEG300, mezclar y clarificar, luego añadirμL Tween 80, mezclar y clarificar, luego añadir μL ddH₂O, mezclar y clarificar.

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadir μL Aceite de maíz, mezclar y clarificar.

Nota: 1. Por favor, asegúrese de que el líquido esté claro antes de añadir el siguiente disolvente.
2. Asegúrese de añadir el (los) disolvente(s) en orden. Debe asegurarse de que la solución obtenida, en la adición anterior, sea una solución clara antes de proceder a añadir el siguiente disolvente. Se pueden utilizar métodos físicos como el vórtice, el ultrasonido o el baño de agua caliente para ayudar a la disolución.

Mecanismo de acción

Targets/IC₅₀/Ki	cdc42 200 nM
In vitro	ML141 mejora la capacidad de TMX para suprimir el crecimiento de células BLBC tanto a través de la inducción de la muerte celular como de la supresión de la división celular. Este compuesto también protege significativamente las células de neuroblastoma de la apoptosis inducida por metformina. Además, disminuye la invasión de K. pneumoniae de manera dosis-dependiente.
Ensayo de quinasa	Ensayo de unión en equilibrio
Ensayo de quinasa	GST-Cdc42 de tipo salvaje (4 μM) se une a perlas de GSH durante la noche a 4°C. La Cdc42 en las perlas de GSH se agota de nucleótidos incubando con 10 mM de tampón que contiene EDTA durante 20 min a 30°C, lavando dos veces con tampón NP-HPS, y luego resuspendiendo en el mismo tampón que contiene 1 mM de EDTA/o 1 mM de MgCl₂, 1 mM de DTT y 0.1% de BSA. Los sitios no unidos de Cdc42 se bloquean mediante la incubación del complejo proteína-perla durante 15 min a TA. Treinta μL de esta suspensión se incuban con 20 mM de este compuesto durante 3 min a TA y se añaden 30 μL de varias concentraciones de BODIPY-FL-GTP helado. Las muestras se incuban a 4°C durante 45 min y la unión del nucleótido fluorescente a la enzima se mide usando un citómetro de flujo Accuri. Los datos brutos se exportan y se grafican usando el software GraphPad Prism.
In vivo	En ratones NOD/SCID con tumores derivados de MDA-MB 231, ML141 (1 mg/día i.p.), mediante la inhibición de Cdc42, permite que TMX suprima el crecimiento de tumores derivados de MDA-MB 231. Además, este compuesto (10 mg/kg i.p.) mejora la movilización de células madre y progenitoras hematopoyéticas inducida por G-CSF en ratones.
Referencias	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/21433396/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/23606532/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/25365944/ [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/25452552/ [5] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/25315193/

Aplicaciones

Métodos	Biomarcadores	Imágenes	PMID
Western blot	E-cadherin / ROCK1 / ROCK2		30867745

Soporte técnico

Instrucciones de manipulación

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Si tiene alguna otra consulta, por favor deje un mensaje.

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