ML141 (CID-2950007)

N.º de catálogoS7686 Lote:S768601

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Datos técnicos

Fórmula

C22H21N3O3S
Peso molecular 407.49 Número CAS 71203-35-5
Solubilidad (25°C)* In vitro DMSO 81 mg/mL (198.77 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
In vivo (Agregue los solventes al producto individualmente y en orden.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml significa ligeramente soluble o insoluble.
* Tenga en cuenta que Selleck prueba la solubilidad de todos los compuestos internamente, y la solubilidad real puede diferir ligeramente de los valores publicados. Esto es normal y se debe a ligeras variaciones entre lotes.
* Envío a temperatura ambiente (Las pruebas de estabilidad demuestran que este producto se puede enviar sin medidas de refrigeración.)

Preparación de soluciones madre

Actividad biológica

Descripción ML141 (CID-2950007) ha demostrado ser un inhibidor no competitivo potente, selectivo y reversible de la Cdc42 GTPasa, adecuado para ensayos in vitro, con una IC50 de 200 nM y selectividad frente a otros miembros de la familia Rho de GTPasas (Rac1, Rab2, Rab7). ML141 se asocia con un aumento en la activación de p38 y puede inducir apoptosis/senescencia dependiente de p38. ML141 también protege a las células de neuroblastoma de la apoptosis inducida por metformina.
Objetivos
cdc42
200 nM
In vitro ML141 mejora la capacidad de TMX para suprimir el crecimiento de células BLBC tanto a través de la inducción de la muerte celular como de la supresión de la división celular. Este compuesto también protege significativamente las células de neuroblastoma de la apoptosis inducida por metformina. Además, disminuye la invasión de K. pneumoniae de manera dosis-dependiente.
In vivo En ratones NOD/SCID con tumores derivados de MDA-MB 231, ML141 (1 mg/día i.p.), mediante la inhibición de Cdc42, permite que TMX suprima el crecimiento de tumores derivados de MDA-MB 231. Además, este compuesto (10 mg/kg i.p.) mejora la movilización de células madre y progenitoras hematopoyéticas inducida por G-CSF en ratones.

Protocolo (de referencia)

Ensayo de quinasa:

[1]
  • Ensayo de unión en equilibrio

    GST-Cdc42 de tipo salvaje (4 μM) se une a perlas de GSH durante la noche a 4°C. La Cdc42 en las perlas de GSH se agota de nucleótidos incubando con 10 mM de tampón que contiene EDTA durante 20 min a 30°C, lavando dos veces con tampón NP-HPS, y luego resuspendiendo en el mismo tampón que contiene 1 mM de EDTA/o 1 mM de MgCl2, 1 mM de DTT y 0.1% de BSA. Los sitios no unidos de Cdc42 se bloquean mediante la incubación del complejo proteína-perla durante 15 min a TA. Treinta μL de esta suspensión se incuban con 20 mM de este compuesto durante 3 min a TA y se añaden 30 μL de varias concentraciones de BODIPY-FL-GTP helado. Las muestras se incuban a 4°C durante 45 min y la unión del nucleótido fluorescente a la enzima se mide usando un citómetro de flujo Accuri. Los datos brutos se exportan y se grafican usando el software GraphPad Prism.
Ensayo celular:

[2]
  • Líneas celulares

    Basal-B (MDA-MB 231 and HCC38) and Basal-A with HER2 amplification (HCC1954) cells

  • Concentraciones

    ~20 μM

  • Tiempo de incubación

    48 hours

  • Método

    Cells are incubated with 500 nM Calcein-AM and 1 µM PI for 15 min, after which live cells and dead cells (represented by positivity of Calcein-AM and PI staining, respectively) are counted utilizing the adherent cell Celigo™ cytometer.
Estudio en animales:

[2]
  • Modelos animales

    NOD/SCID mice bearing MDA-MB 231 derived tumors

  • Dosificaciones

    1 mg/day

  • Administración

    i.p.

Referencias

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/21433396/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/23606532/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/25365944/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/25452552/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/25315193/

Validación de productos por parte del cliente

(A) The survival rate detected at 72 h after the injection of different concentrations of ML141; shrimp injected with DMSO were used as controls. (B) The expression of WSSV IE1 at the mRNA level at 24 h post ML141 injection. Shrimp injected with the same amount of DMSO in each group were used as controls.

Datos de [ , , J Virol, 2016, doi: 10.1128/JVI.01916-16. ]

Western blot analysis of expressions of E-cadherin and vimentin in HCT116 cells treated with ML141 compared with DMSO-treated cells

Datos de [ , , J Proteome Res, 2018, 17(1):265-275 ]

Compared with the DMSO group, there were low levels of (D) MMP-9 and (E) MMP-2 expression in the ML141-treated group. There were no statistically significant differences in MMP-9 and MMP-2 expression between ML14-treated and ML141+TAOCSB-treated groups. *P<0.05 or **P<0.01 vs. DMSO group. TAOCSB, total alkaloids of Corydalis saxicola bunting; MMP, matrix metalloproteinase; Cdc42, cell division cycle 42; DMSO, dimethylsulfoxide.

Datos de [ , , ONCOLOGY LETTERS, 2018, 15: 475-482 ]

Sellecks ML141 (CID-2950007) Ha sido citado por 37 Publicaciones

IGSF10 is a RET antagonist regulating Ewing sarcoma growth and GnRH neuron migration [ Cell Rep, 2025, 44(8):116025] PubMed: 40700020
PI(3,4,5)P3-mediated Cdc42 activation regulates macrophage podosome assembly [ Cell Mol Life Sci, 2025, 82(1):127] PubMed: 40126693
CDC42 supports HBV entry by NTCP translocation to the plasma membrane and macropinocytosis [ EMBO Rep, 2025, 26(21):5239-5269] PubMed: 40954218
Cdc42 is crucial for the early regulation of hepatic stellate cell activation [ Am J Physiol Cell Physiol, 2025, 10.1152/ajpcell.00987.2024] PubMed: 39871537
Role of membrane proximal actin regulators in SARS-CoV-2 spike-induced cell-cell fusion [ Biochem Biophys Res Commun, 2025, 766:151846] PubMed: 40300332
Vav2 is a master regulator of repair against bacterial pore-forming toxins [ bioRxiv, 2025, 2025.07.31.668026] PubMed: 40766405
Proangiogenic effect and underlying mechanism of holmium oxide nanoparticles: a new biomaterial for tissue engineering [ J Nanobiotechnology, 2024, 22(1):357] PubMed: 38902755
Dennd2c Negatively Controls Multinucleation and Differentiation in Osteoclasts by Regulating Actin Polymerization and Protrusion Formation [ Int J Mol Sci, 2024, 25(21)11479] PubMed: 39519032
Roles of USP1 in Ewing sarcoma [ Genes Cancer, 2024, 15:15-27] PubMed: 38323120
SAMHD1-induced endosomal FAK signaling promotes human renal clear cell carcinoma metastasis by activating Rac1-mediated lamellipodia protrusion [ Exp Mol Med, 2023, 55(4):779-793] PubMed: 37009792

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