Name: EHT 1864 2HCl
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S7482
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Control de calidad

Lote: Pureza: 99.97%

99.97

Dianas relacionadas	CDK HSP PD-1/PD-L1 ROCK Wee1 DNA/RNA Synthesis Microtubule Associated Ras KRas Aurora Kinase
Otros Rho Inhibidores	NSC 23766 Trihydrochloride EHop-016 CCG-1423 ML141 (CID-2950007) ZCL278 MBQ-167 CCG-203971 Rhosin hydrochloride CID44216842 1A-116

Cultivo celular, tratamiento y concentración de trabajo

Líneas celulares	Tipo de ensayo	Concentración	Tiempo de incubación	Descripción de la actividad	PMID
NIH3T3	Function assay	5 uM		Inhibition of lysophosphatidic acid-induced actin stress fibers formation in mouse NIH3T3 cells at 5 uM	17932039
NIH3T3	Function assay	5 uM		Inhibition of bradykinin-induced filopodia formation in mouse NIH3T3 cells at 5 uM	17932039
293T	Function assay			Effect on Rac1 binding to RhoGDI1 expressed in 293T cells by Western blot analysis	17932039
293T	Function assay			Effect on Rac1 binding to RhoGDI2 expressed in 293T cells by Western blot analysis	17932039
NIH3T3	Function assay			Effect on Rac1 binding to RhoGDI1 in mouse NIH3T3 cells by Western blot analysis	17932039
NIH3T3	Function assay			Effect on Rac1 binding to RhoGDI2 in mouse NIH3T3 cells by Western blot analysis	17932039
NIH3T3	Function assay	5 uM	3 to 5 weeks	Inhibition of Rac1 61L mutant-induced cellular transformation in mouse NIH3T3 cells at 5 uM after 3 to 5 weeks	17932039
NIH3T3	Function assay	5 uM		Inhibition on Tiam1 C1199 mutant-induced focus forming activity in mouse NIH3T3 cells at 5 uM	17932039
NIH3T3	Function assay	5 uM		Inhibition of Ras-induced cell growth in H-Ras 61L expressing mouse NIH3T3 cells at 5 uM by MTT assay	17932039
U87MG	Function assay			Reduction of RhoA-GTPase level in platelet derived growth factor-induced human U87MG cells measured with GST-rhotekin-RBD by pulldown assay	17932039
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Información química, almacenamiento y estabilidad

Peso molecular	581.47	Fórmula	C₂₅H₂₉Cl₂F₃N₂O₄S	Almacenamiento (Desde la fecha de recepción)	3 años-20°Cpolvo
Nº CAS	754240-09-0	Descargar SDF		Almacenamiento de soluciones madre	1 año-80°Cen disolvente 1 mes-20°Cen disolvente
Sinónimos	N/A			Smiles	C1COCCN1CC2=CC(=O)C(=CO2)OCCCCCSC3=C4C=CC(=CC4=NC=C3)C(F)(F)F.Cl.Cl

Solubilidad

In vitro
Lote:

DMSO : 100 mg/mL (171.97 mM)
(El DMSO contaminado con humedad puede reducir la solubilidad. Usar DMSO fresco y anhidro.)

Water : 100 mg/mL

Ethanol : Insoluble

Calculadora de Molaridad

Masa	Concentración	Volumen	Peso molecular
=	×	×

Calculadora de Dilución Calculadora de Peso Molecular

In vivo Lote:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

Calculadora de formulación in vivo (Solución clara)

Paso 1: Introduzca la información a continuación (Recomendado: Un animal adicional para tener en cuenta la pérdida durante el experimento)

Dosis: mg/kg Peso promedio de los animales: g Volumen de dosificación por animal:μL Número de animales:

Paso 2: Introduzca la formulación in vivo (Esto es solo la calculadora, no la formulación. Por favor, contáctenos primero si no hay una formulación in vivo en la sección de Solubilidad.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Resultados del cálculo:

Concentración de trabajo: mg/ml;

Método para preparar el líquido maestro de DMSO: mg fármaco predissuelto en μL DMSO ( Concentración del líquido maestro mg/mL, Por favor, contáctenos primero si la concentración excede la solubilidad del DMSO del lote del fármaco. )

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadirμL PEG300, mezclar y clarificar, luego añadirμL Tween 80, mezclar y clarificar, luego añadir μL ddH₂O, mezclar y clarificar.

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadir μL Aceite de maíz, mezclar y clarificar.

Nota: 1. Por favor, asegúrese de que el líquido esté claro antes de añadir el siguiente disolvente.
2. Asegúrese de añadir el (los) disolvente(s) en orden. Debe asegurarse de que la solución obtenida, en la adición anterior, sea una solución clara antes de proceder a añadir el siguiente disolvente. Se pueden utilizar métodos físicos como el vórtice, el ultrasonido o el baño de agua caliente para ayudar a la disolución.

Mecanismo de acción

Targets/IC₅₀/Ki	Rac1 (Cell-free assay) 40 nM(Kd) Rac1b (Cell-free assay) 50 nM(Kd) Rac2 (Cell-free assay) 60 nM(Kd) Rac3 (Cell-free assay) 250 nM(Kd)
In vitro	EHT 1864 inhibe selectivamente la formación de lamelipodios inducida por Rac, y revierte específicamente la transformación celular inducida por mutantes constitutivamente activadas de Rac1 y Tiam1. EHT 1864 deteriora fuertemente la proliferación celular inducida por Ras oncogénico en células NIH 3T3 que expresan de forma estable la proteína H-Ras(61L). EHT 1864 también reduce los niveles extracelulares e intracelulares de péptidos Aβ al inhibir la escisión de APP dependiente de γ-secretasa. En neuronas piramidales del hipocampo cultivadas, EHT 1864, a través de la inhibición de Rac1, rescata el fenotipo inducido por la eliminación de Rich2.
Ensayo de quinasa	Inhibidor: análisis de unión a GTPasa
Ensayo de quinasa	Para los análisis de unión inhibidor:GTPasa, se titulan alícuotas de la solución de GTPasa pequeña (que contiene 1 μM de inhibidor) en una solución de 1 μM de inhibidor en la cubeta. Los cambios en la anisotropía de fluorescencia se monitorizan a λex = 360 nm, λem = 440 nm, 30 s después de cada adición. Todos los análisis de datos y el ajuste de curvas se realizaron utilizando Microsoft Excel y ProFit de QuantumSoft para Mac OS X.
In vivo	EHT 1864 (40 mg/kg i.p.) reduce significativamente los niveles de Abeta 40 y Abeta 42 en cerebros de cobayas.
Referencias	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/17932039/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/16150730/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/24352656/

Aplicaciones

Métodos	Biomarcadores	Imágenes	PMID
Western blot	p-STAT3 / STAT3 / p-Bcl-2 / Bcl-2 / Rac1 Rac1 / Rac2 / Rac3		26430964
Immunofluorescence	iNOS		29416921

Soporte técnico

Instrucciones de manipulación

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Si tiene alguna otra consulta, por favor deje un mensaje.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

EHT 1864 2HCl Rho inhibidor

Estructura química

Peso molecular: 581.47