EHT 1864 2HCl

N.º de catálogoS7482 Lote:S748202

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Datos técnicos

Fórmula

C25H29Cl2F3N2O4S
Peso molecular 581.47 Número CAS 754240-09-0
Solubilidad (25°C)* In vitro DMSO 100 mg/mL (171.97 mM)
Water 100 mg/mL (171.97 mM)
Ethanol Insoluble
In vivo (Agregue los solventes al producto individualmente y en orden.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml significa ligeramente soluble o insoluble.
* Tenga en cuenta que Selleck prueba la solubilidad de todos los compuestos internamente, y la solubilidad real puede diferir ligeramente de los valores publicados. Esto es normal y se debe a ligeras variaciones entre lotes.
* Envío a temperatura ambiente (Las pruebas de estabilidad demuestran que este producto se puede enviar sin medidas de refrigeración.)

Preparación de soluciones madre

Actividad biológica

Descripción EHT 1864 2HCl es un potente inhibidor de la Rac family GTPase con Kd de 40 nM, 50 nM, 60 nM y 250 nM para Rac1, Rac1b, Rac2 y Rac3, respectivamente.
Objetivos
Rac1
(Cell-free assay)		 Rac1b
(Cell-free assay)		 Rac2
(Cell-free assay)		 Rac3
(Cell-free assay)
40 nM(Kd) 50 nM(Kd) 60 nM(Kd) 250 nM(Kd)
In vitro EHT 1864 inhibe selectivamente la formación de lamelipodios inducida por Rac, y revierte específicamente la transformación celular inducida por mutantes constitutivamente activadas de Rac1 y Tiam1. EHT 1864 deteriora fuertemente la proliferación celular inducida por Ras oncogénico en células NIH 3T3 que expresan de forma estable la proteína H-Ras(61L). EHT 1864 también reduce los niveles extracelulares e intracelulares de péptidos Aβ al inhibir la escisión de APP dependiente de γ-secretasa. En neuronas piramidales del hipocampo cultivadas, EHT 1864, a través de la inhibición de Rac1, rescata el fenotipo inducido por la eliminación de Rich2.
In vivo EHT 1864 (40 mg/kg i.p.) reduce significativamente los niveles de Abeta 40 y Abeta 42 en cerebros de cobayas.

Protocolo (de referencia)

Ensayo de quinasa:[1]
  • Inhibidor: análisis de unión a GTPasa

    Para los análisis de unión inhibidor:GTPasa, se titulan alícuotas de la solución de GTPasa pequeña (que contiene 1 μM de inhibidor) en una solución de 1 μM de inhibidor en la cubeta. Los cambios en la anisotropía de fluorescencia se monitorizan a λex = 360 nm, λem = 440 nm, 30 s después de cada adición. Todos los análisis de datos y el ajuste de curvas se realizaron utilizando Microsoft Excel y ProFit de QuantumSoft para Mac OS X.
Ensayo celular:[1]
  • Líneas celulares

    NIH 3T3 cells

  • Concentraciones

    ~5 μM

  • Tiempo de incubación

    4 days

  • Método

    NIH 3T3 cells stably expressing oncogenic Ras are plated in 96-well plates. The cells are cultured for up to 4 days in complete growth medium, either alone, or supplemented with 5 μM EHT 1864. Cell growth is then assessed using the conversion of MTT to a formazan product. Briefly, the MTT reagent (from a 5 mg/ml solution diluted in PBS) is added to the wells at a final concentration of 0.5 mg/ml, and the cells are further incubated for 4 h at 37°C. The medium is then removed, and the reaction is terminated by adding 100 μl/well Me2SO. The absorbance is read at 570 nm using a microplate reader.
Estudio en animales:[2]
  • Modelos animales

    Male Hartley albino guinea pigs

  • Dosificaciones

    40 mg/kg daily

  • Administración

    i.p.

Referencias

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/17932039/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/16150730/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/24352656/

Validación de productos por parte del cliente

E) Representative images of 3-dimensional visualization of vessel networks, H&E staining, and Masson staining. Dotted straight line indicates the femur—implant junction (F, femur; I, implant). Black box, implant region; blue arrows, osteocytes; yellow arrows, osteoblast cells; black triangle, newly formed bone or implant debris, black arrows, chondrocyte-like cells; red triangle, blood sinus. Scale bars, 200 μm.

Datos de [ , , FASEB J, 2018, 32(4):2197-2211 ]

HE staining of colonic tissue of acute colitis mice. The histologic score was calculated and analyzed. n=5, **, P<0.01.

Datos de [ , , Am J Cancer Res, 2018, 8(1):70-80 ]

Inhibition of Rac1 activity by EHT 1864 blocks alignment under flow, whereas solvent control-treated ECs aligned in the direction of flow. Note that the inhibitor was present throughout the experiment, due to the closed system that is used for long-term flow experiments. Bar graph on the right shows percentage of aligned cells in under static and flow conditions for both EHT 1864-treated and solvent-treated Ctrl ECs. ECs orientated between a 0-45° angle are quantified as being aligned. Data are mean of three independent experiments ± SEM. ***P<0.001. Bar, 25μm.

Datos de [ , , Mol Biol Cell, 2017, 28(13):1745-1753 ]

EHT1864 influences the expression of Rac1 and upregulates ILC2 associated cytokines. In order to further prove the role of Rac1 in the occurrence of asthma, the mice were treated by EHT1864 before allergen provoking, it resulted in more enhanced expression levels of ILC2s related cytokines along with decreased expression level of Rac1 in asthmatic mice. (A) The expression level of Rac1 mRNA in the lung tissue; (B) The expression level of Rac1 mRNA in PBMC; (C) The expression level of IL-33 mRNA in the lung tissue; (D) IL-33 protein levels in BALF detected by ELISA; (E) IL-33 protein levels in plasma detected by ELISA. The results of immunofluorescence assay showed that the Rac1 expression in the bronchial from control group (F), asthma group (G) and asthma+EHT1864 group (H). In addition, the results of H&E staining showed that the inflammatory was aggravated in asthma mice and asthma+EHT1864 group. (I) The pathological changes (×200) in lung tissue from control group; (J) The pathological changes (×200) in lung tissue from asthmatic group; (K) The pathological changes (×200) in lung tissue from EHT1864 inhibited group. Data shown are represented as mean ± SD (all samples were measured in triplicate). *P < 0.05, **P < 0.01, ***P < 0.001.

Datos de [ , , Int J Clin Exp Pathol, 2016, 9(6):5902-5911. ]

Sellecks EHT 1864 2HCl Ha sido citado por 26 Publicaciones

PI(3,4,5)P3-mediated Cdc42 activation regulates macrophage podosome assembly [ Cell Mol Life Sci, 2025, 82(1):127] PubMed: 40126693
Hyperlipidemia drives tumor growth in a mouse model of obesity-accelerated breast cancer growth [ Cancer Metab, 2025, 13(1):39] PubMed: 40877972
Formation control between leader and migratory follower tissues allows coordinated growth [ Sci Adv, 2025, 11(31):eads2310] PubMed: 40737421
Gadd45g insufficiency drives the pathogenesis of myeloproliferative neoplasms [ Nat Commun, 2024, 15(1):2989] PubMed: 38582902
Oct4 controls basement membrane development during human embryogenesis [ Dev Cell, 2024, S1534-5807(24)00175-8] PubMed: 38579716
RAC1 inhibition ameliorates IBSP-induced bone metastasis in lung adenocarcinoma [ Cell Rep, 2024, 43(8):114528] PubMed: 39052477
Allometrically scaling tissue forces drive pathological foreign-body responses to implants via Rac2-activated myeloid cells [ Nat Biomed Eng, 2023, 10.1038/s41551-023-01091-5] PubMed: 37749310
The PMA phorbol ester tumor promoter increases canonical Wnt signaling via macropinocytosis [ Elife, 2023, 12RP89141] PubMed: 37902809
High-Content and High-Throughput Clonogenic Survival Assay Using Fluorescence Barcoding [ Cancers -Basel), 2023, 15(19)4772] PubMed: 37835466
Inhibition of exchange proteins directly activated by cAMP as a strategy for broad-spectrum antiviral development [ J Biol Chem, 2023, 299(6):104749] PubMed: 37100284

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