Y16

N.º de catálogoS6752 Lote:S675201

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Datos técnicos

Fórmula

C₂₄H₂₀N₂O₃

Peso molecular

384.43

Número CAS

429653-73-6

Solubilidad (25°C)*

In vitro

DMSO

39 mg/mL (101.44 mM)

Water

Insoluble

Ethanol

Insoluble

In vivo (Agregue los solventes al producto individualmente y en orden.)

Homogeneous suspension

CMC-NA

≥5mg/ml

Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

* <1 mg/ml significa ligeramente soluble o insoluble.
* Tenga en cuenta que Selleck prueba la solubilidad de todos los compuestos internamente, y la solubilidad real puede diferir ligeramente de los valores publicados. Esto es normal y se debe a ligeras variaciones entre lotes.
* Envío a temperatura ambiente (Las pruebas de estabilidad demuestran que este producto se puede enviar sin medidas de refrigeración.)

Preparación de soluciones madre

Actividad biológica

Descripción

Y16 es un inhibidor de las Rho GEF acopladas a proteínas G. Bloquea la unión de LARG, un factor de intercambio de nucleótidos de guanina Rho de la familia DBL, con Rho (Kd = 80 nM).

Objetivos

RhoGEFs

In vitro

Y16 se une al sitio de unión de los dominios DH-PH de LARG con una Kd de ~80 nM y suprime la activación de RhoA catalizada por LARG de forma dosis-dependiente. Es activo en el bloqueo de la interacción de LARG y Rho GEF acopladas a proteínas G relacionadas con RhoA sin un efecto detectable sobre otras Rho GEF de la familia DBL, efectores de Rho o una RhoGAP. En células, este compuesto inhibe selectivamente la actividad de RhoA inducida por suero y la señalización mediada por RhoA, efectos que pueden ser rescatados por un RhoA o un mutante ROCK constitutivamente activo. Al suprimir la actividad de RhoA, inhibe la formación de esferas mamarias de células de cáncer de mama MCF7, pero no afecta a las células MCF10A no transformadoras. Este químico actúa sinérgicamente con Rhosin/G04, un inhibidor del sitio de activación de Rho GTPasa, en la inhibición de la interacción LARG-RhoA, la activación de RhoA y las funciones de señalización mediadas por RhoA. Inhibe eficazmente el crecimiento, la migración y las actividades de invasión de las células de cáncer de mama.

Protocolo (de referencia)

Ensayo celular:^{^[2]}	Líneas celulares PC-3 cells Concentraciones 10 μM Tiempo de incubación 36 h Método PC-3 cells were quiesced in RPMI1640 containing 0.5% FBS for 24 hr. Cells were then trypsinized, resuspended in RPMI1640 containing 0.5% FBS, and counted. A total of 2.5 × 10⁴ cells were loaded into the upper chamber. The lower chamber was filled with RPMI1640 supplemented with 10% FCS. A13 (10 μM), A2 (10 μM), Y16 (10 μM), or DMSO was added both in the upper and lower chambers. The concentration of DMSO in the medium was 0.1% for all experimental conditions. After a 36 hr incubation period, the cell suspension was aspirated, and the membranes were fixed in 70% ethanol at -20℃ for 20 min. Cells that had attached but not migrated were removed, the membranes were rinsed in water, and migrated cells on the underside of the membrane were visualized with staining in 2% crystal violet. Cells were counted on three independent transwell membranes using a light microscope.

Ensayo celular:^{^[2]}

Líneas celulares
PC-3 cells
Concentraciones
10 μM
Tiempo de incubación
36 h
Método
PC-3 cells were quiesced in RPMI1640 containing 0.5% FBS for 24 hr. Cells were then trypsinized, resuspended in RPMI1640 containing 0.5% FBS, and counted. A total of 2.5 × 10⁴ cells were loaded into the upper chamber. The lower chamber was filled with RPMI1640 supplemented with 10% FCS. A13 (10 μM), A2 (10 μM), Y16 (10 μM), or DMSO was added both in the upper and lower chambers. The concentration of DMSO in the medium was 0.1% for all experimental conditions. After a 36 hr incubation period, the cell suspension was aspirated, and the membranes were fixed in 70% ethanol at -20℃ for 20 min. Cells that had attached but not migrated were removed, the membranes were rinsed in water, and migrated cells on the underside of the membrane were visualized with staining in 2% crystal violet. Cells were counted on three independent transwell membranes using a light microscope.

Referencias

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/23382194/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/27593112/

Sellecks Y16 Ha sido citado por 1 Publicación

Comprehensive exome profiling identifies ARHGEF12 mutation as a driver in gastric cancer with ovarian metastasis [ Theranostics, 2025, 15(16):8202-8221]	PubMed: 40860157

Comprehensive exome profiling identifies ARHGEF12 mutation as a driver in gastric cancer with ovarian metastasis [ Theranostics, 2025, 15(16):8202-8221]

PubMed: 40860157

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