solo para uso en investigación
Cat. No.S3085
| Dianas relacionadas | Akt Wnt/beta-catenin PKC HSP ROCK Microtubule Associated Bcr-Abl Actin FAK Kinesin |
|---|---|
| Otros Integrin Inhibidores | SB273005 Cilengitide trifluoroacetate Cilengitide (EMD 121974) RGD peptide (Arg-Gly-Asp) ATN-161 Cyclo(-RGDfK) TFA Cyclo(RGDyK) TFA Leukadherin-1 A-205804 Pyrintegrin |
| Peso molecular | 440.6 | Fórmula | C22H36N2O5S |
Almacenamiento (Desde la fecha de recepción) | |
|---|---|---|---|---|---|
| Nº CAS | 144494-65-5 | Descargar SDF Descargar SDF | Almacenamiento de soluciones madre |
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| Sinónimos | MK-383 | Smiles | CCCCS(=O)(=O)NC(CC1=CC=C(C=C1)OCCCCC2CCNCC2)C(=O)O | ||
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In vitro |
5%TFA : 3.02 mg/mL
DMSO
: 0.005 mg/mL
(0.01 mM)
Water : Insoluble |
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In vivo |
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Paso 1: Introduzca la información a continuación (Recomendado: Un animal adicional para tener en cuenta la pérdida durante el experimento)
Paso 2: Introduzca la formulación in vivo (Esto es solo la calculadora, no la formulación. Por favor, contáctenos primero si no hay una formulación in vivo en la sección de Solubilidad.)
Resultados del cálculo:
Concentración de trabajo: mg/ml;
Método para preparar el líquido maestro de DMSO: mg fármaco predissuelto en μL DMSO ( Concentración del líquido maestro mg/mL, Por favor, contáctenos primero si la concentración excede la solubilidad del DMSO del lote del fármaco. )
Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadirμL PEG300, mezclar y clarificar, luego añadirμL Tween 80, mezclar y clarificar, luego añadir μL ddH2O, mezclar y clarificar.
Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadir μL Aceite de maíz, mezclar y clarificar.
Nota: 1. Por favor, asegúrese de que el líquido esté claro antes de añadir el siguiente disolvente.
2. Asegúrese de añadir el (los) disolvente(s) en orden. Debe asegurarse de que la solución obtenida, en la adición anterior, sea una solución clara antes de proceder a añadir el siguiente disolvente. Se pueden utilizar métodos físicos como el vórtice, el ultrasonido o el baño de agua caliente para ayudar a la disolución.
| Targets/IC50/Ki |
GPIIb/IIIa
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| In vitro |
Tirofiban (MK-383, Aggrastat) es un derivado no peptídico de la tirosina que inhibe selectivamente el receptor GP-IIb/IIIa, con efectos mínimos sobre el receptor de vitronectina ɑvβ3. Este compuesto inhibe la agregación plaquetaria de plaquetas filtradas en gel inducida por 10 μM de ADP con una IC50 de 9 nM, pero la IC50 para la inhibición de la adhesión de la vena umbilical humana a la vitronectina, que depende de los receptores de vitronectina ɑvβ3, es de 62 μmol/L. |
| In vivo |
Tirofiban (10 a 500 mg/kg o infusiones i.v. continuas de 360 minutos de 1 a 10 microgramos/kg/min) inhibe las respuestas de agregación plaquetaria al ADP y al colágeno en modelos caninos. Cuando se administró a humanos a 0.15μg/kg/min durante 4 h, este compuesto produjo un aumento de 2.5 veces en el tiempo de sangrado y una inhibición del 97% de la agregación plaquetaria inducida por ADP. |
Referencias |
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(datos de https://clinicaltrials.gov, actualizado el 2024-05-22)
| Número NCT | Reclutamiento | Condiciones | Patrocinador/Colaboradores | Fecha de inicio | Fases |
|---|---|---|---|---|---|
| NCT05793671 | Not yet recruiting | STEMI |
Assiut University |
April 1 2023 | Not Applicable |
| NCT03797729 | Unknown status | ST Elevation Myocardial Infarction |
Shanghai Zhongshan Hospital |
May 14 2019 | Phase 4 |
| NCT01766154 | Completed | Renal Insufficiency |
Medicure |
January 2013 | Phase 1 |
| NCT01336348 | Completed | ST Segment Elevation Myocardial Infarction |
Università degli Studi di Ferrara |
April 2010 | Phase 3 |
| NCT00407771 | Unknown status | Coronary Artery Disease |
Jordan Hospital|Merck Sharp & Dohme LLC |
November 2007 | Phase 4 |
| NCT00538317 | Completed | Acute Myocardial Infarction |
Hospices Civils de Lyon |
July 2007 | Phase 4 |
Tel: +1-832-582-8158 Ext:3
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