solo para uso en investigación

Tirofiban Integrin antagonista

Cat. No.S3085

Tirofiban (MK-383) es un antagonista selectivo de la GPIIb/IIIa plaquetaria que inhibe la agregación plaquetaria con una IC50 de 9 nM.
Tirofiban Integrin antagonista Chemical Structure

Estructura química

Peso molecular: 440.6

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Control de calidad

Lote: S308501 5%TFA]3.02 mg/mL]false]DMSO]0.005 mg/mL]false]Water]Insoluble]false Pureza: 99.28%
99.28

Información química, almacenamiento y estabilidad

Peso molecular 440.6 Fórmula

C22H36N2O5S

Almacenamiento (Desde la fecha de recepción)
Nº CAS 144494-65-5 Descargar SDF Descargar SDF Almacenamiento de soluciones madre

Sinónimos MK-383 Smiles CCCCS(=O)(=O)NC(CC1=CC=C(C=C1)OCCCCC2CCNCC2)C(=O)O

Solubilidad

In vitro
Lote:

5%TFA : 3.02 mg/mL

DMSO : 0.005 mg/mL (0.01 mM)
(El DMSO contaminado con humedad puede reducir la solubilidad. Usar DMSO fresco y anhidro.)

Water : Insoluble

Calculadora de Molaridad

Masa Concentración Volumen Peso molecular
Calculadora de Dilución Calculadora de Peso Molecular

In vivo
Lote:

Calculadora de formulación in vivo (Solución clara)

Paso 1: Introduzca la información a continuación (Recomendado: Un animal adicional para tener en cuenta la pérdida durante el experimento)

mg/kg g μL

Paso 2: Introduzca la formulación in vivo (Esto es solo la calculadora, no la formulación. Por favor, contáctenos primero si no hay una formulación in vivo en la sección de Solubilidad.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

Resultados del cálculo:

Concentración de trabajo: mg/ml;

Método para preparar el líquido maestro de DMSO: mg fármaco predissuelto en μL DMSO ( Concentración del líquido maestro mg/mL, Por favor, contáctenos primero si la concentración excede la solubilidad del DMSO del lote del fármaco. )

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadirμL PEG300, mezclar y clarificar, luego añadirμL Tween 80, mezclar y clarificar, luego añadir μL ddH2O, mezclar y clarificar.

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadir μL Aceite de maíz, mezclar y clarificar.

Nota: 1. Por favor, asegúrese de que el líquido esté claro antes de añadir el siguiente disolvente.
2. Asegúrese de añadir el (los) disolvente(s) en orden. Debe asegurarse de que la solución obtenida, en la adición anterior, sea una solución clara antes de proceder a añadir el siguiente disolvente. Se pueden utilizar métodos físicos como el vórtice, el ultrasonido o el baño de agua caliente para ayudar a la disolución.

Mecanismo de acción

Targets/IC50/Ki
GPIIb/IIIa
In vitro

Tirofiban (MK-383, Aggrastat) es un derivado no peptídico de la tirosina que inhibe selectivamente el receptor GP-IIb/IIIa, con efectos mínimos sobre el receptor de vitronectina ɑvβ3. Este compuesto inhibe la agregación plaquetaria de plaquetas filtradas en gel inducida por 10 μM de ADP con una IC50 de 9 nM, pero la IC50 para la inhibición de la adhesión de la vena umbilical humana a la vitronectina, que depende de los receptores de vitronectina ɑvβ3, es de 62 μmol/L.

In vivo

Tirofiban (10 a 500 mg/kg o infusiones i.v. continuas de 360 minutos de 1 a 10 microgramos/kg/min) inhibe las respuestas de agregación plaquetaria al ADP y al colágeno en modelos caninos. Cuando se administró a humanos a 0.15μg/kg/min durante 4 h, este compuesto produjo un aumento de 2.5 veces en el tiempo de sangrado y una inhibición del 97% de la agregación plaquetaria inducida por ADP.

Referencias
  • [4] http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed?term=7955799
  • [5] http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed?term=8403299

Información del ensayo clínico

(datos de https://clinicaltrials.gov, actualizado el 2024-05-22)

Número NCT Reclutamiento Condiciones Patrocinador/Colaboradores Fecha de inicio Fases
NCT05793671 Not yet recruiting
STEMI
Assiut University
April 1 2023 Not Applicable
NCT03797729 Unknown status
ST Elevation Myocardial Infarction
Shanghai Zhongshan Hospital
May 14 2019 Phase 4
NCT01766154 Completed
Renal Insufficiency
Medicure
January 2013 Phase 1
NCT01336348 Completed
ST Segment Elevation Myocardial Infarction
Università degli Studi di Ferrara
April 2010 Phase 3
NCT00407771 Unknown status
Coronary Artery Disease
Jordan Hospital|Merck Sharp & Dohme LLC
November 2007 Phase 4
NCT00538317 Completed
Acute Myocardial Infarction
Hospices Civils de Lyon
July 2007 Phase 4

Soporte técnico

Instrucciones de manipulación

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

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