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Cyclo(-RGDfK) TFA Integrin inhibidor

Cat. No.S7834

Cyclo(-RGDfK) TFA es el producto salino de Cyclo(-RGDfK) y ácido trifluoroacético (TFA). La adición de TFA mejora la estabilidad y la biocompatibilidad. Este compuesto se dirige eficazmente a los microvasos tumorales y las células cancerosas al unirse específicamente a la Integrin αvβ3 de la superficie celular.

Cyclo(-RGDfK) TFA Integrin inhibidor Chemical Structure

Estructura química

Peso molecular: 717.69

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Control de calidad

Lote: Pureza: 99.94%

99.94

Dianas relacionadas	Akt Wnt/beta-catenin PKC HSP ROCK Microtubule Associated Bcr-Abl Actin FAK Kinesin
Otros Integrin Inhibidores	SB273005 Cilengitide trifluoroacetate Cilengitide (EMD 121974) RGD peptide (Arg-Gly-Asp) ATN-161 Cyclo(RGDyK) TFA Leukadherin-1 A-205804 Pyrintegrin RGD peptide (GRGDNP)

Información química, almacenamiento y estabilidad

Peso molecular	717.69	Fórmula	C₂₉H₄₂F₃N₉O₉	Almacenamiento (Desde la fecha de recepción)	3 años-20°Cpolvo
Nº CAS	500577-51-5	Descargar SDF		Almacenamiento de soluciones madre	1 año-80°Cen disolvente 1 mes-20°Cen disolvente
Sinónimos	N/A			Smiles	C1C(=O)NC(C(=O)NC(C(=O)NC(C(=O)NC(C(=O)N1)CCCN=C(N)N)CCCCN)CC2=CC=CC=C2)CC(=O)O.C(=O)(C(F)(F)F)O

Solubilidad

In vitro
Lote:

DMSO : 100 mg/mL (139.33 mM)
(El DMSO contaminado con humedad puede reducir la solubilidad. Usar DMSO fresco y anhidro.)

Water : 100 mg/mL

Ethanol : Insoluble

Calculadora de Molaridad

Masa	Concentración	Volumen	Peso molecular
=	×	×

Calculadora de Dilución Calculadora de Peso Molecular

In vivo Lote:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, contacte con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.	5.000mg/ml (6.97mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 100 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, contacte con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.	0.830mg/ml (1.16mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 16.6 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

Calculadora de formulación in vivo (Solución clara)

Paso 1: Introduzca la información a continuación (Recomendado: Un animal adicional para tener en cuenta la pérdida durante el experimento)

Dosis: mg/kg Peso promedio de los animales: g Volumen de dosificación por animal:μL Número de animales:

Paso 2: Introduzca la formulación in vivo (Esto es solo la calculadora, no la formulación. Por favor, contáctenos primero si no hay una formulación in vivo en la sección de Solubilidad.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Resultados del cálculo:

Concentración de trabajo: mg/ml;

Método para preparar el líquido maestro de DMSO: mg fármaco predissuelto en μL DMSO ( Concentración del líquido maestro mg/mL, Por favor, contáctenos primero si la concentración excede la solubilidad del DMSO del lote del fármaco. )

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadirμL PEG300, mezclar y clarificar, luego añadirμL Tween 80, mezclar y clarificar, luego añadir μL ddH₂O, mezclar y clarificar.

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadir μL Aceite de maíz, mezclar y clarificar.

Nota: 1. Por favor, asegúrese de que el líquido esté claro antes de añadir el siguiente disolvente.
2. Asegúrese de añadir el (los) disolvente(s) en orden. Debe asegurarse de que la solución obtenida, en la adición anterior, sea una solución clara antes de proceder a añadir el siguiente disolvente. Se pueden utilizar métodos físicos como el vórtice, el ultrasonido o el baño de agua caliente para ayudar a la disolución.

Mecanismo de acción

Targets/IC₅₀/Ki	αvβ3 integrin
In vitro	La constante de afinidad (K_D) de Cyclo (-RGDfK-) para la integrina purificada es de 41,70 nM. Este compuesto reacciona moderadamente con células HEK293(β3). Las micelas modificadas con este compuesto muestran una fuerte afinidad por las células T-24 y un fuerte efecto inhibidor sobre la proliferación de las células T-24.
Ensayo de quinasa	Ensayos de unión a Integrin aislada.
Ensayo de quinasa	La integrina purificada (1 μg/mL; 4℃) se utiliza para recubrir placas de microtitulación de 96 pocillos, que luego se bloquean con albúmina de suero bovino (BSA) (3% en 1 mM CaCl₂, 1 mM MgCl₂, 10 pM MnCl2, 100 mM NaCl, 50 mM trishidroximetil-aminometano; pH 7.4), y se incuban (3 h a 30 ℃) con ligandos biotinilados (1 pg/mL en tampón de unión: 0.1% BSA, 1 mM CaCl2, 1 mM MgCl2, 10 μM MnCl2, 100 mM NaCl, 50 mM trishidroximetil-aminometano; pH 7.4) en presencia o ausencia de péptidos diluidos en serie. Después del lavado (3×5 min con tampón de unión), el ligando biotinilado unido se detecta con anticuerpos anti-biotina de cabra conjugados con fosfatasa alcalina (1 μg/mL; 1 h, 37℃), utilizando p-nitrofenil fosfato como cromógeno. La unión de este compuesto en ausencia de competidor se define como el 100% de la señal; la unión a los pocillos bloqueados en ausencia de integrina se define como el 0%. Las concentraciones de este producto químico requeridas para el 50% de inhibición de la señal (valores IC50) se estiman gráficamente.
In vivo	En ratones atímicos que portan gliomas C6 positivos para α(v)β(3)-integrin, la modificación con Cyclo (-RGDfK-) TFA induce menos progresión tumoral, menos actividad metabólica tumoral y menos vasos intratumorales.
Referencias	[1] http://www.sciencedirect.com/science/article/pii/S0040403900010601 [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/19259068/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/17565663/ [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/23388072/ [5] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/24730235/ [6] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/10452325/

Información del ensayo clínico

(datos de https://clinicaltrials.gov, actualizado el 2024-05-22)

Número NCT	Reclutamiento	Condiciones	Patrocinador/Colaboradores	Fecha de inicio	Fases
NCT05314543	Recruiting	Healthy Volunteers\|Performance	Centre Hospitalier Universitaire de Saint Etienne	November 29 2021	Not Applicable

Soporte técnico

Instrucciones de manipulación

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Si tiene alguna otra consulta, por favor deje un mensaje.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
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