Name: SB273005
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S7540
Rating: 5 (27 reviews)

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Control de calidad

Lote: Pureza: 99.59%

99.59

Dianas relacionadas	Akt Wnt/beta-catenin PKC HSP ROCK Microtubule Associated Bcr-Abl Actin FAK Kinesin
Otros Integrin Inhibidores	Cilengitide trifluoroacetate Cilengitide (EMD 121974) RGD peptide (Arg-Gly-Asp) ATN-161 Cyclo(-RGDfK) TFA Cyclo(RGDyK) TFA Leukadherin-1 A-205804 Pyrintegrin RGD peptide (GRGDNP)

Cultivo celular, tratamiento y concentración de trabajo

Líneas celulares	Tipo de ensayo	Descripción de la actividad	PMID
HEK 293 cells	Function assay	Inhibition of Vitronectin receptor, integrin alphaV-beta3 expressed in HEK 293 cells, IC50=0.00015 μM	12477347
HEK	Function assay	HEK cell adhesion mediated by alpha v beta 3 integrin, IC50 = 0.003 μM.	10633035
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Información química, almacenamiento y estabilidad

Peso molecular	451.44	Fórmula	C₂₂H₂₄F₃N₃O₄	Almacenamiento (Desde la fecha de recepción)	3 años-20°Cpolvo
Nº CAS	205678-31-5	Descargar SDF		Almacenamiento de soluciones madre	1 año-80°Cen disolvente 1 mes-20°Cen disolvente
Sinónimos	N/A			Smiles	CNC1=CC=CC(=N1)CCOC2=CC3=C(CC(C(=O)N(C3)CC(F)(F)F)CC(=O)O)C=C2

Solubilidad

In vitro
Lote:

DMSO : 90 mg/mL (199.36 mM)
(El DMSO contaminado con humedad puede reducir la solubilidad. Usar DMSO fresco y anhidro.)

Ethanol : 16 mg/mL

Water : Insoluble

Calculadora de Molaridad

Masa	Concentración	Volumen	Peso molecular
=	×	×

Calculadora de Dilución Calculadora de Peso Molecular

In vivo Lote:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, contacte con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.	4.500mg/ml (9.97mM)
	5% DMSO 1 95% Corn oil Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, contacte con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.	0.500mg/ml (1.11mM)
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

Calculadora de formulación in vivo (Solución clara)

Paso 1: Introduzca la información a continuación (Recomendado: Un animal adicional para tener en cuenta la pérdida durante el experimento)

Dosis: mg/kg Peso promedio de los animales: g Volumen de dosificación por animal:μL Número de animales:

Paso 2: Introduzca la formulación in vivo (Esto es solo la calculadora, no la formulación. Por favor, contáctenos primero si no hay una formulación in vivo en la sección de Solubilidad.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Resultados del cálculo:

Concentración de trabajo: mg/ml;

Método para preparar el líquido maestro de DMSO: mg fármaco predissuelto en μL DMSO ( Concentración del líquido maestro mg/mL, Por favor, contáctenos primero si la concentración excede la solubilidad del DMSO del lote del fármaco. )

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadirμL PEG300, mezclar y clarificar, luego añadirμL Tween 80, mezclar y clarificar, luego añadir μL ddH₂O, mezclar y clarificar.

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadir μL Aceite de maíz, mezclar y clarificar.

Nota: 1. Por favor, asegúrese de que el líquido esté claro antes de añadir el siguiente disolvente.
2. Asegúrese de añadir el (los) disolvente(s) en orden. Debe asegurarse de que la solución obtenida, en la adición anterior, sea una solución clara antes de proceder a añadir el siguiente disolvente. Se pueden utilizar métodos físicos como el vórtice, el ultrasonido o el baño de agua caliente para ayudar a la disolución.

Mecanismo de acción

Targets/IC₅₀/Ki	αvβ5 receptor (Cell-free assay) 0.3 nM αvβ3 receptor (Cell-free assay) 1.2 nM
In vitro	In vitro, el SB273005 inhibe la resorción ósea mediada por osteoclastos humanos con un IC50 de 11 nM. En sangre que contiene células MDA-MB-231, una combinación de este compuesto y lamifiban inhibe la adhesión de las células tumorales a la matriz extracelular vascular (MEC).
Ensayo de quinasa	Ensayo de unión
Ensayo de quinasa	La afinidad de unión para αvβ3 y αvβ5 humanos se determina en un ensayo de unión competitiva que emplea 3H-SK&F; 107260 como ligando desplazado. Los valores Ki representan la media de los valores determinados en dos o tres experimentos independientes.
In vivo	En modelos de rata con resorción ósea y osteoporosis, el SB273005 (30 mg/kg, p.o.) inhibe la respuesta calcémica estimulada por la hormona paratiroidea e inhibe la pérdida ósea. En ratas con artritis inducida por adyuvante, este compuesto (60 mg/kg, p.o.) reduce significativamente los síntomas de la artritis inducida por adyuvante. Este compuesto (1000 mg/kg/día, p.o.) provoca necrosis aguda y transitoria de las células del músculo liso vascular (VSMC) en la aorta y las arterias renales de los ratones. En ratones gestantes, este compuesto revierte la reducción de los niveles de IL-2 producidos por las células Th1 y el aumento de los niveles de IL-10 derivados de las células Th2.
Referencias	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/10633035/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/11212150/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15679053/ [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/18098042/ [5] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/24926365/ [6] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/36229674/

Soporte técnico

Instrucciones de manipulación

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

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C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
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C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

SB273005 Integrin inhibidor

Estructura química

Peso molecular: 451.44