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Cyclo(RGDyK) TFA Integrin inhibidor

Cat. No.S7844

Cyclo(RGDyK) TFA es una sal formada por la combinación de Cyclo(RGDyK) y trifluoroacetato (TFA). Es un inhibidor eficaz y selectivo de la Integrin αvβ3 con un valor de IC50 bajo (p. ej., 20 nM). Este compuesto es de gran importancia en el tratamiento de enfermedades cardiovasculares, osteoporosis, inflamación y tumores.
Cyclo(RGDyK) TFA Integrin inhibidor Chemical Structure

Estructura química

Peso molecular: 847.72

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Control de calidad

Lote: Pureza: 99.98%
99.98

Información química, almacenamiento y estabilidad

Peso molecular 847.72 Fórmula

C31H43F6N9O12

Almacenamiento (Desde la fecha de recepción)
Nº CAS 250612-42-1 Descargar SDF Almacenamiento de soluciones madre

Sinónimos N/A Smiles C1C(=O)NC(C(=O)NC(C(=O)NC(C(=O)NC(C(=O)N1)CCCN=C(N)N)CCCCN)CC2=CC=C(C=C2)O)CC(=O)O.C(=O)(C(F)(F)F)O.C(=O)(C(F)(F)F)O

Solubilidad

In vitro
Lote:

DMSO : 100 mg/mL (117.96 mM)
(El DMSO contaminado con humedad puede reducir la solubilidad. Usar DMSO fresco y anhidro.)

Water : 100 mg/mL

Ethanol : 100 mg/mL

Calculadora de Molaridad

Masa Concentración Volumen Peso molecular
Calculadora de Dilución Calculadora de Peso Molecular

In vivo
Lote:

Calculadora de formulación in vivo (Solución clara)

Paso 1: Introduzca la información a continuación (Recomendado: Un animal adicional para tener en cuenta la pérdida durante el experimento)

mg/kg g μL

Paso 2: Introduzca la formulación in vivo (Esto es solo la calculadora, no la formulación. Por favor, contáctenos primero si no hay una formulación in vivo en la sección de Solubilidad.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

Resultados del cálculo:

Concentración de trabajo: mg/ml;

Método para preparar el líquido maestro de DMSO: mg fármaco predissuelto en μL DMSO ( Concentración del líquido maestro mg/mL, Por favor, contáctenos primero si la concentración excede la solubilidad del DMSO del lote del fármaco. )

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadirμL PEG300, mezclar y clarificar, luego añadirμL Tween 80, mezclar y clarificar, luego añadir μL ddH2O, mezclar y clarificar.

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadir μL Aceite de maíz, mezclar y clarificar.

Nota: 1. Por favor, asegúrese de que el líquido esté claro antes de añadir el siguiente disolvente.
2. Asegúrese de añadir el (los) disolvente(s) en orden. Debe asegurarse de que la solución obtenida, en la adición anterior, sea una solución clara antes de proceder a añadir el siguiente disolvente. Se pueden utilizar métodos físicos como el vórtice, el ultrasonido o el baño de agua caliente para ayudar a la disolución.

Mecanismo de acción

Targets/IC50/Ki
αVβ3 integrin
20 nM
In vitro
Cyclo(RGDyK) TFA muestra alta afinidad y selectividad para αVβ3 sobre αVβ5 y αIIbβ3. Estas micelas conjugadas con el compuesto (TPM) facilitaron la captación específica celular de DiI en células B16-F10 y HUVECs a través de la endocitosis mediada por integrinas en comparación con estas micelas sin el químico (NPM).
In vivo
En ratones apoE−/−, Cyclo(RGDyK) TFA (1 nmol, i.v.) inhibe el aumento de la expresión de la integrina αVβ3 en la íntima de la arteria carótida estenótica izquierda.
Referencias

Soporte técnico

Instrucciones de manipulación

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

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