Cyclo(RGDyK) TFA

N.º de catálogoS7844 Lote:S784401

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Datos técnicos

Fórmula

C31H43F6N9O12
Peso molecular 847.72 Número CAS 250612-42-1
Solubilidad (25°C)* In vitro DMSO 100 mg/mL (117.96 mM)
Water 100 mg/mL (117.96 mM)
Ethanol 20 mg/mL (23.59 mM)
In vivo (Agregue los solventes al producto individualmente y en orden.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml significa ligeramente soluble o insoluble.
* Tenga en cuenta que Selleck prueba la solubilidad de todos los compuestos internamente, y la solubilidad real puede diferir ligeramente de los valores publicados. Esto es normal y se debe a ligeras variaciones entre lotes.
* Envío a temperatura ambiente (Las pruebas de estabilidad demuestran que este producto se puede enviar sin medidas de refrigeración.)

Preparación de soluciones madre

Actividad biológica

Descripción Cyclo(RGDyK) TFA es una sal formada por la combinación de Cyclo(RGDyK) y trifluoroacetato (TFA). Es un inhibidor eficaz y selectivo de la Integrin αvβ3 con un valor de IC50 bajo (p. ej., 20 nM). Este compuesto es de gran importancia en el tratamiento de enfermedades cardiovasculares, osteoporosis, inflamación y tumores.
Objetivos
αVβ3 integrin
20 nM
In vitro Cyclo(RGDyK) TFA muestra alta afinidad y selectividad para αVβ3 sobre αVβ5 y αIIbβ3. Estas micelas conjugadas con el compuesto (TPM) facilitaron la captación específica celular de DiI en células B16-F10 y HUVECs a través de la endocitosis mediada por integrinas en comparación con estas micelas sin el químico (NPM).
In vivo En ratones apoE−/−, Cyclo(RGDyK) TFA (1 nmol, i.v.) inhibe el aumento de la expresión de la integrina αVβ3 en la íntima de la arteria carótida estenótica izquierda.

Protocolo (de referencia)

Referencias

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/11216533/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/20233083/

Validación de productos por parte del cliente

(E, F) Inhibition of integrin pathway by integrin inhibitor Cyclo(RGDyK) (30 µM) eliminated the enhancement of ZC3H14 depletion on integrin pathway in HepG2 (E) and MHCC-97L (F) cells. NS, non-specific reactive band.

Datos de [ , , Carcinogenesis, 2018, doi:10.1093/carcin/bgy146 ]

Sellecks Cyclo(RGDyK) TFA Ha sido citado por 14 Publicaciones

Egfl6 promotes ovarian cancer progression by enhancing the immunosuppressive functions of tumor-associated myeloid cells [ J Clin Invest, 2024, e175147] PubMed: 39312740
Irisin prevents trabecular bone damage and tumor invasion in a mouse model of multiple myeloma [ JBMR Plus, 2024, 8(7):ziae066] PubMed: 38855797
Regulation of the integrin αVβ3- actin filaments axis in early osteogenic differentiation of human mesenchymal stem cells under cyclic tensile stress [ Cell Commun Signal, 2023, 10.1186/s12964-022-01027-7] PubMed: 37904190
Molecular signaling from microglia impacts macroglia autophagy and neurons survival in glaucoma [ iScience, 2023, 26(6):106839] PubMed: 37250793
Integrin αVβ3 Signaling in the Progression of Osteoarthritis Induced by Excessive Mechanical Stress [ Inflammation, 2023, 46(2):739-751] PubMed: 36480128
Inhibition of Integrin αvβ3-FAK-MAPK signaling constrains the invasion of T-ALL cells [ Cell Adh Migr, 2023, 17(1):1-14] PubMed: 36944577
Inhibition of Integrin αvβ3-FAK-MAPK signaling constrains the invasion of T-ALL cells [ Cell Adhesion & Migration, 2023, 17(1)] PubMed: None
Integrin α2 and β1 Cross-Communication with mTOR/AKT and the CDK-Cyclin Axis in Hepatocellular Carcinoma Cells [ Cancers (Basel), 2022, 14(10)2430] PubMed: 35626034
Renal protection induced by physical exercise may be mediated by the irisin/AMPK axis in diabetic nephropathy [ Sci Rep, 2022, 12(1):9062] PubMed: 35641586
Regulation of the integrin αVβ3- actin filaments axis in early osteogenesis of human fibroblasts under cyclic tensile stress [ Stem Cell Res Ther, 2021, 12(1):523] PubMed: 34620239

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