solo para uso en investigación

ATN-161 Integrin antagonista

Cat. No.S8454

ATN-161 es un nuevo antagonista peptídico pequeño de la integrin α5β1. Se une a varias integrinas, incluyendo α5β1 y αvβ3, que desempeñan un papel en la angiogénesis y la progresión tumoral.

ATN-161 Integrin antagonista Chemical Structure

Estructura química

Peso molecular: 597.64

Saltar a

Control de calidad

Lote: Pureza: 99.82%

99.82

Dianas relacionadas	Akt Wnt/beta-catenin PKC HSP ROCK Microtubule Associated Bcr-Abl Actin FAK Kinesin
Otros Integrin Inhibidores	SB273005 Cilengitide trifluoroacetate Cilengitide (EMD 121974) RGD peptide (Arg-Gly-Asp) Cyclo(-RGDfK) TFA Cyclo(RGDyK) TFA Leukadherin-1 A-205804 Pyrintegrin RGD peptide (GRGDNP)

Información química, almacenamiento y estabilidad

Peso molecular	597.64	Fórmula	C₂₃H₃₅N₉O₈S	Almacenamiento (Desde la fecha de recepción)	3 años-20°Cpolvo
Nº CAS	262438-43-7	Descargar SDF		Almacenamiento de soluciones madre	1 año-80°Cen disolvente 1 mes-20°Cen disolvente
Sinónimos	Ac-PHSCN-NH2			Smiles	CC(=O)N1CCCC1C(=O)NC(CC2=CN=CN2)C(=O)NC(CO)C(=O)NC(CS)C(=O)NC(CC(=O)N)C(=O)N

Solubilidad

In vitro
Lote:

Water : 10 mg/mL (超声加热十分钟，60℃)

DMSO : 3 mg/mL (5.01 mM)
(El DMSO contaminado con humedad puede reducir la solubilidad. Usar DMSO fresco y anhidro.)

Ethanol : Insoluble

Calculadora de Molaridad

Masa	Concentración	Volumen	Peso molecular
=	×	×

Calculadora de Dilución Calculadora de Peso Molecular

In vivo Lote:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

Calculadora de formulación in vivo (Solución clara)

Paso 1: Introduzca la información a continuación (Recomendado: Un animal adicional para tener en cuenta la pérdida durante el experimento)

Dosis: mg/kg Peso promedio de los animales: g Volumen de dosificación por animal:μL Número de animales:

Paso 2: Introduzca la formulación in vivo (Esto es solo la calculadora, no la formulación. Por favor, contáctenos primero si no hay una formulación in vivo en la sección de Solubilidad.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Resultados del cálculo:

Concentración de trabajo: mg/ml;

Método para preparar el líquido maestro de DMSO: mg fármaco predissuelto en μL DMSO ( Concentración del líquido maestro mg/mL, Por favor, contáctenos primero si la concentración excede la solubilidad del DMSO del lote del fármaco. )

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadirμL PEG300, mezclar y clarificar, luego añadirμL Tween 80, mezclar y clarificar, luego añadir μL ddH₂O, mezclar y clarificar.

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadir μL Aceite de maíz, mezclar y clarificar.

Nota: 1. Por favor, asegúrese de que el líquido esté claro antes de añadir el siguiente disolvente.
2. Asegúrese de añadir el (los) disolvente(s) en orden. Debe asegurarse de que la solución obtenida, en la adición anterior, sea una solución clara antes de proceder a añadir el siguiente disolvente. Se pueden utilizar métodos físicos como el vórtice, el ultrasonido o el baño de agua caliente para ayudar a la disolución.

Mecanismo de acción

Targets/IC₅₀/Ki	integrin α5β1 αvβ3
In vitro	ATN-161 interactúa con el N-terminal del dominio β1 de la integrin α5β1, lo que puede bloquear esta integrin en una conformación inactiva. Este tratamiento compuesto hasta 100 μmol/L no muestra un efecto significativo en la proliferación de células tumorales en comparación con el grupo control de células tratadas con vehículo. Sin embargo, este químico inhibe significativamente la fosforilación de MAPK con efectos máximos observados a 20 μmol/L de este compuesto después de 30 minutos de tratamiento.
In vivo	ATN-161 (Ac-PHSCN-NH2), un péptido de 5 monómeros con capuchón derivado de la región de sinergia de la fibronectina que se une a α5β1 y αvβ3 in vitro, bloquea el crecimiento y la metástasis del cáncer de mama. El tratamiento con este compuesto provoca una disminución significativa dependiente de la dosis en el volumen tumoral y bloquea completamente o causa una disminución marcada en la incidencia y el número de metástasis esqueléticas y de tejidos blandos. El tratamiento con este péptido resulta en una disminución significativa en la expresión de la proteína quinasa activada por mitógenos fosforilada, la densidad de microvasos y la proliferación celular en tumores crecidos in vivo. Es un péptido con una vida media plasmática bastante corta. En comparación con la farmacocinética plasmática de este compuesto, se elimina del tumor con una cinética mucho más lenta, lo que apoya la hipótesis de que este péptido ejerce sus efectos a través de una interacción duradera con su(s) objetivo(s) en el tumor.
Referencias	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/16985061/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/12584749/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/18381955/

Soporte técnico

Instrucciones de manipulación

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Si tiene alguna otra consulta, por favor deje un mensaje.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):