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ATN-161 Integrin Antagonista

Cat. No.: S8454

ATN-161 es un nuevo antagonista peptídico pequeño de la integrin α5β1. Se une a varias integrinas, incluyendo α5β1 y αvβ3, que desempeñan un papel en la angiogénesis y la progresión tumoral.
ATN-161 Integrin Antagonista Chemical Structure

Estructura química

Peso molecular: 597.64

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Control de calidad (Quality Control)

Lote: Pureza: 99.82%
99.82

Información química, almacenamiento y estabilidad (Chemical Information, Storage & Stability)

Peso molecular 597.64 Fórmula

C23H35N9O8S

 Almacenamiento (Desde la fecha de recepción)
Nº CAS 262438-43-7 Descargar SDF Almacenamiento de soluciones madre

Sinónimos Ac-PHSCN-NH2 Smiles CC(=O)N1CCCC1C(=O)NC(CC2=CN=CN2)C(=O)NC(CO)C(=O)NC(CS)C(=O)NC(CC(=O)N)C(=O)N

Solubilidad (Solubility)

In vitro
Lote:

Water : 10 mg/mL (Heat under ultrasonication at 60 °C for 10 minutes.)

DMSO : 3 mg/mL (5.01 mM)
(El DMSO contaminado con humedad puede reducir la solubilidad. Usar DMSO fresco y anhidro.)

Ethanol : Insoluble

Calculadora de Molaridad

Masa Concentración Volumen Peso molecular
Calculadora de Dilución Calculadora de Peso Molecular

In vivo
Lote:

Calculadora de formulación in vivo (Solución clara)

Paso 1: Introduzca la información a continuación (Recomendado: Un animal adicional para tener en cuenta la pérdida durante el experimento)

mg/kg g μL

Paso 2: Introduzca la formulación in vivo (Esto es solo la calculadora, no la formulación. Por favor, contáctenos primero si no hay una formulación in vivo en la sección de Solubilidad.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

Resultados del cálculo:

Concentración de trabajo: mg/ml;

Método para preparar el líquido maestro de DMSO: mg fármaco predissuelto en μL DMSO ( Concentración del líquido maestro mg/mL, Por favor, contáctenos primero si la concentración excede la solubilidad del DMSO del lote del fármaco. )

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadirμL PEG300, mezclar y clarificar, luego añadirμL Tween 80, mezclar y clarificar, luego añadir μL ddH2O, mezclar y clarificar.

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadir μL Aceite de maíz, mezclar y clarificar.

Nota: 1. Por favor, asegúrese de que el líquido esté claro antes de añadir el siguiente disolvente.
2. Asegúrese de añadir el (los) disolvente(s) en orden. Debe asegurarse de que la solución obtenida, en la adición anterior, sea una solución clara antes de proceder a añadir el siguiente disolvente. Se pueden utilizar métodos físicos como el vórtice, el ultrasonido o el baño de agua caliente para ayudar a la disolución.

Mecanismo de acción (Mechanism of Action)

Targets/IC50/Ki
integrin α5β1
αvβ3
In vitro
ATN-161 interacts with the N-terminus of the β1-domain of integrin α5β1, which may lock this integrin in an inactive conformation. This compound treatment up to 100 μmol/L shows no significant effect on tumor cell proliferation compared with the vehicle-treated control group of cells. However, this chemical significantly inhibits MAPK phosphorylation with maximal effects observed at 20 μmol/L of this compound after 30 minutes of treatment.
In vivo
ATN-161 (Ac-PHSCN-NH2), a 5-mer capped peptide derived from the synergy region of fibronectin that binds to α5β1 and αvβ3 in vitro, blocks breast cancer growth and metastasis. Treatment with this compound causes a significant dose-dependent decrease in tumor volume and either completely blocked or caused a marked decrease in the incidence and number of skeletal as well as soft tissue metastases. Treatment with this peptide results in a significant decrease in the expression of phosphorylated mitogen-activated protein kinase, microvessel density, and cell proliferation in tumors grown in vivo. It is a peptide with a fairly short plasma half-life. compared with the plasma pharmacokinetics of this compound, It is cleared from the tumor with much slower kinetics supporting the hypothesis that this peptide exerts its effects through a durable interaction with its target(s)in the tumor.
Referencias

Información del ensayo clínico (Clinical Trial Information)

(datos de https://clinicaltrials.gov, actualizado el 2012-05-02)

Número NCT Reclutamiento Condiciones Patrocinador/Colaboradores Fecha de inicio Fases
NCT00352313 COMPLETED
Brain and Central Nervous System Tumors
National Institutes of Health Clinical Center (CC)
 2006-05 PHASE1; PHASE2
NCT00131651 TERMINATED
Carcinoma, Renal Cell
Attenuon
 2005-08 PHASE2