ATN-161

N.º de catálogoS8454 Lote:S845402

Datos técnicos

Fórmula	C₂₃H₃₅N₉O₈S
Peso molecular	597.64	Número CAS	262438-43-7
Solubilidad (25°C)*	In vitro	Water	13 mg/mL (21.75 mM)


* <1 mg/ml significa ligeramente soluble o insoluble. * Tenga en cuenta que Selleck prueba la solubilidad de todos los compuestos internamente, y la solubilidad real puede diferir ligeramente de los valores publicados. Esto es normal y se debe a ligeras variaciones entre lotes. * Envío a temperatura ambiente (Las pruebas de estabilidad demuestran que este producto se puede enviar sin medidas de refrigeración.)

Preparación de soluciones madre

Actividad biológica

Descripción

ATN-161 es un nuevo antagonista peptídico pequeño de la integrin α5β1. Se une a varias integrinas, incluyendo α5β1 y αvβ3, que desempeñan un papel en la angiogénesis y la progresión tumoral.

Objetivos

integrin α5β1

αvβ3

In vitro

ATN-161 interactúa con el N-terminal del dominio β1 de la integrin α5β1, lo que puede bloquear esta integrin en una conformación inactiva. Este tratamiento compuesto hasta 100 μmol/L no muestra un efecto significativo en la proliferación de células tumorales en comparación con el grupo control de células tratadas con vehículo. Sin embargo, este químico inhibe significativamente la fosforilación de MAPK con efectos máximos observados a 20 μmol/L de este compuesto después de 30 minutos de tratamiento.

In vivo

ATN-161 (Ac-PHSCN-NH2), un péptido de 5 monómeros con capuchón derivado de la región de sinergia de la fibronectina que se une a α5β1 y αvβ3 in vitro, bloquea el crecimiento y la metástasis del cáncer de mama. El tratamiento con este compuesto provoca una disminución significativa dependiente de la dosis en el volumen tumoral y bloquea completamente o causa una disminución marcada en la incidencia y el número de metástasis esqueléticas y de tejidos blandos. El tratamiento con este péptido resulta en una disminución significativa en la expresión de la proteína quinasa activada por mitógenos fosforilada, la densidad de microvasos y la proliferación celular en tumores crecidos in vivo. Es un péptido con una vida media plasmática bastante corta. En comparación con la farmacocinética plasmática de este compuesto, se elimina del tumor con una cinética mucho más lenta, lo que apoya la hipótesis de que este péptido ejerce sus efectos a través de una interacción duradera con su(s) objetivo(s) en el tumor.

Protocolo (de referencia)

Ensayo celular:^{^[1]}	Líneas celulares MDA-MB-231 cells Concentraciones 1-100 μmol/L Tiempo de incubación 15-60 minutes Método MDA-MB-231 (1 × 10⁶) cells are plated in 100 mm Petri dishes for 24 hours, then serum-starved overnight before treatment with vehicle or ATN-161 (1-100 μmol/L) for different time periods (15-60 minutes). Western blot analyses are carried out using antibodies against focal adhesion kinase, phosphorylated FAK, mitogen-activated protein kinase (MAPK), phosphorylated MAPK, and β-tubulin as previously described. Western blots are detected using enhanced chemiluminescence detection reagents.
Estudio en animales:^{^[1]}	Modelos animales BALB/c nu/nu mice Dosificaciones 0.05-1 mg/kg/d Administración i.v.

Ensayo celular:^{^[1]}

Líneas celulares
MDA-MB-231 cells
Concentraciones
1-100 μmol/L
Tiempo de incubación
15-60 minutes
Método
MDA-MB-231 (1 × 10⁶) cells are plated in 100 mm Petri dishes for 24 hours, then serum-starved overnight before treatment with vehicle or ATN-161 (1-100 μmol/L) for different time periods (15-60 minutes). Western blot analyses are carried out using antibodies against focal adhesion kinase, phosphorylated FAK, mitogen-activated protein kinase (MAPK), phosphorylated MAPK, and β-tubulin as previously described. Western blots are detected using enhanced chemiluminescence detection reagents.

Estudio en animales:^{^[1]}

Modelos animales
BALB/c nu/nu mice
Dosificaciones
0.05-1 mg/kg/d
Administración
i.v.

Referencias

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/16985061/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/12584749/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/18381955/

Sellecks ATN-161 Ha sido citado por 22 Publicaciones

Unlocking tumor barrier: annexin A2-mediated transcytosis boosts drug delivery in pancreatic and breast tumors [ Nat Commun, 2025, 16(1):6531]	PubMed: 40664649
The CCL20-integrin α5β1 interaction enhances TGF-β/Smad signaling to promote fibroblast activation in pulmonary fibrosis [ Nat Commun, 2025, 16(1):9183]	PubMed: 41102188
Aligned nanofibers in biomimetic periosteal extracellular matrix/poly(ε-caprolactone) membranes enhance bone regeneration via the ITGB1/PI3K/AKT pathway [ Regen Biomater, 2025, 12:rbaf099]	PubMed: 41190133
EMP2 promotes hepatocellular carcinoma proliferation and invasion by activating cellular autophagy [ Oncol Res, 2025, 33(2):443-464]	PubMed: 39866225
Epidermal growth factor-like domain 7 drives brain lymphatic endothelial cell development through integrin αvβ3 [ Nat Commun, 2024, 15(1):5986]	PubMed: 39013903
Integrin-β1 aggravates paraquat-induced pulmonary fibrosis by activation of FAK/ ERK1/2 pathway depending on fibrotic ECM [ Int Immunopharmacol, 2024, 141:112947]	PubMed: 39213871
Ion elemental-optimized layered double hydroxide nanoparticles promote chondrogenic differentiation and intervertebral disc regeneration of mesenchymal stem cells through focal adhesion signaling pathway [ Bioact Mater, 2023, 22:75-90]	PubMed: 36203960
Tumor-derived insulin-like growth factor-binding protein-1 contributes to resistance of hepatocellular carcinoma to tyrosine kinase inhibitors [ Cancer Commun (Lond), 2023, 10.1002/cac2.12411]	PubMed: 36825684
Stromal-induced epithelial-mesenchymal transition induces targetable drug resistance in acute lymphoblastic leukemia [ Cell Rep, 2023, 42(7):112804]	PubMed: 37453060
Targeting NADPH Oxidase and Integrin α5β1 to Inhibit Neutrophil Extracellular Traps-Mediated Metastasis in Colorectal Cancer [ Int J Mol Sci, 2023, 10.3390/ijms242116001]	PubMed: 37958984

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