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In vivo (Agregue los solventes al producto individualmente y en orden.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml
Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml significa ligeramente soluble o insoluble. * Tenga en cuenta que Selleck prueba la solubilidad de todos los compuestos internamente, y la solubilidad real puede diferir ligeramente de los valores publicados. Esto es normal y se debe a ligeras variaciones entre lotes. * Envío a temperatura ambiente (Las pruebas de estabilidad demuestran que este producto se puede enviar sin medidas de refrigeración.)
Preparación de soluciones madre
Actividad biológica
Descripción
ATN-161 es un nuevo antagonista peptídico pequeño de la integrin α5β1. Se une a varias integrinas, incluyendo α5β1 y αvβ3, que desempeñan un papel en la angiogénesis y la progresión tumoral.
Objetivos
integrin α5β1
αvβ3
In vitro
ATN-161 interactúa con el N-terminal del dominio β1 de la integrin α5β1, lo que puede bloquear esta integrin en una conformación inactiva. Este tratamiento compuesto hasta 100 μmol/L no muestra un efecto significativo en la proliferación de células tumorales en comparación con el grupo control de células tratadas con vehículo. Sin embargo, este químico inhibe significativamente la fosforilación de MAPK con efectos máximos observados a 20 μmol/L de este compuesto después de 30 minutos de tratamiento.
In vivo
ATN-161 (Ac-PHSCN-NH2), un péptido de 5 monómeros con capuchón derivado de la región de sinergia de la fibronectina que se une a α5β1 y αvβ3 in vitro, bloquea el crecimiento y la metástasis del cáncer de mama. El tratamiento con este compuesto provoca una disminución significativa dependiente de la dosis en el volumen tumoral y bloquea completamente o causa una disminución marcada en la incidencia y el número de metástasis esqueléticas y de tejidos blandos. El tratamiento con este péptido resulta en una disminución significativa en la expresión de la proteína quinasa activada por mitógenos fosforilada, la densidad de microvasos y la proliferación celular en tumores crecidos in vivo. Es un péptido con una vida media plasmática bastante corta. En comparación con la farmacocinética plasmática de este compuesto, se elimina del tumor con una cinética mucho más lenta, lo que apoya la hipótesis de que este péptido ejerce sus efectos a través de una interacción duradera con su(s) objetivo(s) en el tumor.
MDA-MB-231 (1 × 106) cells are plated in 100 mm Petri dishes for 24 hours, then serum-starved overnight before treatment with vehicle or ATN-161 (1-100 μmol/L) for different time periods (15-60 minutes). Western blot analyses are carried out using antibodies against focal adhesion kinase, phosphorylated FAK, mitogen-activated protein kinase (MAPK), phosphorylated MAPK, and β-tubulin as previously described. Western blots are detected using enhanced chemiluminescence detection reagents.
Aligned nanofibers in biomimetic periosteal extracellular matrix/poly(ε-caprolactone) membranes enhance bone regeneration via the ITGB1/PI3K/AKT pathway
[ Regen Biomater, 2025, 12:rbaf099]
Integrin-β1 aggravates paraquat-induced pulmonary fibrosis by activation of FAK/ ERK1/2 pathway depending on fibrotic ECM
[ Int Immunopharmacol, 2024, 141:112947]
Targeting NADPH Oxidase and Integrin α5β1 to Inhibit Neutrophil Extracellular Traps-Mediated Metastasis in Colorectal Cancer
[ Int J Mol Sci, 2023, 10.3390/ijms242116001]
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