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A-205804 Integrin Inhibidor

Cat. No.: S2885

A-205804 es un potente y selectivo inhibidor de la expresión de E-selectina e ICAM-1 con una IC50 de 20 nM y 25 nM respectivamente.
A-205804 Integrin Inhibidor Chemical Structure

Estructura química

Peso molecular: 300.4

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Control de calidad (Quality Control)

Lote: S288501 DMSO]60 mg/mL]false]Water]Insoluble]false]Ethanol]Insoluble]false Pureza: 99.66%
99.66

Información química, almacenamiento y estabilidad (Chemical Information, Storage & Stability)

Peso molecular 300.4 Fórmula

C15H12N2OS2

 Almacenamiento (Desde la fecha de recepción)
Nº CAS 251992-66-2 Descargar SDF Almacenamiento de soluciones madre

Sinónimos N/A Smiles CC1=CC=C(C=C1)SC2=C3C=C(SC3=CN=C2)C(=O)N

Solubilidad (Solubility)

In vitro
Lote:

DMSO : 60 mg/mL (199.73 mM)
(El DMSO contaminado con humedad puede reducir la solubilidad. Usar DMSO fresco y anhidro.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

Calculadora de Molaridad

Masa Concentración Volumen Peso molecular
Calculadora de Dilución Calculadora de Peso Molecular

In vivo
Lote:

Calculadora de formulación in vivo (Solución clara)

Paso 1: Introduzca la información a continuación (Recomendado: Un animal adicional para tener en cuenta la pérdida durante el experimento)

mg/kg g μL

Paso 2: Introduzca la formulación in vivo (Esto es solo la calculadora, no la formulación. Por favor, contáctenos primero si no hay una formulación in vivo en la sección de Solubilidad.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

Resultados del cálculo:

Concentración de trabajo: mg/ml;

Método para preparar el líquido maestro de DMSO: mg fármaco predissuelto en μL DMSO ( Concentración del líquido maestro mg/mL, Por favor, contáctenos primero si la concentración excede la solubilidad del DMSO del lote del fármaco. )

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadirμL PEG300, mezclar y clarificar, luego añadirμL Tween 80, mezclar y clarificar, luego añadir μL ddH2O, mezclar y clarificar.

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadir μL Aceite de maíz, mezclar y clarificar.

Nota: 1. Por favor, asegúrese de que el líquido esté claro antes de añadir el siguiente disolvente.
2. Asegúrese de añadir el (los) disolvente(s) en orden. Debe asegurarse de que la solución obtenida, en la adición anterior, sea una solución clara antes de proceder a añadir el siguiente disolvente. Se pueden utilizar métodos físicos como el vórtice, el ultrasonido o el baño de agua caliente para ayudar a la disolución.

Mecanismo de acción (Mechanism of Action)

Targets/IC50/Ki
E-selectin
20 nM
ICAM-1
25 nM
In vitro
A-205804 selectively inhibits the surface expression of the cell adhesion molecules ICAM-1 and E-selectin in human endothelial cells. This compound inhibites the IL-1β-induced expression of E-selectin (IC50 = 20 nM) and ICAM-1 (IC50 = 10 nM) with essentially the same level of potency as that for TNFα-induced expression. For reasons which are unclear, the ability of this chemical to inhibit PMA-induced E-selectin expression is significantly reduced (IC50 > 1000 nM), but it is a potent inhibitor of ICAM-1 expression (IC50 = 40 nM) using this protein-kinase C-activating agent.
Referencias