A-205804

N.º de catálogoS2885 Lote:S288501

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Datos técnicos

Fórmula

C15H12N2OS2
Peso molecular 300.4 Número CAS 251992-66-2
Solubilidad (25°C)* In vitro DMSO 60 mg/mL (199.73 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
In vivo (Agregue los solventes al producto individualmente y en orden.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution
5%DMSO Corn oil

Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, póngase en contacto con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.

 3.000mg/ml (9.99mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 60 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
* <1 mg/ml significa ligeramente soluble o insoluble.
* Tenga en cuenta que Selleck prueba la solubilidad de todos los compuestos internamente, y la solubilidad real puede diferir ligeramente de los valores publicados. Esto es normal y se debe a ligeras variaciones entre lotes.
* Envío a temperatura ambiente (Las pruebas de estabilidad demuestran que este producto se puede enviar sin medidas de refrigeración.)

Preparación de soluciones madre

Actividad biológica

Descripción A-205804 es un potente y selectivo inhibidor de la expresión de E-selectina e ICAM-1 con una IC50 de 20 nM y 25 nM respectivamente.
Objetivos
E-selectin ICAM-1
20 nM 25 nM
In vitro A-205804 inhibe selectivamente la expresión en superficie de las moléculas de adhesión celular ICAM-1 y E-selectina en células endoteliales humanas. Este compuesto inhibe la expresión de E-selectina (IC50 = 20 nM) e ICAM-1 (IC50 = 10 nM) inducida por IL-1β con esencialmente el mismo nivel de potencia que para la expresión inducida por TNFα. Por razones que no están claras, la capacidad de este químico para inhibir la expresión de E-selectina inducida por PMA se reduce significativamente (IC50 > 1000 nM), pero es un potente inhibidor de la expresión de ICAM-1 (IC50 = 40 nM) utilizando este agente activador de la proteína quinasa C.

Protocolo (de referencia)

Referencias

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/11585452/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/11300880/

Validación de productos por parte del cliente

The effect of rhICAM-1 or inhibitor A-205804 on hepsin or CtsD transfected MCF-7 cells was detected. The level of E-cadherin, claudin-1, N-cadherin, vimentin and Snail1 was analyzed by western blot.

Datos de [ , , Cancer Lett, 2018, 438:105-115 ]

MDA-MB-231 cells transfected with ICAM-1-specific siRNAs or treated for 12 h with A-205804 at the indicated concentrations were subjected to immunoblotting with indicated antibodies. Densitometric data (fold) were shown below each group.

Datos de [ , , Acta Pharmacologica Sinica, 2018, 39: 1-12 ]

Sellecks A-205804 Ha sido citado por 6 Publicaciones

G-CSFR-induced leukocyte transendothelial migration during the inflammatory response is regulated by the ICAM1-PKCa axis: based on multiomics integration analysis [ Cell Biol Toxicol, 2024, 40(1):90] PubMed: 39433604
Dextran sulfate prevents excess aggregation of human pluripotent stem cells in 3D culture by inhibiting ICAM1 expression coupled with down-regulating E-cadherin through activating the Wnt signaling pathway [ Stem Cell Res Ther, 2022, 13(1):218] PubMed: 35619172
Adhesion Promotes Allergic Rhinitis CD4+IL4+ T Cell Differentiation via ICAM1 and E-Selectin [ Am J Rhinol Allergy, 2022, 19458924221086061] PubMed: 35296145
Cathepsin D enhances breast cancer invasion and metastasis through promoting hepsin ubiquitin-proteasome degradation [Zhang C, et al. Cancer Lett, 2018, 438:105-115] PubMed: 30227221
CTC clusters induced by heparanase enhance breast cancer metastasis [Wei RR, et al. Acta Pharmacol Sin, 2018, 39(8):1326-1337] PubMed: 29417941
Interactions between rheumatoid arthritis synovial fibroblast migration and endothelial cells [Zimmermann-Geller B, et al. Immunol Cell Biol, 2018, 10.1111/imcb.12208] PubMed: 30252968

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