SB273005

N.º de catálogoS7540 Lote:S754002

Imprimir

Datos técnicos

Fórmula

C₂₂H₂₄F₃N₃O₄

Peso molecular

451.44

Número CAS

205678-31-5

Solubilidad (25°C)*

In vitro

DMSO

90 mg/mL (199.36 mM)

Ethanol

10 mg/mL (22.15 mM)

Water

Insoluble

In vivo (Agregue los solventes al producto individualmente y en orden.)

Homogeneous suspension

CMC-NA

≥5mg/ml

Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

* <1 mg/ml significa ligeramente soluble o insoluble.
* Tenga en cuenta que Selleck prueba la solubilidad de todos los compuestos internamente, y la solubilidad real puede diferir ligeramente de los valores publicados. Esto es normal y se debe a ligeras variaciones entre lotes.
* Envío a temperatura ambiente (Las pruebas de estabilidad demuestran que este producto se puede enviar sin medidas de refrigeración.)

Preparación de soluciones madre

Actividad biológica

Descripción

SB273005 es un potente inhibidor de la integrina con K_i de 1,2 nM y 0,3 nM para el receptor αvβ3 y el receptor αvβ5, respectivamente.

Objetivos

αvβ5 receptor (Cell-free assay)	αvβ3 receptor (Cell-free assay)
0.3 nM	1.2 nM

In vitro

In vitro, el SB273005 inhibe la resorción ósea mediada por osteoclastos humanos con un IC50 de 11 nM.

En sangre que contiene células MDA-MB-231, una combinación de este compuesto y lamifiban inhibe la adhesión de las células tumorales a la matriz extracelular vascular (MEC).

In vivo

En modelos de rata con resorción ósea y osteoporosis, el SB273005 (30 mg/kg, p.o.) inhibe la respuesta calcémica estimulada por la hormona paratiroidea e inhibe la pérdida ósea.

En ratas con artritis inducida por adyuvante, este compuesto (60 mg/kg, p.o.) reduce significativamente los síntomas de la artritis inducida por adyuvante.

Este compuesto (1000 mg/kg/día, p.o.) provoca necrosis aguda y transitoria de las células del músculo liso vascular (VSMC) en la aorta y las arterias renales de los ratones.

En ratones gestantes, este compuesto revierte la reducción de los niveles de IL-2 producidos por las células Th1 y el aumento de los niveles de IL-10 derivados de las células Th2.

Protocolo (de referencia)

Ensayo de quinasa:^{^[1]}	Ensayo de unión La afinidad de unión para αvβ3 y αvβ5 humanos se determina en un ensayo de unión competitiva que emplea 3H-SK&F; 107260 como ligando desplazado. Los valores Ki representan la media de los valores determinados en dos o tres experimentos independientes.
Estudio en animales:^{^[1]}	Modelos animales Thyroidectomized−parathyroidectomized (TPTx) rat model of bone resorption, and ovariectomized (Ovx) rat model of osteoporosis Dosificaciones 30 mg/kg Administración p.o.

Referencias

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/10633035/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/11212150/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15679053/

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/18098042/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/24926365/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/36229674/

Expandir

Validación de productos por parte del cliente

: Datos de [ , , Int J Oncol, 2017, 50(5):1899-1914 ]

Sellecks SB273005 Ha sido citado por 28 Publicaciones

Tension-sensitive LINC-RhoA signaling prevents chromatin bridge breakage in cytokinesis [ EMBO J, 2025, 10.1038/s44318-025-00565-3]	PubMed: 40926124
Heterogeneous therapy-resistant cancer cells have distinct and exploitable drug sensitivity profiles [ bioRxiv, 2025, 2025.04.25.650475]	PubMed: 40654745
A synergistic regulation works in matrix stiffness-driven invadopodia formation in HCC [ Cancer Lett, 2024, 582:216597]	PubMed: 38145655
Epigenetic suppression of PGC1α (PPARGC1A) causes collateral sensitivity to HMGCR-inhibitors within BRAF-treatment resistant melanomas [ Nat Commun, 2023, 14(1):3251]	PubMed: 37277330
Irisin reduces amyloid-β by inducing the release of neprilysin from astrocytes following downregulation of ERK-STAT3 signaling [ Neuron, 2023, S0896-6273(23)00623-2]	PubMed: 37689059
Graphene-based 3D-Printed nanocomposite bioelectronics for monitoring breast cancer cell adhesion [ Biosens Bioelectron, 2023, 226:115113]	PubMed: 36764127
E-cadherin Force Transmission and Stiffness Sensing [ ODU Digital Commons , 2023, 30426293]	PubMed: none
Loss of NECTIN1 triggers melanoma dissemination upon local IGF1 depletion [ Nat Genet, 2022, 10.1038/s41588-022-01191-z]	PubMed: 36229674
A temperature-regulated circuit for feeding behavior [ Nat Commun, 2022, 13(1):4229]	PubMed: 35869064
CCN1 interacts with integrins to regulate intestinal stem cell proliferation and differentiation [ Nat Commun, 2022, 13(1):3117]	PubMed: 35660741

POLÍTICA DE DEVOLUCIÓN
La Política de Devolución Incondicional de Selleck Chemical garantiza una experiencia de compra en línea fluida para nuestros clientes. Si no está satisfecho con su compra de alguna manera, puede devolver cualquier artículo(s) dentro de los 7 días posteriores a su recepción. En caso de problemas de calidad del producto, ya sean problemas relacionados con el protocolo o con el producto, puede devolver cualquier artículo(s) dentro de los 365 días a partir de la fecha de compra original. Siga las instrucciones a continuación al devolver productos.

ENVÍO Y ALMACENAMIENTO
Los productos Selleck se transportan a temperatura ambiente. Si recibe el producto a temperatura ambiente, tenga la seguridad de que el Departamento de Inspección de Calidad de Selleck ha realizado experimentos para verificar que la colocación a temperatura normal durante un mes no afectará la actividad biológica de los productos en polvo. Después de la recogida, guarde el producto de acuerdo con los requisitos descritos en la hoja de datos. La mayoría de los productos Selleck son estables en las condiciones recomendadas.

NO PARA USO HUMANO, DIAGNÓSTICO VETERINARIO O TERAPÉUTICO.