Cyclo(-RGDfK) TFA

N.º de catálogoS7834 Lote:S783404

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Datos técnicos

Fórmula

C₂₉H₄₂F₃N₉O₉

Peso molecular

717.69

Número CAS

500577-51-5

Solubilidad (25°C)*

In vitro

DMSO

100 mg/mL (139.33 mM)

Water

100 mg/mL (139.33 mM)

Ethanol

Insoluble

In vivo (Agregue los solventes al producto individualmente y en orden.)

Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, póngase en contacto con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.	5.000mg/ml (6.97mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 100 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, póngase en contacto con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.	0.830mg/ml (1.16mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 16.6 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

* <1 mg/ml significa ligeramente soluble o insoluble.
* Tenga en cuenta que Selleck prueba la solubilidad de todos los compuestos internamente, y la solubilidad real puede diferir ligeramente de los valores publicados. Esto es normal y se debe a ligeras variaciones entre lotes.
* Envío a temperatura ambiente (Las pruebas de estabilidad demuestran que este producto se puede enviar sin medidas de refrigeración.)

Preparación de soluciones madre

Actividad biológica

Descripción

Cyclo(-RGDfK) TFA es el producto salino de Cyclo(-RGDfK) y ácido trifluoroacético (TFA). La adición de TFA mejora la estabilidad y la biocompatibilidad. Este compuesto se dirige eficazmente a los microvasos tumorales y las células cancerosas al unirse específicamente a la Integrin αvβ3 de la superficie celular.

Objetivos

αvβ3 integrin

In vitro

La constante de afinidad (K_D) de Cyclo (-RGDfK-) para la integrina purificada es de 41,70 nM. Este compuesto reacciona moderadamente con células HEK293(β3). Las micelas modificadas con este compuesto muestran una fuerte afinidad por las células T-24 y un fuerte efecto inhibidor sobre la proliferación de las células T-24.

In vivo

En ratones atímicos que portan gliomas C6 positivos para α(v)β(3)-integrin, la modificación con Cyclo (-RGDfK-) TFA induce menos progresión tumoral, menos actividad metabólica tumoral y menos vasos intratumorales.

Protocolo (de referencia)

Ensayo de quinasa:^{^[6]}	Ensayos de unión a Integrin aislada. La integrina purificada (1 μg/mL; 4℃) se utiliza para recubrir placas de microtitulación de 96 pocillos, que luego se bloquean con albúmina de suero bovino (BSA) (3% en 1 mM CaCl₂, 1 mM MgCl₂, 10 pM MnCl2, 100 mM NaCl, 50 mM trishidroximetil-aminometano; pH 7.4), y se incuban (3 h a 30 ℃) con ligandos biotinilados (1 pg/mL en tampón de unión: 0.1% BSA, 1 mM CaCl2, 1 mM MgCl2, 10 μM MnCl2, 100 mM NaCl, 50 mM trishidroximetil-aminometano; pH 7.4) en presencia o ausencia de péptidos diluidos en serie. Después del lavado (3×5 min con tampón de unión), el ligando biotinilado unido se detecta con anticuerpos anti-biotina de cabra conjugados con fosfatasa alcalina (1 μg/mL; 1 h, 37℃), utilizando p-nitrofenil fosfato como cromógeno. La unión de este compuesto en ausencia de competidor se define como el 100% de la señal; la unión a los pocillos bloqueados en ausencia de integrina se define como el 0%. Las concentraciones de este producto químico requeridas para el 50% de inhibición de la señal (valores IC50) se estiman gráficamente.

Ensayo de quinasa:^{^[6]}

Ensayos de unión a Integrin aislada.
La integrina purificada (1 μg/mL; 4℃) se utiliza para recubrir placas de microtitulación de 96 pocillos, que luego se bloquean con albúmina de suero bovino (BSA) (3% en 1 mM CaCl₂, 1 mM MgCl₂, 10 pM MnCl2, 100 mM NaCl, 50 mM trishidroximetil-aminometano; pH 7.4), y se incuban (3 h a 30 ℃) con ligandos biotinilados (1 pg/mL en tampón de unión: 0.1% BSA, 1 mM CaCl2, 1 mM MgCl2, 10 μM MnCl2, 100 mM NaCl, 50 mM trishidroximetil-aminometano; pH 7.4) en presencia o ausencia de péptidos diluidos en serie. Después del lavado (3×5 min con tampón de unión), el ligando biotinilado unido se detecta con anticuerpos anti-biotina de cabra conjugados con fosfatasa alcalina (1 μg/mL; 1 h, 37℃), utilizando p-nitrofenil fosfato como cromógeno. La unión de este compuesto en ausencia de competidor se define como el 100% de la señal; la unión a los pocillos bloqueados en ausencia de integrina se define como el 0%. Las concentraciones de este producto químico requeridas para el 50% de inhibición de la señal (valores IC50) se estiman gráficamente.

Referencias

http://www.sciencedirect.com/science/article/pii/S0040403900010601
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/19259068/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/17565663/

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/23388072/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/24730235/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/10452325/

Expandir

Sellecks Cyclo(-RGDfK) TFA Ha sido citado por 14 Publicaciones

Radioiodinated Bicyclic RGD Peptide Derivatives for Enhanced Tumor Accumulation [ Pharmaceuticals (Basel), 2025, 18(4)549]	PubMed: 40283983
Dentin matrix protein-1 promoted osteogenic differentiation of valvular interstitial cells via MAPK signal pathway during aortic valve calcification [ In Vitro Cell Dev Biol Anim, 2025, 10.1007/s11626-025-01101-7]	PubMed: 41082151
Acute contact with profibrotic macrophages mechanically activates fibroblasts via αvβ3 integrin-mediated engagement of Piezo1 [ Sci Adv, 2024, 10(43):eadp4726]	PubMed: 39441936
Tenascin-C in the early lung cancer tumor microenvironment promotes progression through integrin αvβ1 and FAK [ bioRxiv, 2024, 2024.09.17.613509]	PubMed: 39345541
SPARC Aggravates Blood-Brain Barrier Disruption via Integrin [ Oxidative Medicine and Cellular Longevity, 2021, 10.1155/2021/9739977]	PubMed: None
SPARC Aggravates Blood-Brain Barrier Disruption via Integrin αVβ3/MAPKs/MMP-9 Signaling Pathway after Subarachnoid Hemorrhage [ Oxid Med Cell Longev, 2021, 2021:9739977]	PubMed: 34804372
Integrin αv and Vitronectin Prime Macrophage-Related Inflammation and Contribute the Development of Dry Eye Disease [ Int J Mol Sci, 2021, 22(16)8410]	PubMed: 34445121
MOB2 suppresses GBM cell migration and invasion via regulation of FAK/Akt and cAMP/PKA signaling. [ Cell Death Dis, 2020, 14;11(4):230]	PubMed: 32286266
MiR-30 family prevents uPAR-ITGB3 signaling activation through calcineurin-NFATC pathway to protect podocytes [ Cell Death Dis, 2019, 10(6):401]	PubMed: 31127093
CCN1 interlinks integrin and hippo pathway to autoregulate tip cell activity. [ Elife, 2019, 8]	PubMed: 31429823

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