Cyclo(-RGDfK) TFA

N.º de catálogoS7834 Lote:S783401

Imprimir

Datos técnicos

Fórmula

C₂₉H₄₂F₃N₉O₉

Peso molecular

717.69

Número CAS

500577-51-5

Solubilidad (25°C)*

In vitro

DMSO

100 mg/mL (139.33 mM)

Water

84 mg/mL (117.04 mM)

Ethanol

Insoluble

In vivo (Agregue los solventes al producto individualmente y en orden.)

Homogeneous suspension

CMC-NA

≥5mg/ml

Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

* <1 mg/ml significa ligeramente soluble o insoluble.
* Tenga en cuenta que Selleck prueba la solubilidad de todos los compuestos internamente, y la solubilidad real puede diferir ligeramente de los valores publicados. Esto es normal y se debe a ligeras variaciones entre lotes.
* Envío a temperatura ambiente (Las pruebas de estabilidad demuestran que este producto se puede enviar sin medidas de refrigeración.)

Preparación de soluciones madre

Actividad biológica

Descripción

Cyclo(-RGDfK) TFA es el producto salino de Cyclo(-RGDfK) y ácido trifluoroacético (TFA). La adición de TFA mejora la estabilidad y la biocompatibilidad. Este compuesto se dirige eficazmente a los microvasos tumorales y las células cancerosas al unirse específicamente a la Integrin αvβ3 de la superficie celular.

Objetivos

αvβ3 integrin

In vitro

La constante de afinidad (K_D) de Cyclo (-RGDfK-) para la integrina purificada es de 41,70 nM. Este compuesto reacciona moderadamente con células HEK293(β3). Las micelas modificadas con este compuesto muestran una fuerte afinidad por las células T-24 y un fuerte efecto inhibidor sobre la proliferación de las células T-24.

In vivo

En ratones atímicos que portan gliomas C6 positivos para α(v)β(3)-integrin, la modificación con Cyclo (-RGDfK-) TFA induce menos progresión tumoral, menos actividad metabólica tumoral y menos vasos intratumorales.

Protocolo (de referencia)

Ensayo de quinasa:^{^[6]}	Ensayos de unión a Integrin aislada. La integrina purificada (1 μg/mL; 4℃) se utiliza para recubrir placas de microtitulación de 96 pocillos, que luego se bloquean con albúmina de suero bovino (BSA) (3% en 1 mM CaCl₂, 1 mM MgCl₂, 10 pM MnCl2, 100 mM NaCl, 50 mM trishidroximetil-aminometano; pH 7.4), y se incuban (3 h a 30 ℃) con ligandos biotinilados (1 pg/mL en tampón de unión: 0.1% BSA, 1 mM CaCl2, 1 mM MgCl2, 10 μM MnCl2, 100 mM NaCl, 50 mM trishidroximetil-aminometano; pH 7.4) en presencia o ausencia de péptidos diluidos en serie. Después del lavado (3×5 min con tampón de unión), el ligando biotinilado unido se detecta con anticuerpos anti-biotina de cabra conjugados con fosfatasa alcalina (1 μg/mL; 1 h, 37℃), utilizando p-nitrofenil fosfato como cromógeno. La unión de este compuesto en ausencia de competidor se define como el 100% de la señal; la unión a los pocillos bloqueados en ausencia de integrina se define como el 0%. Las concentraciones de este producto químico requeridas para el 50% de inhibición de la señal (valores IC50) se estiman gráficamente.

Ensayo de quinasa:^{^[6]}

Ensayos de unión a Integrin aislada.
La integrina purificada (1 μg/mL; 4℃) se utiliza para recubrir placas de microtitulación de 96 pocillos, que luego se bloquean con albúmina de suero bovino (BSA) (3% en 1 mM CaCl₂, 1 mM MgCl₂, 10 pM MnCl2, 100 mM NaCl, 50 mM trishidroximetil-aminometano; pH 7.4), y se incuban (3 h a 30 ℃) con ligandos biotinilados (1 pg/mL en tampón de unión: 0.1% BSA, 1 mM CaCl2, 1 mM MgCl2, 10 μM MnCl2, 100 mM NaCl, 50 mM trishidroximetil-aminometano; pH 7.4) en presencia o ausencia de péptidos diluidos en serie. Después del lavado (3×5 min con tampón de unión), el ligando biotinilado unido se detecta con anticuerpos anti-biotina de cabra conjugados con fosfatasa alcalina (1 μg/mL; 1 h, 37℃), utilizando p-nitrofenil fosfato como cromógeno. La unión de este compuesto en ausencia de competidor se define como el 100% de la señal; la unión a los pocillos bloqueados en ausencia de integrina se define como el 0%. Las concentraciones de este producto químico requeridas para el 50% de inhibición de la señal (valores IC50) se estiman gráficamente.

Referencias

http://www.sciencedirect.com/science/article/pii/S0040403900010601
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/19259068/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/17565663/

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/23388072/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/24730235/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/10452325/

Expandir

Sellecks Cyclo(-RGDfK) TFA Ha sido citado por 14 Publicaciones

Radioiodinated Bicyclic RGD Peptide Derivatives for Enhanced Tumor Accumulation [ Pharmaceuticals (Basel), 2025, 18(4)549]	PubMed: 40283983
Dentin matrix protein-1 promoted osteogenic differentiation of valvular interstitial cells via MAPK signal pathway during aortic valve calcification [ In Vitro Cell Dev Biol Anim, 2025, 10.1007/s11626-025-01101-7]	PubMed: 41082151
Acute contact with profibrotic macrophages mechanically activates fibroblasts via αvβ3 integrin-mediated engagement of Piezo1 [ Sci Adv, 2024, 10(43):eadp4726]	PubMed: 39441936
Tenascin-C in the early lung cancer tumor microenvironment promotes progression through integrin αvβ1 and FAK [ bioRxiv, 2024, 2024.09.17.613509]	PubMed: 39345541
SPARC Aggravates Blood-Brain Barrier Disruption via Integrin [ Oxidative Medicine and Cellular Longevity, 2021, 10.1155/2021/9739977]	PubMed: None
SPARC Aggravates Blood-Brain Barrier Disruption via Integrin αVβ3/MAPKs/MMP-9 Signaling Pathway after Subarachnoid Hemorrhage [ Oxid Med Cell Longev, 2021, 2021:9739977]	PubMed: 34804372
Integrin αv and Vitronectin Prime Macrophage-Related Inflammation and Contribute the Development of Dry Eye Disease [ Int J Mol Sci, 2021, 22(16)8410]	PubMed: 34445121
MOB2 suppresses GBM cell migration and invasion via regulation of FAK/Akt and cAMP/PKA signaling. [ Cell Death Dis, 2020, 14;11(4):230]	PubMed: 32286266
MiR-30 family prevents uPAR-ITGB3 signaling activation through calcineurin-NFATC pathway to protect podocytes [ Cell Death Dis, 2019, 10(6):401]	PubMed: 31127093
CCN1 interlinks integrin and hippo pathway to autoregulate tip cell activity. [ Elife, 2019, 8]	PubMed: 31429823

POLÍTICA DE DEVOLUCIÓN
La Política de Devolución Incondicional de Selleck Chemical garantiza una experiencia de compra en línea fluida para nuestros clientes. Si no está satisfecho con su compra de alguna manera, puede devolver cualquier artículo(s) dentro de los 7 días posteriores a su recepción. En caso de problemas de calidad del producto, ya sean problemas relacionados con el protocolo o con el producto, puede devolver cualquier artículo(s) dentro de los 365 días a partir de la fecha de compra original. Siga las instrucciones a continuación al devolver productos.

ENVÍO Y ALMACENAMIENTO
Los productos Selleck se transportan a temperatura ambiente. Si recibe el producto a temperatura ambiente, tenga la seguridad de que el Departamento de Inspección de Calidad de Selleck ha realizado experimentos para verificar que la colocación a temperatura normal durante un mes no afectará la actividad biológica de los productos en polvo. Después de la recogida, guarde el producto de acuerdo con los requisitos descritos en la hoja de datos. La mayoría de los productos Selleck son estables en las condiciones recomendadas.

NO PARA USO HUMANO, DIAGNÓSTICO VETERINARIO O TERAPÉUTICO.