Datos técnicos
| Fórmula | C22H36N2O5S |
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| Peso molecular | 440.6 | Número CAS | 144494-65-5 | ||||
| Solubilidad (25°C)* | In vitro | 5%TFA | 3.02 mg/mL (6.85 mM) | ||||
| DMSO | 0.005 mg/mL (0.01 mM) | ||||||
| Water | Insoluble | ||||||
| In vivo (Agregue los solventes al producto individualmente y en orden.) |
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* <1 mg/ml significa ligeramente soluble o insoluble. * Tenga en cuenta que Selleck prueba la solubilidad de todos los compuestos internamente, y la solubilidad real puede diferir ligeramente de los valores publicados. Esto es normal y se debe a ligeras variaciones entre lotes. * Envío a temperatura ambiente (Las pruebas de estabilidad demuestran que este producto se puede enviar sin medidas de refrigeración.) |
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Preparación de soluciones madre
Actividad biológica
| Descripción | Tirofiban (MK-383) es un antagonista selectivo de la GPIIb/IIIa plaquetaria que inhibe la agregación plaquetaria con una IC50 de 9 nM. | |
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| Objetivos |
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| In vitro | Tirofiban (MK-383, Aggrastat) es un derivado no peptídico de la tirosina que inhibe selectivamente el receptor GP-IIb/IIIa, con efectos mínimos sobre el receptor de vitronectina ɑvβ3. Este compuesto inhibe la agregación plaquetaria de plaquetas filtradas en gel inducida por 10 μM de ADP con una IC50 de 9 nM, pero la IC50 para la inhibición de la adhesión de la vena umbilical humana a la vitronectina, que depende de los receptores de vitronectina ɑvβ3, es de 62 μmol/L. |
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| In vivo | Tirofiban (10 a 500 mg/kg o infusiones i.v. continuas de 360 minutos de 1 a 10 microgramos/kg/min) inhibe las respuestas de agregación plaquetaria al ADP y al colágeno en modelos caninos. Cuando se administró a humanos a 0.15μg/kg/min durante 4 h, este compuesto produjo un aumento de 2.5 veces en el tiempo de sangrado y una inhibición del 97% de la agregación plaquetaria inducida por ADP. |
Protocolo (de referencia)
Referencias
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Sellecks Tirofiban Ha sido citado por 1 Publicación
| Coenzyme Q10 attenuates platelet integrin αIIbβ3 signaling and platelet hyper-reactivity in ApoE-deficient mice. [ Food Funct, 2020, 11(1):139-152] | PubMed: 31755492 |
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