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solo para uso en investigación

Selexipag Prostaglandin Receptor agonist

Cat. No.: S3726

Selexipag (NS-304, ACT-293987) is an orally active, first-in-class, selective prostacyclin IP receptor agonist with Ki value of 260 nM for human IP, whereas Ki values > 10,000 nM are measured at the other human G-protein-coupled prostanoid receptors (EP1-4, DP, FP and TP).
Selexipag Prostaglandin Receptor agonist Chemical Structure

Estructura química

Peso molecular: 496.62

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Control de calidad (Quality Control)

Lote: Pureza: 99.96%
99.96

Información química, almacenamiento y estabilidad (Chemical Information, Storage & Stability)

Peso molecular 496.62 Fórmula

C26H32N4O4S

 Almacenamiento (Desde la fecha de recepción)
Nº CAS 475086-01-2 Descargar SDF Almacenamiento de soluciones madre

Sinónimos NS-304, ACT-293987 Smiles CC(C)N(CCCCOCC(=O)NS(=O)(=O)C)C1=CN=C(C(=N1)C2=CC=CC=C2)C3=CC=CC=C3

Solubilidad (Solubility)

In vitro
Lote:

DMSO : 99 mg/mL (199.34 mM)
(El DMSO contaminado con humedad puede reducir la solubilidad. Usar DMSO fresco y anhidro.)

Ethanol : 7 mg/mL

Water : Insoluble

Calculadora de Molaridad

Masa Concentración Volumen Peso molecular
Calculadora de Dilución Calculadora de Peso Molecular

In vivo
Lote:

Calculadora de formulación in vivo (Solución clara)

Paso 1: Introduzca la información a continuación (Recomendado: Un animal adicional para tener en cuenta la pérdida durante el experimento)

mg/kg g μL

Paso 2: Introduzca la formulación in vivo (Esto es solo la calculadora, no la formulación. Por favor, contáctenos primero si no hay una formulación in vivo en la sección de Solubilidad.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

Resultados del cálculo:

Concentración de trabajo: mg/ml;

Método para preparar el líquido maestro de DMSO: mg fármaco predissuelto en μL DMSO ( Concentración del líquido maestro mg/mL, Por favor, contáctenos primero si la concentración excede la solubilidad del DMSO del lote del fármaco. )

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadirμL PEG300, mezclar y clarificar, luego añadirμL Tween 80, mezclar y clarificar, luego añadir μL ddH2O, mezclar y clarificar.

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadir μL Aceite de maíz, mezclar y clarificar.

Nota: 1. Por favor, asegúrese de que el líquido esté claro antes de añadir el siguiente disolvente.
2. Asegúrese de añadir el (los) disolvente(s) en orden. Debe asegurarse de que la solución obtenida, en la adición anterior, sea una solución clara antes de proceder a añadir el siguiente disolvente. Se pueden utilizar métodos físicos como el vórtice, el ultrasonido o el baño de agua caliente para ayudar a la disolución.

Mecanismo de acción (Mechanism of Action)

Targets/IC50/Ki
prostacyclin IP receptor
In vitro
Selexipag is an orally available, selective IP receptor agonist. It is rapidly hydrolysed in the hepatic microsomes to an active metabolite. This compound and its active metabolite have a higher binding affinity for the human IP receptor than for any other prostanoid receptor.
In vivo
As selexipag is rapidly hydrolysed in the liver to the active metabolite, peak-trough fluctuations in serum levels of active compound may be reduced, thereby reducing the likelihood of adverse events. Thus, this compound is well tolerated, with a safety profile in line with that of the expected pharmacological effect. It has a half-life of 0.8-2.5 hours.
Referencias