solo para uso en investigación

Ozagrel Prostaglandin Receptor inhibidor

Cat. No.S2496

Ozagrel (OKY-046) es un inhibidor selectivo de la tromboxano A(2) (TXA(2)) sintasa con una IC50 de 11 nM para plaquetas de conejo, utilizado para la mejora de la contracción cerebrovascular postoperatoria y la isquemia cerebral acompañante.
Ozagrel Prostaglandin Receptor inhibidor Chemical Structure

Estructura química

Peso molecular: 228.25

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Control de calidad

Lote: Pureza: 99.99%
99.99

Información química, almacenamiento y estabilidad

Peso molecular 228.25 Fórmula

C13H12N2O2

Almacenamiento (Desde la fecha de recepción)
Nº CAS 82571-53-7 Descargar SDF Almacenamiento de soluciones madre

Sinónimos OKY-046 Smiles C1=CC(=CC=C1CN2C=CN=C2)C=CC(=O)O

Solubilidad

In vitro
Lote:

DMSO : 46 mg/mL (201.53 mM)
(El DMSO contaminado con humedad puede reducir la solubilidad. Usar DMSO fresco y anhidro.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

Calculadora de Molaridad

Masa Concentración Volumen Peso molecular
Calculadora de Dilución Calculadora de Peso Molecular

In vivo
Lote:

Calculadora de formulación in vivo (Solución clara)

Paso 1: Introduzca la información a continuación (Recomendado: Un animal adicional para tener en cuenta la pérdida durante el experimento)

mg/kg g μL

Paso 2: Introduzca la formulación in vivo (Esto es solo la calculadora, no la formulación. Por favor, contáctenos primero si no hay una formulación in vivo en la sección de Solubilidad.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

Resultados del cálculo:

Concentración de trabajo: mg/ml;

Método para preparar el líquido maestro de DMSO: mg fármaco predissuelto en μL DMSO ( Concentración del líquido maestro mg/mL, Por favor, contáctenos primero si la concentración excede la solubilidad del DMSO del lote del fármaco. )

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadirμL PEG300, mezclar y clarificar, luego añadirμL Tween 80, mezclar y clarificar, luego añadir μL ddH2O, mezclar y clarificar.

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadir μL Aceite de maíz, mezclar y clarificar.

Nota: 1. Por favor, asegúrese de que el líquido esté claro antes de añadir el siguiente disolvente.
2. Asegúrese de añadir el (los) disolvente(s) en orden. Debe asegurarse de que la solución obtenida, en la adición anterior, sea una solución clara antes de proceder a añadir el siguiente disolvente. Se pueden utilizar métodos físicos como el vórtice, el ultrasonido o el baño de agua caliente para ayudar a la disolución.

Mecanismo de acción

Targets/IC50/Ki
Thromboxane A2 synthetase
11 nM
In vivo
Ozagrel previene la generación de tromboxano A(2) inducida por el ácido oleico (OA) y el consiguiente aumento de la concentración total de proteínas y el número de macrófagos y neutrófilos en el líquido de lavado broncoalveolar, y aumenta la expresión de ARNm de la monocyte chemoattractant protein-1 y la interleucina-8 en el pulmón completo de cobayas. Este compuesto (3 mg/kg) disminuye tanto el área como el volumen del infarto cortical después de la isquemia-reperfusión de la arteria cerebral media en ratas. También tiene efectos supresores sobre los déficits neurológicos en el modelo de rata con microtrombosis. Este químico mejora la actividad locomotora espontánea reducida y la obstrucción de la coordinación motora en el modelo de ratón consciente de isquemia-reperfusión cerebral. Suprime la disminución de la gravedad específica del tejido cerebral inducida por la oclusión-reperfusión en el modelo SHR consciente de isquemia-reperfusión cerebral, y recupera la disminución postisquémica de la PO(2) cortical después de la oclusión-reperfusión de la arteria cerebral media en gatos. También aumenta el nivel de 6-ceto-PGF(1alpha), un metabolito de Prostaglandin I(2) (PGI(2)), en el tejido cerebral después de la isquemia-reperfusión cerebral, y la administración de PGI(2) mejora la actividad locomotora espontánea reducida en el modelo de ratón consciente de isquemia-reperfusión cerebral. Este compuesto administrado intravenosamente 30 min antes de la inyección de ácido oleico previene la disminución de Pao(2) y la hiperpermeabilidad vascular pulmonar en cobayas. También previene el aumento de la actividad de la lactato deshidrogenasa, una medida del daño celular pulmonar, la TXB(2) y su relación ponderal con la 6-ceto Prostaglandin F(1alpha) en el líquido de lavado broncoalveolar en cobayas.
Referencias
  • [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15099446/
  • [5] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/6413227/

Soporte técnico

Instrucciones de manipulación

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

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