solo para uso en investigación

PF-04418948 Prostaglandin Receptor antagonista

Cat. No.S7211

PF-04418948 es un antagonista potente y selectivo del Prostaglandin EP₂ receptor con una IC50 de 16 nM. Fase 1.
PF-04418948 Prostaglandin Receptor antagonista Chemical Structure

Estructura química

Peso molecular: 409.41

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Control de calidad

Lote: Pureza: 99.99%
99.99

Información química, almacenamiento y estabilidad

Peso molecular 409.41 Fórmula

C23H20FNO5

Almacenamiento (Desde la fecha de recepción)
Nº CAS 1078166-57-0 Descargar SDF Almacenamiento de soluciones madre

Sinónimos N/A Smiles COC1=CC2=C(C=C1)C=C(C=C2)OCC3(CN(C3)C(=O)C4=CC=C(C=C4)F)C(=O)O

Solubilidad

In vitro
Lote:

DMSO : 81 mg/mL (197.84 mM)
(El DMSO contaminado con humedad puede reducir la solubilidad. Usar DMSO fresco y anhidro.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

Calculadora de Molaridad

Masa Concentración Volumen Peso molecular
Calculadora de Dilución Calculadora de Peso Molecular

In vivo
Lote:

Calculadora de formulación in vivo (Solución clara)

Paso 1: Introduzca la información a continuación (Recomendado: Un animal adicional para tener en cuenta la pérdida durante el experimento)

mg/kg g μL

Paso 2: Introduzca la formulación in vivo (Esto es solo la calculadora, no la formulación. Por favor, contáctenos primero si no hay una formulación in vivo en la sección de Solubilidad.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

Resultados del cálculo:

Concentración de trabajo: mg/ml;

Método para preparar el líquido maestro de DMSO: mg fármaco predissuelto en μL DMSO ( Concentración del líquido maestro mg/mL, Por favor, contáctenos primero si la concentración excede la solubilidad del DMSO del lote del fármaco. )

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadirμL PEG300, mezclar y clarificar, luego añadirμL Tween 80, mezclar y clarificar, luego añadir μL ddH2O, mezclar y clarificar.

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadir μL Aceite de maíz, mezclar y clarificar.

Nota: 1. Por favor, asegúrese de que el líquido esté claro antes de añadir el siguiente disolvente.
2. Asegúrese de añadir el (los) disolvente(s) en orden. Debe asegurarse de que la solución obtenida, en la adición anterior, sea una solución clara antes de proceder a añadir el siguiente disolvente. Se pueden utilizar métodos físicos como el vórtice, el ultrasonido o el baño de agua caliente para ayudar a la disolución.

Mecanismo de acción

Targets/IC50/Ki
EP₂ receptor
16 nM
In vitro

PF-04418948 antagoniza los efectos de butaprost y PGE2 sobre la contracción del miometrio humano inducida por EFS, y antagoniza la relajación inducida por PGE2 de anillos de tráquea de ratón precontraídos con carbacol.

Este compuesto inhibe competitivamente las relajaciones de la tráquea murina y de cobaya inducidas por ONO-AE1-259 y PGE2 respectivamente.

Restaura la formación de trampas extracelulares de neutrófilos (NETs) en neutrófilos aislados de ratones BMT o pacientes con HSCT.

In vivo

En ratas, PF-04418948 (10 mg/kg, p.o.) reduce la respuesta máxima del flujo sanguíneo cutáneo medio y la AUC0–60 en un 41% y un 61%, respectivamente.

Referencias

Soporte técnico

Instrucciones de manipulación

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

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