PF-04418948

N.º de catálogoS7211 Lote:S721101

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Datos técnicos

Fórmula

C23H20FNO5
Peso molecular 409.41 Número CAS 1078166-57-0
Solubilidad (25°C)* In vitro DMSO 81 mg/mL (197.84 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
In vivo (Agregue los solventes al producto individualmente y en orden.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml significa ligeramente soluble o insoluble.
* Tenga en cuenta que Selleck prueba la solubilidad de todos los compuestos internamente, y la solubilidad real puede diferir ligeramente de los valores publicados. Esto es normal y se debe a ligeras variaciones entre lotes.
* Envío a temperatura ambiente (Las pruebas de estabilidad demuestran que este producto se puede enviar sin medidas de refrigeración.)

Preparación de soluciones madre

Actividad biológica

Descripción PF-04418948 es un antagonista potente y selectivo del Prostaglandin EP₂ receptor con una IC50 de 16 nM. Fase 1.
Objetivos
EP₂ receptor
16 nM
In vitro

PF-04418948 antagoniza los efectos de butaprost y PGE2 sobre la contracción del miometrio humano inducida por EFS, y antagoniza la relajación inducida por PGE2 de anillos de tráquea de ratón precontraídos con carbacol.

Este compuesto inhibe competitivamente las relajaciones de la tráquea murina y de cobaya inducidas por ONO-AE1-259 y PGE2 respectivamente.

Restaura la formación de trampas extracelulares de neutrófilos (NETs) en neutrófilos aislados de ratones BMT o pacientes con HSCT.

In vivo

En ratas, PF-04418948 (10 mg/kg, p.o.) reduce la respuesta máxima del flujo sanguíneo cutáneo medio y la AUC0–60 en un 41% y un 61%, respectivamente.

Protocolo (de referencia)

Estudio en animales:

[1]
  • Modelos animales

    Sprague Dawley rats

  • Dosificaciones

    10 mg/kg

  • Administración

    p.o.

Referencias

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/21595651/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/22747912/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/26417909/

Sellecks PF-04418948 Ha sido citado por 7 Publicaciones

Missense Mutant p53 Transactivates Wnt/β-Catenin Signaling in Neighboring p53-Destabilized Cells through the COX-2/PGE2 Pathway [ Cancer Res Commun, 2025, 5(1):13-23] PubMed: 39641656
Paradoxical Induction of ALOX15/15B by Cortisol in Human Amnion Fibroblasts: Implications for Inflammatory Responses of the Fetal Membranes at Parturition [ Int J Mol Sci, 2023, 24(13)10881] PubMed: 37446059
Dual Blockade of EP2 and EP4 Signaling is Required for Optimal Immune Activation and Antitumor Activity Against Prostaglandin-Expressing Tumors [ Cancer Res Commun, 2023, 3(8):1486-1500] PubMed: 37559947
PGE2 activates EP4 in subchondral bone osteoclasts to regulate osteoarthritis [ Bone Res, 2022, 10(1):27] PubMed: 35260562
Identification of a feed-forward loop between 15-S-HETE and PGE2 in human amnion at parturition [ J Lipid Res, 2022, S0022-2275-2200127-4] PubMed: 36206855
The cyclooxygenase-1/mPGES-1/endothelial prostaglandin EP4 receptor pathway constrains myocardial ischemia-reperfusion injury. [ Nat Commun, 2019, 10(1):1888] PubMed: 31015404
Protective Role of mPGES-1 (Microsomal Prostaglandin E Synthase-1)-Derived PGE2 (Prostaglandin E2) and the Endothelial EP4 (Prostaglandin E Receptor) in Vascular Responses to Injury. [ Arterioscler Thromb Vasc Biol, 2018, 38(5):1115-1124] PubMed: 29599139

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