Datos técnicos
| Fórmula | C26H32N4O4S |
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| Peso molecular | 496.62 | Número CAS | 475086-01-2 | ||||
| Solubilidad (25°C)* | In vitro | DMSO | 99 mg/mL (199.34 mM) | ||||
| Ethanol | 7 mg/mL (14.09 mM) | ||||||
| Water | Insoluble | ||||||
| In vivo (Agregue los solventes al producto individualmente y en orden.) |
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* <1 mg/ml significa ligeramente soluble o insoluble. * Tenga en cuenta que Selleck prueba la solubilidad de todos los compuestos internamente, y la solubilidad real puede diferir ligeramente de los valores publicados. Esto es normal y se debe a ligeras variaciones entre lotes. * Envío a temperatura ambiente (Las pruebas de estabilidad demuestran que este producto se puede enviar sin medidas de refrigeración.) |
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Preparación de soluciones madre
Actividad biológica
| Descripción | Selexipag (NS-304, ACT-293987) es un agonista selectivo de primera clase del receptor IP de prostaciclina, activo por vía oral, con un valor Ki de 260 nM para IP humano, mientras que los valores Ki > 10.000 nM se miden en los otros receptores prostanoides humanos acoplados a proteínas G (EP1-4, DP, FP y TP). | |
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| Objetivos |
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| In vitro | Selexipag es un agonista selectivo del receptor IP disponible por vía oral. Se hidroliza rápidamente en los microsomas hepáticos a un metabolito activo. Este compuesto y su metabolito activo tienen una mayor afinidad de unión por el receptor IP humano que por cualquier otro receptor prostanoide. | |
| In vivo | Como Selexipag se hidroliza rápidamente en el hígado a su metabolito activo, las fluctuaciones de pico a valle en los niveles séricos del compuesto activo pueden reducirse, disminuyendo así la probabilidad de eventos adversos. Por lo tanto, este compuesto es bien tolerado, con un perfil de seguridad en línea con el del efecto farmacológico esperado. Tiene una vida media de 0,8-2,5 horas. |
Protocolo (de referencia)
Referencias
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Sellecks Selexipag Ha sido citado por 3 Publicaciones
| Propafenone facilitates mitochondrial-associated ferroptosis and synergizes with immunotherapy in melanoma [ J Immunother Cancer, 2024, 12(11)e009805] | PubMed: 39581704 |
| Selexipag improves Lipopolysaccharide-induced ARDS on C57BL/6 mice by modulating the cAMP/PKA and cAMP/Epac1 signaling pathways [ Biol Pharm Bull, 2022, 10.1248/bpb.b21-01057] | PubMed: 35598975 |
| Novel Targets in a High-Altitude Pulmonary Hypertension Rat Model Based on RNA-seq and Proteomics [ Front Med (Lausanne), 2021, 8:742436] | PubMed: 34805208 |
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