Selexipag

N.º de catálogoS3726 Lote:S372602

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Datos técnicos

Fórmula

C₂₆H₃₂N₄O₄S

Peso molecular

496.62

Número CAS

475086-01-2

Solubilidad (25°C)*

In vitro

DMSO

99 mg/mL (199.34 mM)

Ethanol

19 mg/mL (38.25 mM)

Water

Insoluble

In vivo (Agregue los solventes al producto individualmente y en orden.)

Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, póngase en contacto con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.	5mg/ml (10.07mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 100 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, póngase en contacto con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.	5mg/ml (10.07mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 100 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

* <1 mg/ml significa ligeramente soluble o insoluble.
* Tenga en cuenta que Selleck prueba la solubilidad de todos los compuestos internamente, y la solubilidad real puede diferir ligeramente de los valores publicados. Esto es normal y se debe a ligeras variaciones entre lotes.
* Envío a temperatura ambiente (Las pruebas de estabilidad demuestran que este producto se puede enviar sin medidas de refrigeración.)

Preparación de soluciones madre

Actividad biológica

Descripción

Selexipag (NS-304, ACT-293987) es un agonista selectivo de primera clase del receptor IP de prostaciclina, activo por vía oral, con un valor Ki de 260 nM para IP humano, mientras que los valores Ki > 10.000 nM se miden en los otros receptores prostanoides humanos acoplados a proteínas G (EP1-4, DP, FP y TP).

Objetivos

prostacyclin IP receptor

In vitro

Selexipag es un agonista selectivo del receptor IP disponible por vía oral. Se hidroliza rápidamente en los microsomas hepáticos a un metabolito activo. Este compuesto y su metabolito activo tienen una mayor afinidad de unión por el receptor IP humano que por cualquier otro receptor prostanoide.

In vivo

Como Selexipag se hidroliza rápidamente en el hígado a su metabolito activo, las fluctuaciones de pico a valle en los niveles séricos del compuesto activo pueden reducirse, disminuyendo así la probabilidad de eventos adversos. Por lo tanto, este compuesto es bien tolerado, con un perfil de seguridad en línea con el del efecto farmacológico esperado. Tiene una vida media de 0,8-2,5 horas.

Protocolo (de referencia)

Referencias

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/22362844/
https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pmc/articles/PMC5117890/

Sellecks Selexipag Ha sido citado por 3 Publicaciones

Propafenone facilitates mitochondrial-associated ferroptosis and synergizes with immunotherapy in melanoma [ J Immunother Cancer, 2024, 12(11)e009805]	PubMed: 39581704
Selexipag improves Lipopolysaccharide-induced ARDS on C57BL/6 mice by modulating the cAMP/PKA and cAMP/Epac1 signaling pathways [ Biol Pharm Bull, 2022, 10.1248/bpb.b21-01057]	PubMed: 35598975
Novel Targets in a High-Altitude Pulmonary Hypertension Rat Model Based on RNA-seq and Proteomics [ Front Med (Lausanne), 2021, 8:742436]	PubMed: 34805208

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