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RG 13022 EGFR inhibidor

Name: RG 13022
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S2115
Rating: 5 (1 reviews)

Cat. No.S2115

RG 13022 (Tyrphostin RG13022) inhibe la reacción de autofosforilación del receptor de EGF en inmunoprecipitados con una IC50 de 4 µM.

RG 13022 EGFR inhibidor Chemical Structure

Estructura química

Peso molecular: 266.29

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Control de calidad

Lote: S211501 DMSO]53 mg/mL]false]Ethanol]5 mg/mL]false]Water]Insoluble]false Pureza: 99.28%

Citado en Nature Medicine por su máxima calidad
COA
HPLC
SDS
Hoja de datos

99.28

Dianas relacionadas	VEGFR PDGFR FGFR c-Met Src MEK CSF-1R FLT3 HER2 c-Kit
Otros EGFR Inhibidores	Lazertinib (YH25448) Icotinib Hydrochloride Sunvozertinib AG-490 AG-1478 Canertinib (CI-1033) WZ4002 Rociletinib (CO-1686) Poziotinib (NOV120101, HM781-36B) Genistein

Información química, almacenamiento y estabilidad

Peso molecular	266.29	Fórmula	C₁₆H₁₄N₂O₂	Almacenamiento (Desde la fecha de recepción)	3 years -20°C powder
Nº CAS	136831-48-6	--		Almacenamiento de soluciones madre	1 año-80°Cen disolvente 1 mes-20°Cen disolvente
Sinónimos	Tyrphostin RG13022			Smiles	COC1=C(C=C(C=C1)C=C(C#N)C2=CN=CC=C2)OC

Solubilidad

In vitro
Lote:

DMSO : 53 mg/mL (199.03 mM)
(El DMSO contaminado con humedad puede reducir la solubilidad. Usar DMSO fresco y anhidro.)

Ethanol : 5 mg/mL

Water : Insoluble

Calculadora de Molaridad

Masa	Concentración	Volumen	Peso molecular
=	×	×

Calculadora de Dilución Calculadora de Peso Molecular

In vivo Lote:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

Calculadora de formulación in vivo (Solución clara)

Paso 1: Introduzca la información a continuación (Recomendado: Un animal adicional para tener en cuenta la pérdida durante el experimento)

Dosis: mg/kg Peso promedio de los animales: g Volumen de dosificación por animal:μL Número de animales:

Paso 2: Introduzca la formulación in vivo (Esto es solo la calculadora, no la formulación. Por favor, contáctenos primero si no hay una formulación in vivo en la sección de Solubilidad.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Resultados del cálculo:

Concentración de trabajo: mg/ml;

Método para preparar el líquido maestro de DMSO: mg fármaco predissuelto en μL DMSO ( Concentración del líquido maestro mg/mL, Por favor, contáctenos primero si la concentración excede la solubilidad del DMSO del lote del fármaco. )

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadirμL PEG300, mezclar y clarificar, luego añadirμL Tween 80, mezclar y clarificar, luego añadir μL ddH₂O, mezclar y clarificar.

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadir μL Aceite de maíz, mezclar y clarificar.

Nota: 1. Por favor, asegúrese de que el líquido esté claro antes de añadir el siguiente disolvente.
2. Asegúrese de añadir el (los) disolvente(s) en orden. Debe asegurarse de que la solución obtenida, en la adición anterior, sea una solución clara antes de proceder a añadir el siguiente disolvente. Se pueden utilizar métodos físicos como el vórtice, el ultrasonido o el baño de agua caliente para ayudar a la disolución.

Mecanismo de acción

Targets/IC₅₀/Ki	EGFR (Cell-free assay) 4 μM
In vitro	RG-13022 inhibe la autofosforilación del receptor de EGF en células HER 14 después de una incubación nocturna. La IC50 de RG-13022 es de 5 μM. RG-13022 inhibe la formación de colonias y la síntesis de ADN por células HER 14, que son estimuladas por 50 ng/mL de EGF, de manera dosis-dependiente. La IC50 para RG-13022 es de 1 μM para la formación de colonias HER 14 y de 3 μM para la síntesis de ADN HER 14. RG-13022 también suprime la formación de colonias y la síntesis de ADN por células MH-85 estimuladas por EGF de manera dosis-dependiente. La IC50 para RG-13022 en células MH-85 es de 7 μM para la formación de colonias y de 1,5 μM para la síntesis de ADN..
In vivo	RG-13022 (400 μg/ratón/día) inhibe significativamente el crecimiento tumoral de MH-85. Debido al crecimiento tumoral más lento, los animales portadores de tumores MH-85 que reciben inyecciones de RG-13022 muestran menos caquexia e hipercalcemia, comen más y son más activos que los animales portadores de tumores MH-85 no tratados. Como resultado de la supresión del crecimiento tumoral, RG-13022 prolonga la vida útil de los animales portadores de tumores MH-85. La administración de mAb108 i.p. (1 mg/ratón/día) a los 1, 5 y 10 días después de la inoculación de MH-85 de RG-13022 (400 μg/ratón/día) durante 14 días inhibe profundamente el crecimiento de MH-85 en ratones atímicos..
Referencias	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/1651159/

Soporte técnico

Instrucciones de manipulación

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Si tiene alguna otra consulta, por favor deje un mensaje.

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C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
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