RG 13022

N.º de catálogoS2115 Lote:S211501

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Datos técnicos

Fórmula

C₁₆H₁₄N₂O₂

Peso molecular

266.29

Número CAS

136831-48-6

Solubilidad (25°C)*

In vitro

DMSO

53 mg/mL (199.03 mM)

Ethanol

5 mg/mL (18.77 mM)

Water

Insoluble

In vivo (Agregue los solventes al producto individualmente y en orden.)

Homogeneous suspension

CMC-NA

≥5mg/ml

Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

* <1 mg/ml significa ligeramente soluble o insoluble.
* Tenga en cuenta que Selleck prueba la solubilidad de todos los compuestos internamente, y la solubilidad real puede diferir ligeramente de los valores publicados. Esto es normal y se debe a ligeras variaciones entre lotes.
* Envío a temperatura ambiente (Las pruebas de estabilidad demuestran que este producto se puede enviar sin medidas de refrigeración.)

Preparación de soluciones madre

Actividad biológica

Descripción

RG 13022 (Tyrphostin RG13022) inhibe la reacción de autofosforilación del receptor de EGF en inmunoprecipitados con una IC50 de 4 µM.

Objetivos

EGFR
(Cell-free assay)

4 μM

In vitro

RG-13022 inhibe la autofosforilación del receptor de EGF en células HER 14 después de una incubación nocturna. La IC50 de RG-13022 es de 5 μM. RG-13022 inhibe la formación de colonias y la síntesis de ADN por células HER 14, que son estimuladas por 50 ng/mL de EGF, de manera dosis-dependiente. La IC50 para RG-13022 es de 1 μM para la formación de colonias HER 14 y de 3 μM para la síntesis de ADN HER 14. RG-13022 también suprime la formación de colonias y la síntesis de ADN por células MH-85 estimuladas por EGF de manera dosis-dependiente. La IC50 para RG-13022 en células MH-85 es de 7 μM para la formación de colonias y de 1,5 μM para la síntesis de ADN..

In vivo

RG-13022 (400 μg/ratón/día) inhibe significativamente el crecimiento tumoral de MH-85. Debido al crecimiento tumoral más lento, los animales portadores de tumores MH-85 que reciben inyecciones de RG-13022 muestran menos caquexia e hipercalcemia, comen más y son más activos que los animales portadores de tumores MH-85 no tratados. Como resultado de la supresión del crecimiento tumoral, RG-13022 prolonga la vida útil de los animales portadores de tumores MH-85. La administración de mAb108 i.p. (1 mg/ratón/día) a los 1, 5 y 10 días después de la inoculación de MH-85 de RG-13022 (400 μg/ratón/día) durante 14 días inhibe profundamente el crecimiento de MH-85 en ratones atímicos..

Protocolo (de referencia)

Ensayo celular:^{^[1]}	Líneas celulares HER14 Cells, MH-85 Cells Concentraciones 0-60 μM Tiempo de incubación 10 days Método MH-85 cells (100/well; 24-well plate) and HER 14 cells (200/dish; 10-cm dish) are plated in complete medium, either alpha MEM or DMEM, respectively, supplemented with 10% FCS. After overnight culture, the culture medium is switched to alpha MEM supplemented with 0.2% PCS and 50 ng/mL EGF (MH-85) or DMEM supplemented with 0.5% PCS and 50 ng/mL EGF (HER14). The cells are cultured in this medium in the presence or absence of increasing concentrations of RG-13022 for 10 days. At the end of culture, the cells are fixed with 4% (v/v) formaldehyde in calcium-magnesium-free phosphate-buffered saline for 15 min at room temperature and stained with hematoxylin. Numbers of colonies including more than 20 cells in each well are counted under the microscope.
Estudio en animales:^{^[1]}	Modelos animales 4- to 6-week-old male BALB/c nu/nu mice Dosificaciones 400 μg/mouse/day Administración IV

Ensayo celular:^{^[1]}

Líneas celulares
HER14 Cells, MH-85 Cells
Concentraciones
0-60 μM
Tiempo de incubación
10 days
Método
MH-85 cells (100/well; 24-well plate) and HER 14 cells (200/dish; 10-cm dish) are plated in complete medium, either alpha MEM or DMEM, respectively, supplemented with 10% FCS. After overnight culture, the culture medium is switched to alpha MEM supplemented with 0.2% PCS and 50 ng/mL EGF (MH-85) or DMEM supplemented with 0.5% PCS and 50 ng/mL EGF (HER14). The cells are cultured in this medium in the presence or absence of increasing concentrations of RG-13022 for 10 days. At the end of culture, the cells are fixed with 4% (v/v) formaldehyde in calcium-magnesium-free phosphate-buffered saline for 15 min at room temperature and stained with hematoxylin. Numbers of colonies including more than 20 cells in each well are counted under the microscope.

Estudio en animales:^{^[1]}

Modelos animales
4- to 6-week-old male BALB/c nu/nu mice
Dosificaciones
400 μg/mouse/day
Administración
IV

Referencias

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/1651159/

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