solo para uso en investigación

Pyrotinib dimaleate EGFR inhibidor

Name: Pyrotinib dimaleate
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S8852
Rating: 5 (4 reviews)

Cat. No.S8852

Pyrotinib dimaleate es un potente y selectivo inhibidor dual irreversible de la tirosina quinasa de EGFR y HER2 con una IC50 de 0,013 μM y 0,038 μM, respectivamente.

Pyrotinib dimaleate EGFR inhibidor Chemical Structure

Estructura química

Peso molecular: 815.22

Saltar a

Control de calidad

Lote: Pureza: 99.88%

99.88

Dianas relacionadas	VEGFR PDGFR FGFR c-Met Src MEK CSF-1R FLT3 HER2 c-Kit
Otros EGFR Inhibidores	Lazertinib (YH25448) Icotinib Hydrochloride Sunvozertinib AG-490 AG-1478 Canertinib (CI-1033) WZ4002 Rociletinib (CO-1686) Poziotinib (NOV120101, HM781-36B) Genistein

Información química, almacenamiento y estabilidad

Peso molecular	815.22	Fórmula	C₄₀H₃₉ClN₆O₁₁	Almacenamiento (Desde la fecha de recepción)	3 years -20°C powder
Nº CAS	1397922-61-0	--		Almacenamiento de soluciones madre	1 año-80°Cen disolvente 1 mes-20°Cen disolvente
Sinónimos	SHR-1258, BLTN, Pyrroltinib dimaleate			Smiles	CCOC1=C(C=C2C(=C1)N=CC(=C2NC3=CC(=C(C=C3)OCC4=CC=CC=N4)Cl)C#N)NC(=O)C=CC5CCCN5C

Solubilidad

In vitro
Lote:

DMSO : 100 mg/mL (122.66 mM)
(El DMSO contaminado con humedad puede reducir la solubilidad. Usar DMSO fresco y anhidro.)

Ethanol : 100 mg/mL

Water : 16 mg/mL

Calculadora de Molaridad

Masa	Concentración	Volumen	Peso molecular
=	×	×

Calculadora de Dilución Calculadora de Peso Molecular

In vivo Lote:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

Calculadora de formulación in vivo (Solución clara)

Paso 1: Introduzca la información a continuación (Recomendado: Un animal adicional para tener en cuenta la pérdida durante el experimento)

Dosis: mg/kg Peso promedio de los animales: g Volumen de dosificación por animal:μL Número de animales:

Paso 2: Introduzca la formulación in vivo (Esto es solo la calculadora, no la formulación. Por favor, contáctenos primero si no hay una formulación in vivo en la sección de Solubilidad.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Resultados del cálculo:

Concentración de trabajo: mg/ml;

Método para preparar el líquido maestro de DMSO: mg fármaco predissuelto en μL DMSO ( Concentración del líquido maestro mg/mL, Por favor, contáctenos primero si la concentración excede la solubilidad del DMSO del lote del fármaco. )

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadirμL PEG300, mezclar y clarificar, luego añadirμL Tween 80, mezclar y clarificar, luego añadir μL ddH₂O, mezclar y clarificar.

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadir μL Aceite de maíz, mezclar y clarificar.

Nota: 1. Por favor, asegúrese de que el líquido esté claro antes de añadir el siguiente disolvente.
2. Asegúrese de añadir el (los) disolvente(s) en orden. Debe asegurarse de que la solución obtenida, en la adición anterior, sea una solución clara antes de proceder a añadir el siguiente disolvente. Se pueden utilizar métodos físicos como el vórtice, el ultrasonido o el baño de agua caliente para ayudar a la disolución.

Mecanismo de acción

Targets/IC₅₀/Ki	EGFR (Cell-free assay) 0.013 μM HER2 (Cell-free assay) 0.038 μM
In vitro	Pyrotinib (SHR1258), como inhibidor dual de la tirosina quinasa de EGFR/HER2, muestra una excelente potencia in vitro, selectividad y perfiles PK favorables.
In vivo	Pyrotinib (SHR1258) muestra efectos antitumorales robustos en modelos de xenoinjertos con sobreexpresión de HER2 y ventanas de seguridad suficientes en animales, así como propiedades farmacocinéticas favorables en humanos.
Referencias	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/28115222/

Información del ensayo clínico

(datos de https://clinicaltrials.gov, actualizado el 2024-05-22)

Número NCT	Reclutamiento	Condiciones	Patrocinador/Colaboradores	Fecha de inicio	Fases
NCT05745740	Not yet recruiting	Non-small Cell Lung Cancer	RemeGen Co. Ltd.	April 2024	Phase 1\|Phase 2
NCT05482568	Recruiting	Advanced Non-small Cell Lung Cancer	Jiangsu HengRui Medicine Co. Ltd.	September 15 2022	Phase 1\|Phase 2
NCT04850651	Completed	Healthy Subjects	Jiangsu HengRui Medicine Co. Ltd.	April 16 2021	Phase 1
NCT04680091	Unknown status	Healthy Subjects Drug-drug Interaction Pyrotinib	Jiangsu HengRui Medicine Co. Ltd.	November 12 2020	Phase 1

Soporte técnico

Instrucciones de manipulación

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Si tiene alguna otra consulta, por favor deje un mensaje.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):