Pyrotinib dimaleate

N.º de catálogoS8852 Lote:S885202

Imprimir

Datos técnicos

Fórmula

C40H39ClN6O11
Peso molecular 815.22 Número CAS 1397922-61-0
Solubilidad (25°C)* In vitro DMSO 100 mg/mL (122.66 mM)
Water 50 mg/mL (61.33 mM)
Ethanol 40 mg/mL (49.06 mM)
In vivo (Agregue los solventes al producto individualmente y en orden.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml significa ligeramente soluble o insoluble.
* Tenga en cuenta que Selleck prueba la solubilidad de todos los compuestos internamente, y la solubilidad real puede diferir ligeramente de los valores publicados. Esto es normal y se debe a ligeras variaciones entre lotes.
* Envío a temperatura ambiente (Las pruebas de estabilidad demuestran que este producto se puede enviar sin medidas de refrigeración.)

Preparación de soluciones madre

Actividad biológica

Descripción Pyrotinib dimaleate es un potente y selectivo inhibidor dual irreversible de la tirosina quinasa de EGFR y HER2 con una IC50 de 0,013 μM y 0,038 μM, respectivamente.
Objetivos
EGFR
(Cell-free assay)		 HER2
(Cell-free assay)
0.013 μM 0.038 μM
In vitro

Pyrotinib (SHR1258), como inhibidor dual de la tirosina quinasa de EGFR/HER2, muestra una excelente potencia in vitro, selectividad y perfiles PK favorables.
In vivo

Pyrotinib (SHR1258) muestra efectos antitumorales robustos en modelos de xenoinjertos con sobreexpresión de HER2 y ventanas de seguridad suficientes en animales, así como propiedades farmacocinéticas favorables en humanos.

Protocolo (de referencia)

Ensayo celular:

[1]
  • Líneas celulares

    A431, SK-BR-3, NCI-N87

  • Concentraciones

    6-7 concentrations (not specific)

  • Tiempo de incubación

    72 h

  • Método

    Cells are incubated in a carbon dioxide (5%CO2) incubator until they reached 85% confluency, subsequently, cell culture medium is replaced by fresh one with Pyrotinib (SHR1258) added in a series of concentrations (6 to 7 concentrations). The cells are then put back to the incubator and cultured continuously. After 72 hours, the activity of the test compounds for inhibiting the cell proliferation is determined by a sulforhodamine B (SRB) method.
Estudio en animales:

[1]
  • Modelos animales

    6-7-week-old female BALB/Ca-nude mice with BT-474/SK-OV-3 xenografts

  • Dosificaciones

    2.5-20 mg/kg, 100 mg/kg

  • Administración

    IV, IG

Referencias

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/28115222/

Sellecks Pyrotinib dimaleate Ha sido citado por 4 Publicaciones

Neratinib plus dasatinib is highly synergistic in HER2-positive breast cancer in vitro and in vivo [ Transl Oncol, 2024, 49:102073] PubMed: 39191139
Activity and mechanism of acquired resistance to tarloxotinib in HER2 mutant lung cancer: an in vitro study [ Transl Lung Cancer Res, 2021, 10(8):3659-3670] PubMed: 34584864
UPLC-MS/MS assay for the simultaneous determination of pyrotinib and its oxidative metabolite in rat plasma: Application to a pharmacokinetic study [ Biomed Chromatogr, 2021, e5221] PubMed: 34331710
Clinical implications of plasma ctDNA features and dynamics in gastric cancer treated with HER2-targeted therapies [ Clin Transl Med, 2020, 10(8):e254] PubMed: 33377634

POLÍTICA DE DEVOLUCIÓN
La Política de Devolución Incondicional de Selleck Chemical garantiza una experiencia de compra en línea fluida para nuestros clientes. Si no está satisfecho con su compra de alguna manera, puede devolver cualquier artículo(s) dentro de los 7 días posteriores a su recepción. En caso de problemas de calidad del producto, ya sean problemas relacionados con el protocolo o con el producto, puede devolver cualquier artículo(s) dentro de los 365 días a partir de la fecha de compra original. Siga las instrucciones a continuación al devolver productos.

ENVÍO Y ALMACENAMIENTO
Los productos Selleck se transportan a temperatura ambiente. Si recibe el producto a temperatura ambiente, tenga la seguridad de que el Departamento de Inspección de Calidad de Selleck ha realizado experimentos para verificar que la colocación a temperatura normal durante un mes no afectará la actividad biológica de los productos en polvo. Después de la recogida, guarde el producto de acuerdo con los requisitos descritos en la hoja de datos. La mayoría de los productos Selleck son estables en las condiciones recomendadas.

NO PARA USO HUMANO, DIAGNÓSTICO VETERINARIO O TERAPÉUTICO.