Name: Mardepodect (PF-2545920)
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S2687
Rating: 5 (8 reviews)

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Control de calidad

Lote: Pureza: 99.68%

99.68

Dianas relacionadas	Dehydrogenase HSP Transferase P450 (e.g. CYP17) phosphatase PPAR Vitamin Carbohydrate Metabolism Mitochondrial Metabolism Drug Metabolite
Otros PDE Inhibidores	Rolipram IBMX (3-Isobutyl-1-methylxanthine) Icariin Cilomilast Deltarasin PF-8380 Enpp-1-IN-1 Ibudilast BRL-50481 GSK256066

Información química, almacenamiento y estabilidad

Peso molecular	392.45	Fórmula	C₂₅H₂₀N₄O	Almacenamiento (Desde la fecha de recepción)	3 años-20°Cpolvo
Nº CAS	1292799-56-4	Descargar SDF		Almacenamiento de soluciones madre	1 año-80°Cen disolvente 1 mes-20°Cen disolvente
Sinónimos	N/A			Smiles	CN1C=C(C(=N1)C2=CC=C(C=C2)OCC3=NC4=CC=CC=C4C=C3)C5=CC=NC=C5

Solubilidad

In vitro
Lote:

DMSO : 78 mg/mL (198.75 mM)
(El DMSO contaminado con humedad puede reducir la solubilidad. Usar DMSO fresco y anhidro.)

Ethanol : 78 mg/mL

Water : Insoluble

Calculadora de Molaridad

Masa	Concentración	Volumen	Peso molecular
=	×	×

Calculadora de Dilución Calculadora de Peso Molecular

In vivo Lote:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, contacte con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.	5.000mg/ml (12.74mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 100 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, contacte con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.	0.830mg/ml (2.11mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 16.6 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

Calculadora de formulación in vivo (Solución clara)

Paso 1: Introduzca la información a continuación (Recomendado: Un animal adicional para tener en cuenta la pérdida durante el experimento)

Dosis: mg/kg Peso promedio de los animales: g Volumen de dosificación por animal:μL Número de animales:

Paso 2: Introduzca la formulación in vivo (Esto es solo la calculadora, no la formulación. Por favor, contáctenos primero si no hay una formulación in vivo en la sección de Solubilidad.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Resultados del cálculo:

Concentración de trabajo: mg/ml;

Método para preparar el líquido maestro de DMSO: mg fármaco predissuelto en μL DMSO ( Concentración del líquido maestro mg/mL, Por favor, contáctenos primero si la concentración excede la solubilidad del DMSO del lote del fármaco. )

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadirμL PEG300, mezclar y clarificar, luego añadirμL Tween 80, mezclar y clarificar, luego añadir μL ddH₂O, mezclar y clarificar.

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadir μL Aceite de maíz, mezclar y clarificar.

Nota: 1. Por favor, asegúrese de que el líquido esté claro antes de añadir el siguiente disolvente.
2. Asegúrese de añadir el (los) disolvente(s) en orden. Debe asegurarse de que la solución obtenida, en la adición anterior, sea una solución clara antes de proceder a añadir el siguiente disolvente. Se pueden utilizar métodos físicos como el vórtice, el ultrasonido o el baño de agua caliente para ayudar a la disolución.

Mecanismo de acción

Targets/IC₅₀/Ki	PDE10A (Cell-free assay) 0.37 nM
In vitro	PF-2545920 muestra una excelente potencia y selectividad de PDE10A con una IC50 de 1,26 nM.
In vivo	El PF-2545920 administrado por vía intraperitoneal a dosis de 0,3, 3 y 5 mg/kg en ratones CF-1 machos provoca aumentos notables en los niveles de fosforilación de GluR1 de 3, 5,4 y 4,1 veces, respectivamente. El MP-10 a una concentración de 1 μM trata las rodajas estriatales de rata durante 30 min, el nivel de fosforilación de GluR1S845 en la superficie celular aumenta significativamente 2 veces, sin cambiar el nivel de GluR1 total en la superficie celular. El MP-10 administrado por vía intraperitoneal a dosis de 0,3, 3 y 5 mg/kg en ratones CF-1 machos da como resultado aumentos robustos y estadísticamente significativos en la fosforilación de CREBS133 de 3, 4 y 2,6 veces, respectivamente. El MP-10 administrado por vía intraperitoneal a una dosis de 3 mg/kg aumenta los niveles de ARNm de encefalina y sustancia P en el estriado de ratones CF-1. El MP-10 administrado por vía intraperitoneal a una dosis de 0,3-1 mg/kg disminuye la respuesta de evitación con un efecto de tratamiento significativo en el modelo CAR de ratón. Los ratones tratados con MP-10 a una dosis de 0,03 mg/kg pasaron más tiempo en el lado vacío que en el lado social en los ratones, el MP-10 también disminuyó la actividad locomotora de forma dosis-dependiente. La PDE10A administrada por vía subcutánea a una dosis de 1 mg/kg eleva el cGMP estriatal aproximadamente 3 veces en ratones CD-1 machos, mientras que la PDE10A administrada por vía subcutánea a una dosis de 3,2 mg/kg muestra una elevación máxima del cGMP estriatal de aproximadamente 5 veces en ratones CD-1 machos. La PDE10A inyectada por vía intravenosa a una dosis de 0,1 mg/kg en ratas Sprague-Dawley muestra una depuración de 36 ml/min/Kg, la DE10A inyectada por vía intravenosa a una dosis de 0,3 mg/kg en perros Beagle muestra una depuración de 7,2 ml/min/Kg de depuración in vivo con un volumen de distribución moderado, la DE10A inyectada por vía intravenosa a una dosis de 0,03 mg/kg en monos Cynomolgus muestra una depuración de 13,9 ml/min/Kg de depuración in vivo con un volumen de distribución moderado. La PDE10A es activa con una ED50 de 1 mg/kg a una exposición plasmática total significativamente menor (115 nM) en el ensayo de respuesta de evitación condicionada (CAR) en ratas Sprague-Dawley.
Referencias	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/19661377/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/19630403/

Soporte técnico

Instrucciones de manipulación

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Si tiene alguna otra consulta, por favor deje un mensaje.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

Mardepodect (PF-2545920) PDE inhibidor

Estructura química

Peso molecular: 392.45