Mardepodect (PF-2545920)

N.º de catálogoS2687 Lote:S268705

Imprimir

Datos técnicos

Fórmula

C25H20N4O
Peso molecular 392.45 Número CAS 1292799-56-4
Solubilidad (25°C)* In vitro DMSO 100 mg/mL (254.8 mM)
Ethanol 100 mg/mL (254.8 mM)
Water Insoluble
In vivo (Agregue los solventes al producto individualmente y en orden.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution
5%DMSO 40%PEG300 5%Tween80 50%ddH2O

Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, póngase en contacto con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.

 5.000mg/ml (12.74mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 100 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
Clear solution
5% DMSO 95% Corn oil

Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, póngase en contacto con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.

 0.830mg/ml (2.11mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 16.6 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
* <1 mg/ml significa ligeramente soluble o insoluble.
* Tenga en cuenta que Selleck prueba la solubilidad de todos los compuestos internamente, y la solubilidad real puede diferir ligeramente de los valores publicados. Esto es normal y se debe a ligeras variaciones entre lotes.
* Envío a temperatura ambiente (Las pruebas de estabilidad demuestran que este producto se puede enviar sin medidas de refrigeración.)

Preparación de soluciones madre

Actividad biológica

Descripción Mardepodect (PF-2545920) es un inhibidor potente y selectivo de la PDE10A con una IC50 de 0,37 nM, con una selectividad >1000 veces superior a la de la PDE.
Objetivos
PDE10A
(Cell-free assay)
0.37 nM
In vitro PF-2545920 muestra una excelente potencia y selectividad de PDE10A con una IC50 de 1,26 nM.
In vivo El PF-2545920 administrado por vía intraperitoneal a dosis de 0,3, 3 y 5 mg/kg en ratones CF-1 machos provoca aumentos notables en los niveles de fosforilación de GluR1 de 3, 5,4 y 4,1 veces, respectivamente. El MP-10 a una concentración de 1 μM trata las rodajas estriatales de rata durante 30 min, el nivel de fosforilación de GluR1S845 en la superficie celular aumenta significativamente 2 veces, sin cambiar el nivel de GluR1 total en la superficie celular. El MP-10 administrado por vía intraperitoneal a dosis de 0,3, 3 y 5 mg/kg en ratones CF-1 machos da como resultado aumentos robustos y estadísticamente significativos en la fosforilación de CREBS133 de 3, 4 y 2,6 veces, respectivamente. El MP-10 administrado por vía intraperitoneal a una dosis de 3 mg/kg aumenta los niveles de ARNm de encefalina y sustancia P en el estriado de ratones CF-1. El MP-10 administrado por vía intraperitoneal a una dosis de 0,3-1 mg/kg disminuye la respuesta de evitación con un efecto de tratamiento significativo en el modelo CAR de ratón. Los ratones tratados con MP-10 a una dosis de 0,03 mg/kg pasaron más tiempo en el lado vacío que en el lado social en los ratones, el MP-10 también disminuyó la actividad locomotora de forma dosis-dependiente. La PDE10A administrada por vía subcutánea a una dosis de 1 mg/kg eleva el cGMP estriatal aproximadamente 3 veces en ratones CD-1 machos, mientras que la PDE10A administrada por vía subcutánea a una dosis de 3,2 mg/kg muestra una elevación máxima del cGMP estriatal de aproximadamente 5 veces en ratones CD-1 machos. La PDE10A inyectada por vía intravenosa a una dosis de 0,1 mg/kg en ratas Sprague-Dawley muestra una depuración de 36 ml/min/Kg, la DE10A inyectada por vía intravenosa a una dosis de 0,3 mg/kg en perros Beagle muestra una depuración de 7,2 ml/min/Kg de depuración in vivo con un volumen de distribución moderado, la DE10A inyectada por vía intravenosa a una dosis de 0,03 mg/kg en monos Cynomolgus muestra una depuración de 13,9 ml/min/Kg de depuración in vivo con un volumen de distribución moderado. La PDE10A es activa con una ED50 de 1 mg/kg a una exposición plasmática total significativamente menor (115 nM) en el ensayo de respuesta de evitación condicionada (CAR) en ratas Sprague-Dawley.

Protocolo (de referencia)

Estudio en animales:

[2]
  • Modelos animales

    Jugular vein-cannulated male Sprague-Dawley rats

  • Dosificaciones

    0.1 mg/kg

  • Administración

    Inject intravenous through jugular vein catheter in a single dose 4 hours before feed

Referencias

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/19661377/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/19630403/

Validación de productos por parte del cliente

Datos de [ Oncogene , 2014 , 10.1038/onc.2014.94 ]

Datos de [ Oncogene , 2014 , 10.1038/onc.2014.94 ]

Cell viability assays for dipyridamole and PF-2545920 using A549 cells. IC50 represents half maximal inhibitory concentration.

Datos de [ , , Am J Hum Genet, 2017, 100(1):5-20 ]

(A) Representative Western blots of total tissue homogenates. (B) Representative Western blots of subcellular fractions.

Datos de [ , , Front Mol Neurosci, 2017, 10:100 ]

Sellecks Mardepodect (PF-2545920) Ha sido citado por 8 Publicaciones

Phosphodiesterase 10A (PDE10A) as a novel target to suppress β-catenin and RAS signaling in epithelial ovarian cancer [ J Ovarian Res, 2022, 15(1):120] PubMed: 36324187
The Potent PDE10A Inhibitor MP-10 (PF-2545920) Suppresses Microglial Activation in LPS-Induced Neuroinflammation and MPTP-Induced Parkinson's Disease Mouse Models [ J Neuroimmune Pharmacol, 2020, 10.1007/s11481-020-09943-6] PubMed: 32671618
Proteome-scale investigation of protein allosteric regulation perturbed by somatic mutations in 7,000 cancer genomes [Shen Q Am J Hum Genet, 2017, 100(1):5-20] PubMed: 27939638
Phosphodiesterase 10A is overexpressed in lung tumor cells and inhibitors selectively suppress growth by blocking β-catenin and MAPK signaling. [ Oncotarget, 2017, 8(41):69264-69280] PubMed: 29050202
The Phosphodiesterase 10A Inhibitor PF-2545920 Enhances Hippocampal Excitability and Seizure Activity Involving the Upregulation of GluA1 and NR2A in Post-synaptic Densities. [Zhang Y, et al. Front Mol Neurosci, 2017, 10:100] PubMed: 28439226
A novel thermoregulatory role for PDE10A in mouse and human adipocytes. [ EMBO Mol Med, 2016, 8(7):796-812] PubMed: 27247380
Luteinizing Hormone Causes Phosphorylation and Activation of the cGMP Phosphodiesterase PDE5 in Rat Ovarian Follicles, Contributing, Together with PDE1 Activity, to the Resumption of Meiosis [Egbert JR, et al. Biol Reprod, 2016, 94(5):110] PubMed: 27009040
Phosphodiesterase 10A: a novel target for selective inhibition of colon tumor cell growth and β-catenin-dependent TCF transcriptional activity. [Li N, et al. Oncogene, 2014, 10.1038/onc.2014.94] PubMed: 24704829

POLÍTICA DE DEVOLUCIÓN
La Política de Devolución Incondicional de Selleck Chemical garantiza una experiencia de compra en línea fluida para nuestros clientes. Si no está satisfecho con su compra de alguna manera, puede devolver cualquier artículo(s) dentro de los 7 días posteriores a su recepción. En caso de problemas de calidad del producto, ya sean problemas relacionados con el protocolo o con el producto, puede devolver cualquier artículo(s) dentro de los 365 días a partir de la fecha de compra original. Siga las instrucciones a continuación al devolver productos.

ENVÍO Y ALMACENAMIENTO
Los productos Selleck se transportan a temperatura ambiente. Si recibe el producto a temperatura ambiente, tenga la seguridad de que el Departamento de Inspección de Calidad de Selleck ha realizado experimentos para verificar que la colocación a temperatura normal durante un mes no afectará la actividad biológica de los productos en polvo. Después de la recogida, guarde el producto de acuerdo con los requisitos descritos en la hoja de datos. La mayoría de los productos Selleck son estables en las condiciones recomendadas.

NO PARA USO HUMANO, DIAGNÓSTICO VETERINARIO O TERAPÉUTICO.