Datos técnicos
| Fórmula | C25H20N4O |
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| Peso molecular | 392.45 | Número CAS | 1292799-56-4 | ||||
| Solubilidad (25°C)* | In vitro | DMSO | 79 mg/mL (201.29 mM) | ||||
| Ethanol | 79 mg/mL (201.29 mM) | ||||||
| Water | Insoluble | ||||||
| In vivo (Agregue los solventes al producto individualmente y en orden.) |
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* <1 mg/ml significa ligeramente soluble o insoluble. * Tenga en cuenta que Selleck prueba la solubilidad de todos los compuestos internamente, y la solubilidad real puede diferir ligeramente de los valores publicados. Esto es normal y se debe a ligeras variaciones entre lotes. * Envío a temperatura ambiente (Las pruebas de estabilidad demuestran que este producto se puede enviar sin medidas de refrigeración.) |
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Preparación de soluciones madre
Actividad biológica
| Descripción | Mardepodect (PF-2545920) es un inhibidor potente y selectivo de la PDE10A con una IC50 de 0,37 nM, con una selectividad >1000 veces superior a la de la PDE. | ||
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| Objetivos |
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| In vitro | PF-2545920 muestra una excelente potencia y selectividad de PDE10A con una IC50 de 1,26 nM. | ||
| In vivo | El PF-2545920 administrado por vía intraperitoneal a dosis de 0,3, 3 y 5 mg/kg en ratones CF-1 machos provoca aumentos notables en los niveles de fosforilación de GluR1 de 3, 5,4 y 4,1 veces, respectivamente. El MP-10 a una concentración de 1 μM trata las rodajas estriatales de rata durante 30 min, el nivel de fosforilación de GluR1S845 en la superficie celular aumenta significativamente 2 veces, sin cambiar el nivel de GluR1 total en la superficie celular. El MP-10 administrado por vía intraperitoneal a dosis de 0,3, 3 y 5 mg/kg en ratones CF-1 machos da como resultado aumentos robustos y estadísticamente significativos en la fosforilación de CREBS133 de 3, 4 y 2,6 veces, respectivamente. El MP-10 administrado por vía intraperitoneal a una dosis de 3 mg/kg aumenta los niveles de ARNm de encefalina y sustancia P en el estriado de ratones CF-1. El MP-10 administrado por vía intraperitoneal a una dosis de 0,3-1 mg/kg disminuye la respuesta de evitación con un efecto de tratamiento significativo en el modelo CAR de ratón. Los ratones tratados con MP-10 a una dosis de 0,03 mg/kg pasaron más tiempo en el lado vacío que en el lado social en los ratones, el MP-10 también disminuyó la actividad locomotora de forma dosis-dependiente. La PDE10A administrada por vía subcutánea a una dosis de 1 mg/kg eleva el cGMP estriatal aproximadamente 3 veces en ratones CD-1 machos, mientras que la PDE10A administrada por vía subcutánea a una dosis de 3,2 mg/kg muestra una elevación máxima del cGMP estriatal de aproximadamente 5 veces en ratones CD-1 machos. La PDE10A inyectada por vía intravenosa a una dosis de 0,1 mg/kg en ratas Sprague-Dawley muestra una depuración de 36 ml/min/Kg, la DE10A inyectada por vía intravenosa a una dosis de 0,3 mg/kg en perros Beagle muestra una depuración de 7,2 ml/min/Kg de depuración in vivo con un volumen de distribución moderado, la DE10A inyectada por vía intravenosa a una dosis de 0,03 mg/kg en monos Cynomolgus muestra una depuración de 13,9 ml/min/Kg de depuración in vivo con un volumen de distribución moderado. La PDE10A es activa con una ED50 de 1 mg/kg a una exposición plasmática total significativamente menor (115 nM) en el ensayo de respuesta de evitación condicionada (CAR) en ratas Sprague-Dawley. |
Protocolo (de referencia)
| Estudio en animales: |
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Referencias
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Validación de productos por parte del cliente
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Datos de [ Oncogene , 2014 , 10.1038/onc.2014.94 ]
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Datos de [ Oncogene , 2014 , 10.1038/onc.2014.94 ]
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Datos de [ , , Am J Hum Genet, 2017, 100(1):5-20 ]
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Datos de [ , , Front Mol Neurosci, 2017, 10:100 ]
Sellecks Mardepodect (PF-2545920) Ha sido citado por 8 Publicaciones
| Phosphodiesterase 10A (PDE10A) as a novel target to suppress β-catenin and RAS signaling in epithelial ovarian cancer [ J Ovarian Res, 2022, 15(1):120] | PubMed: 36324187 |
| The Potent PDE10A Inhibitor MP-10 (PF-2545920) Suppresses Microglial Activation in LPS-Induced Neuroinflammation and MPTP-Induced Parkinson's Disease Mouse Models [ J Neuroimmune Pharmacol, 2020, 10.1007/s11481-020-09943-6] | PubMed: 32671618 |
| Proteome-scale investigation of protein allosteric regulation perturbed by somatic mutations in 7,000 cancer genomes [Shen Q Am J Hum Genet, 2017, 100(1):5-20] | PubMed: 27939638 |
| Phosphodiesterase 10A is overexpressed in lung tumor cells and inhibitors selectively suppress growth by blocking β-catenin and MAPK signaling. [ Oncotarget, 2017, 8(41):69264-69280] | PubMed: 29050202 |
| The Phosphodiesterase 10A Inhibitor PF-2545920 Enhances Hippocampal Excitability and Seizure Activity Involving the Upregulation of GluA1 and NR2A in Post-synaptic Densities. [Zhang Y, et al. Front Mol Neurosci, 2017, 10:100] | PubMed: 28439226 |
| A novel thermoregulatory role for PDE10A in mouse and human adipocytes. [ EMBO Mol Med, 2016, 8(7):796-812] | PubMed: 27247380 |
| Luteinizing Hormone Causes Phosphorylation and Activation of the cGMP Phosphodiesterase PDE5 in Rat Ovarian Follicles, Contributing, Together with PDE1 Activity, to the Resumption of Meiosis [Egbert JR, et al. Biol Reprod, 2016, 94(5):110] | PubMed: 27009040 |
| Phosphodiesterase 10A: a novel target for selective inhibition of colon tumor cell growth and β-catenin-dependent TCF transcriptional activity. [Li N, et al. Oncogene, 2014, 10.1038/onc.2014.94] | PubMed: 24704829 |
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